生物素-亲合素系统在核医学中的应用

生物素与亲合素间具有极高的亲和力，一分子的亲合素有四个生物素结合位点，因而可以产生放大效应，而且生物素在血液中能迅速清除。因此，生物素－亲合素系统可广泛应用于体外免疫分析和体内放射免疫显像及治疗。

核素显像和B超测算甲状腺重量的对比研究

对照研究核素显像和Ｂ超测算甲状腺重量的相关性，为临床提供较准确及简易的方法。３６３例甲亢病人１３１Ｉ治疗前分别进行γ显像和Ｂ超检查，以测算甲状腺体积（重量），其中６５例弥漫性甲状腺肿合并甲亢病人１３１Ｉ治疗后６个月重复两种检查。３６３例病人显像和Ｂ超测算甲状腺重量相关良好（ｒ＝０９３，Ｐ＜００１），总体上显像所得重量平均值大于Ｂ超值，腺体厚度是影响测算结果的主要因素；１３１Ｉ治疗后腺体厚度缩小最著，显像值大于Ｂ超值更明显。甲状腺重量测算在一定范围内两种方法可互相替代。１３１Ｉ治疗后，Ｂ超测定值为准。存在结节时，以显像为优。

核素淋巴显像诊断乳糜胸腹水

目的 :评估核素淋巴显像定性及定位诊断乳糜胸腹水的价值。材料和方法 :回顾性总结 5 7名拟诊为乳糜胸腹水患者共 79例次的淋巴显像 ,分析图像特点 ,并与其他影像学检查手段进行比较。结果 :5 7例患者的首次显像中 32例为阳性 ,2 1例基本可以确定漏出部位 ,7例随访患者的多次显像结果与临床表现及其他影像学检查基本一致。该方法定性诊断的灵敏度为 82 % ,特异性为 10 0 % ,准确性为 88%。结论 :淋巴显像对乳糜胸腹水的定性及定位有重要作用 ,并能为病因诊断提供线索 。

放射性核素关节显像在类风湿关节炎中的应用

放射性核素关节显像有助于类风湿关节炎（ＲＡ）的早期诊断，能够判断疾病的活动性，评价其对治疗的反应。本文扼要介绍几种用于关节显像的放射性药物及该显像在ＲＡ中的临床应用价值。

核素肾动态显像对宫颈癌患者肾功能及形态检测的评估

目的探讨^(99m)锝-喷替酸(^(99m)Tc-DTPA)肾动态显像在宫颈癌患者肾功能及形态检测中的应用价值。方法对确诊宫颈癌患者230例分别行双肾B型超声、血肌酐、^(99m)Tc-DTPA肾动态显像。通过对三种检查结果的比较,评价^(99m)Tc-DTPA肾动态显像在宫颈癌患者肾功能及形态检测中的应用价值。结果所有患者的血清肌酐均正常,未检出肾功能异常。双肾B超检出肾积水24例、肾囊肿10例、肾结石5例、单侧肾小20例、双侧肾小8例。^(99m)Tc-DTPA肾动态显像检出单侧或双侧肾小球滤过率(GFR)下降共74例,单侧或双侧肾积水共42例,单侧或双侧肾盏肾盂排泄欠通畅115例,肾囊肿3例,单侧或双侧。肾小28例,双侧肾大11例。结论 ^(99m)Tc-DTPA肾动态显像能更精确的评价肾功能,同时能了解肾的形态学变化。在宫颈癌的治疗中,^(99m)Tc-DTPA肾动态显像是一项能较全面评价肾脏情况的检查方法。

胰高血糖素瘤综合征1例

报道1例46岁男性病人,全身皮肤红斑、水疱3年,加重1年,具有典型的坏死松解性游走性红斑,伴舌炎、糖尿病,体重下降,血胰高血糖素增高。皮肤组织病理变化为表皮浅层坏死,免疫组化发现表皮浅层抗人胰高血糖素抗体着色阳性。腹部CT及锝标记生长抑素类似物(Octreotide)扫描显示患者胰尾及肝脏肿瘤。长效生长抑素治疗后,血胰高血糖素水平在短期内明显下降,皮疹逐渐好转。

