基于正交投影偏最小二乘法对复方首乌藤合剂抗失眠作用的谱效关系研究

目的 探讨复方首乌藤合剂抗失眠作用与HPLC指纹图谱间的相关性。方法 采用HPLC分析得到不同提取工艺条件下的复方首乌藤合剂指纹图谱;腹腔注射 DL -4-氯苯丙氨酸建立大鼠失眠模型,用ELISA法测定大鼠海马体5-HT的含量,采用正交投影偏最小二乘法分析谱效关系。结果 从指纹图谱中共确定21个共有峰,12个峰的变量投影重要性(VIP)均>1.0,复方首乌藤合剂指纹图谱中3个色谱峰对抗失眠发挥重要作用。结论 复方首乌藤合剂抗失眠作用的物质基础与其所含多种成分共同作用的结果有关,通过谱效关系分析得到复方首乌藤合剂的抗失眠物质基础,可为制剂的质量控制提供实验依据。

镰形棘豆总黄酮理化性质及体外经皮渗透性的研究

目的 考察镰形棘豆总黄酮的溶解度、表观油水分配系数等理化常数,研究其体外经皮渗透性能,为指导其经皮给药剂型设计和制备提供参考。方法 采用紫外分光光度法测定镰形棘豆总黄酮在水及不同溶剂中的溶解度,同时测定其在正辛醇/水缓冲溶液中的 P 值,以大鼠离体皮肤为模型,采用双室渗透扩散装置考察其经皮渗透情况。结果 镰形棘豆总黄酮在甲醇、乙醇及pH 5.0~7.4的磷酸盐缓冲液中溶解度较好。镰形棘豆总黄酮的 P 值与溶液pH有一定关系,当pH值在2.5~7.4时,随着pH值的增加,总黄酮的log P 值逐渐减小且基本控制在0.38~1.34之间。24 h药物累积透过量为155.44 μg/cm 2 ,时滞为(11.52±0.95) h。结论 镰形棘豆总黄酮水溶性差,较易溶于甲醇、乙醇及pH 5.0~7.4的磷酸盐缓冲液,其皮肤透过性不高,累积透过率较低,且有一定的时滞,经皮给药剂型设计时需综合考虑以上特点。