微通道反应器在药物产业化中的应用前景

药物的产业化通常涉及危险的化学反应步骤,在环境、健康和安全方面会影响到大规模工业制备的可行性。微通道反应器与传统釜式反应器相比,传质、传热效果更高效,安全性能更高。文章综述了微通道反应器的特性及优点,总结了微反应技术在药物规模化制备中的应用,如硝化反应、重氮化反应、氯化反应、氧化反应、氢化反应,以及环合反应等,并对其产业化应用发展前景作出展望。

2’-C-甲基胞苷的新法合成

D-核糖在酸性条件下与无水甲醇发生亲核加成反应得1-O-甲基-D-核糖(2),2经4-氯氯苄保护羟基及无水四氯化锡选择性脱除2-位羟基保护得1-O-甲基-3,5-二-O-(4-氯苄基)-α-D-核糖(4),4经2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)氧化、甲基化反应得关键中间体1-O-甲基-2-甲基-3,5-二-O-(4-氯苄基)-α-D-核糖(6),6酰化后与N~4-苯甲酰基胞嘧啶发生Vorbrüggen糖基化偶联,再经2步脱保护反应得2’-C-甲基胞苷(1),纯度99.76%,以D-核糖计总收率11%。