EPSP合成酶的特性及新抑制剂的研究进展

概述了 EPSP合成酶的生理作用。高等植物前体 EPSP合成酶进入叶绿体后 ,经剪切而成成熟 EPSP合成酶并定位于叶绿体内质膜上 ;EPSP合成酶的三维结构上存在三个活性区域 ,改变活性区域的氨基酸残基可对草甘膦产生抗性 ,同时表明了酶与草甘膦的结合位点 ;不同生物的 EPSP合成酶有高的同源性。 EPSP合成酶催化底物反应机理为 :PEP首先与酶形成过渡态 ,而后和 S3P形成缩酮四面体 ,最后生成 EPSP。草甘膦与 EPSP合成酶、EPSP形成三元复合物而阻断了 EPSP合成酶的催化作用 ;以 EPSP和 S3P· glyphosate为分子模型 ,设计合成的化合物对 EPSP合成酶的活性有抑制作用。

耐草甘膦菜豆耐性酶学机理的研究

感性、耐性菜豆从萌芽到 2 4 d的 EPSP合成酶比活性是不同的 ,但变化规律相似。出苗时比活性较高 ,10 d时降至最低点 ,随后上升 ,16 d时达到最高点 ,然后缓慢下降 ;两种菜豆在生长的同一天酶比活性差异小 ,最大倍数仅为 1.1;用草甘膦处理两种三出复叶时的菜豆 1d后酶比活性上升 15%～ 2 5%。实验测定了经 4步纯化 ,比活性达 6 2 19.4nmol· min-1· mg-1蛋白以上的两种菜豆 EPSP合成酶的一些酶学性质。 PEP是酶的最适底物 ,感性、耐性 K m(PEP)分别为 3.5和 7.1μmol· L-1,两者相差 2倍 ;亲和力 Ki(草甘膦 )分别是 6 .2和 16 .7μmol· L-1,两者相差 2 .7倍。两种菜豆对草甘膦耐性不同的酶学机理在于耐性菜豆的 EPSP合成酶与草甘膦的亲和力小 ,与酶底物亲和力大 ;而感性菜豆 EPSP酶则与草甘膦的亲和力大 ,与其底物亲和力小。

增产胺工业化合成路线的研究

本文研究了以3，4二氯苯酚二乙胺、环氧乙烷及氯化亚砜等工业品为原料制备植物生长调节剂增产胺的工业化路线。与其他方法比较，具有成本低、反应周期短、无需持殊设备、便于生产的特点。