药物重定位在新药研发中的研究进展

针对新药研发的途径主要有两种:一种为从头开始合成,另一种为药物重定位。前者从思路的确定到药物批准上市需要耗费大量的人力物力;而后者是指发现目前已经上市药物的新适应症,它不仅是目前新药研发中风险与效益比较好的手段,还是解决新药研发高投入高风险低回报困境的有效策略。目前,被FDA批准上市的重定位药物已有上百种,针对抗菌药物、抗病毒药物以及抗癌抗肿瘤药等研究也越来越多。本文主要针对药物重定位在新药研发中的研究进展进行阐述,阐明目前关于重定位药物的研究报道以及应用前景。

盐酸氯苯胍原料药主成分含量及有关物质的测定

为建立测定盐酸氯苯胍原料药中主成分含量及有关物质的超高效液相色谱法,采用ACQUITY UPLC BEH C18柱(1.7μm,2.1mm×100mm),以乙腈-2mL/L磷酸水(V∶V=40∶60)为流动相,检测波长为313nm,进样量10μL。在优化的色谱条件下,主成分与各杂质峰分离度良好,盐酸氯苯胍在15μg/mL～35μg/mL范围内线性关系良好(R2=0.999),低、中、高浓度样品的平均回收率分别为100.85%、100.61%、100.40%,相对标准偏差(RSD)分别为1.50%、0.07%、0.64%。盐酸氯苯胍的主要杂质为保留时间1.612的R1和5.416的R2,以主成分自身对照法计算,暂定单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.16倍(0.16%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.26倍(0.26%)。该方法分离时间短,检出限低,分离度好,结果准确、可靠,可作为盐酸氯苯胍及其有关物质的检测方法。

杭白菊水提物对猫肾细胞(F81)的影响

研究菊花水提物对猫肾细胞(F81)的影响。制备杭白菊水提物,采用MTT法检测菊花水提物对F81的形态和增值的影响,用不同浓度的菊花水提物(分别为0 mg/mL,3.910×10^-3 mg/mL,7.810×10^-3 mg/mL,1.563×10^-2 mg/mL,3.125×10^-2 mg/mL,6.250×10^-2 mg/mL)于6孔板中处理对数生长期F81细胞,后使用流式细胞仪检测细胞周期、凋亡率。结果发现,菊花水提液组和对照组相比,细胞外观无明显改变,两者的细胞相对增值率基本一致,并且二者细胞周期、凋亡率的测试结果在统计学上无差异。说明菊花水提物对F81细胞的增殖无抑制作用,对细胞的形态无影响,并且对细胞的周期、凋亡率也无影响,菊花水提物在合理的剂量范围对F81细胞无影响,是安全的。