符合罗马Ⅲ标准的功能性消化不良患者固体胃排空功能研究

背景:罗马Ⅲ标准对功能性消化不良(FD)的定义作了更新和修订,相应FD患者人群亦发生改变。目的:研究符合罗马Ⅲ标准的FD患者的固体胃排空功能,以及新的FD症状谱和分型与固体胃排空功能之间的关系。方法:对36例符合罗马Ⅲ标准的FD患者和32名健康志愿者行99Tc固体胃排空试验。比较不同症状分型FD患者的固体胃排空功能,分析固体胃排空功能与罗马Ⅲ标准中FD症状的相关性。结果:10例(27.8%)FD患者固体胃半排空时间超过正常上限,9例(25.0%)2h残留率高于正常上限。餐后不适综合征(PDS)、上腹痛综合征(EPS)和PDS+EPS型FD患者固体胃半排空时间分别为(150.3±40.2)min、(118.3±25.1)min和(150.5±51.2)min,三组间差异无统计学意义(P=0.126)。餐后饱胀不适症状与固体胃半排空时间和2h残留率均呈线性正相关,相关系数分别为11.5(P=0.043)和0.045(P=0.040)。结论:本组27.8%的FD患者存在固体胃排空延迟。PDS和PDS+EPS型FD的固体胃半排空时间有长于EPS的趋势。FD患者的餐后饱胀不适症状与固体胃排空延迟有关,固体胃排空延迟是符合罗马Ⅲ标准的FD患者的病理生理机制之一。

18~F标记氟乙基胆碱的合成与动物显像

目的研制PET肿瘤显像剂18F氟乙基胆碱(FECh)。方法制备了FECh和18FFECh,进行了放化纯、稳定性分析及生物实验。结果产物结构通过1HNMR谱的确认,采用手动和半自动合成装置完成标记,合成过程简便,收率稳定,放化纯>99%,稳定性好。18FFECh的正常小鼠分布与文献报道的11Ccholine相似,毒性较小;18FFECh在荷瘤鼠的肿瘤部位有浓集。结论18FFECh可以成为较好的肿瘤阳性显像剂。

川芎哚及其类似物的抗血小板与抗血栓作用

为了研究川芎哚 (PL)及其类似物 (T 1～T 17)的抗血小板和抗血栓作用 ,T 1～T 17按Foye法进行体外血小板聚集实验 ,计算血小板聚集抑制率 ,从中选出T 1,T 2 ,T 3,T 4 ,T 6 ,T 8,T 11,T 12及T 14按Chandler法进行实验性血栓形成实验 ,计算血栓形成抑制率 ,并与川芎嗪 (Lig)进行比较 .结果表明 :所有合成药物均有一定程度的抗血小板作用 ,其中T 4和T 6的抗血小板作用强于Lig ;各试验药物均有一定程度的抗血栓作用 ,其中T 4 ,T 6 ,T 11,T 12及T 14抗血栓作用强度大于Lig .由此可见 ,PL及其类似物具有抗血小板和抗血栓作用 ,其中T 4和T 6的作用强于Lig 。

阿魏酸盐的合成及药理作用研究

目的 :合成阿魏酸哌嗪盐 (Ⅴ )、阿魏酸川芎嗪盐 (Ⅵ )和阿魏酸川芎哚盐 (Ⅶ ) ,并进行初步药理研究。方法 :以阿魏酸与相应的生物碱为原料合成Ⅴ ,Ⅵ和Ⅶ ,对其进行凝血功能和实验性血栓形成等方面药理实验 ,并与川芎嗪 (TMP)进行比较。结果 :合成Ⅴ ,Ⅵ和Ⅶ的产率分别为 92 % ,87 7%和 65 4 %。Ⅵ和Ⅶ对APTT的延长作用强于TMP ;Ⅴ和Ⅵ对TT的延长作用明显强于TMP :Ⅵ和Ⅶ对PT的延长作用明显强于TMP。Ⅴ ,Ⅵ ,Ⅶ和TMP均有一定程度的抗血栓作用 ,Ⅵ抗血栓作用强度大于TMP。结论 :Ⅴ ,Ⅵ和Ⅶ具有较强的抗血凝功能和较强的抗血栓作用 ,Ⅵ的作用明显强于TMP。

