土槿乙酸B体外抗真菌活性及对白色念珠菌麦角甾醇生物合成的影响

目的:研究土槿乙酸B(PLAB)的体外抗真菌活性和对白色念珠菌细胞膜中麦角甾醇生物合成的影响。方法:采用微量液体稀释法研究PLAB的体外抗白色念珠菌、新生隐球菌、絮状表皮癣菌的活性。将白色念珠菌经不同浓度PLAB及氟康唑作用28 h后,经过皂化、提取未皂化脂,采用高效液相色谱法测定其麦角甾醇的含量变化。结果:PLAB对白色念珠菌、新生隐球菌、絮状表皮癣菌这三株菌株的MIC50分别为16、32、16μg·mL-1。PLAB能使白色念珠菌中的麦角甾醇含量下降(P<0.05),且含量变化呈明显的剂量依赖性。结论:PLAB具有较强的抗真菌作用,通过抑制真菌的麦角甾醇生物合成而发挥高效抗真菌活性。

土槿乙酸诱导前列腺癌DU-145细胞周期阻滞的机制研究

目的:探讨土槿乙酸(pseudolaric acid B,PLAB)对人前列腺癌细胞株DU-145细胞增殖和细胞周期的影响。方法:MTT法检测PLAB对细胞生长抑制作用;Hoechst 33342荧光染色分析细胞死亡特征;流式细胞术检测细胞周期;Real-timePCR和Western blot检测周期相关基因cyclin B1,CDK1和cyclin D1的表达变化。结果:PLAB明显抑制DU-145细胞生长,且抑制作用呈浓度-作用时间依赖性(P<0.05),其24,48,72 h的IC50分别为4.53,2.39,2.08μmol·L-1。5μmol·L-1PLAB处理细胞24 h,细胞出现核染色质凝集、凋亡小体等典型凋亡特征,随着PLAB浓度升高,G2/M期细胞比例明显增大并表现出时间依赖性(P<0.05),同时伴有cyclin B1和CDK1呈高表达状态(P<0.05),cyclin D1呈低表达状态(P<0.05)。结论:PLAB可抑制DU-145细胞生长,引起细胞G2/M期阻滞,伴随cyclin B1和CDK1呈高表达状态,可能与其调控周期相关蛋白降解有关。