AD显像剂^(11)C-PIB合成效率的影响因素

11 C-PIB是诊断阿尔茨海默病(AD)的特征靶Aβ斑块的正电子放射性药物,本工作系统研究了以11 CH3-Triflate为甲基化试剂合成11 C-PIB合成的影响因素。在国产碳多功能合成仪上,研究前体量、溶剂、反应温度及体系的pH等对11 C-PIB效率的影响,并对合成条件进行优化。结果显示:前体量、溶剂、反应温度及体系的pH均明显影响合成效率。优化后的合成条件为:丙酮为溶剂,前体浓度为5g/L,反应温度为常温,pH为中性。在此条件下,11 C-PIB的合成效率为65.2%±4.7%(n=8,校正效率),产品的放化纯度大于99%,比活度为70.6GBq/g(18.0TBq/mmoL)。从11 CO2到11 C-PIB的合成时间为30min,单次合成的产量为3.7GBq。以上结果表明,通过优化合成条件,可以稳定、高质量地合成11 C-PIB,以满足临床需要。