重组人表皮生长因子透皮吸收实验研究

目的：探讨表皮生长因子（ＥＧＦ）在皮肤表面的吸收、透过及代谢。方法：采用氯胺Ｔ 法制备１２５ＩＥＧＦ。采用放射性同位素直接测定法及三氯乙酸（ＴＣＡ） 沉淀法观察ＥＧＦ不同时间累积透过量和透皮率及各时间段透过量和透皮率。结果：３ 个剂量组１２ｈ 累积透皮率均小于１％ ，ＥＧＦ累积透皮率随涂抹剂量增大而减少，涂抹剂量与其透皮率呈非线性关系。结论：ＥＧＦ透过皮肤时仅有极少量分解代谢，ＥＧＦ作为局部外用药时透皮吸收量很少，可忽略作为外用药时全身吸收所产生的作用。本研究为今后的临床研究提供必要的参考资料。

川芎哚的结构改造及生物活性研究

目的：寻找新型的心血管药物。方法：根据推理药物设计原理，设计合成目标化合物，并研究其生物活性。结果：合成了１６个川芎哚的类似物（Ｉ～ＸＶＩ），其中８个化合物（Ｉ，Ｉ，Ｖ～ＶＩ，ＩＸ，ＸＩ和ＸＶ）是新化合物。结论：所合成的川芎哚类似物均有一定程度的抗血小板聚集作用，其中Ｉ～ＩＶ，ＶＩ，Ｘ，ＸＩ及ＸＩＩ有一定程度的抗血栓作用。

同位素标记示踪法测定神经生长因子血药浓度

目的：建立测定小鼠血浆中神经生长因子（ＮＧＦ）浓度的放射性核素（１２５Ｉ）示踪测定法。方法：１２５ＩＮＧＦ采用氯胺Ｔ法标记，血浆中ＮＧＦ的浓度采用同位素示踪法结合三氯醋酸（ＴＣＡ）沉淀法或ＳＤＳＰＡＧＥ电泳法测定，并比较其测定结果。结果：ＴＣＡ沉淀法和ＳＤＳＰＡＧＥ电泳法同时对照测定５０份ＮＧＦ血浆样品，结果呈良好的相关性，ｒ＝０．９９４８。两种方法的最低检测浓度均为２．０ｎｇ·ｍｌ－１，日内、日间ＲＳＤ均小于１０％，血浆在１２．５ｎｇ·ｍｌ－１～４００ｎｇ·ｍｌ－１浓度范围内均呈良好的相关性，相关系数分别为ｒ＝０．９９９０和ｒ＝０．９９９７，血浆中ＮＧＦ的平均回收率分别为（９５．２１±３．７０）％和（９４．３０±４．６０）％。结论：同位素示踪法与沉淀法或电泳法结合，方法稳定、可靠、灵敏度较高，两法相辅相成，适于ＮＧＦ血药浓度的测定。

^(99)Tc^m-MIBI显像定位诊断功能亢进性异位甲状旁腺

目的 探讨99Tcm 甲氧基异丁基异腈 (MIBI)显像对于异位甲状旁腺所致原发性甲状旁腺功能亢进 (简称甲旁亢 )的显像特点 ,提高甲状旁腺术前定位的准确性。方法 61例原发性甲旁亢患者采用99Tcm MIBI显像 (减影法 6例 ,双时相法 5 5例 ) ,其中 5 2例有B超 (US)、15例有CT检查 ,全部病例均经手术和病理检查证实。结果 61例中发现异位甲状旁腺 16例 ( 2 6.2 % ) ,位置分别为 :颈动脉鞘内 3例 ,下颈部延伸至胸骨后 6例 ,纵隔内 7例。99Tcm MIBI显像全部检出 ( 10 0 % ) ,与手术部位一致。US检查 15例 ,检出 8例 ( 5 3 .3 % ) ,均位于颈部 ,纵隔内 6例及颈动脉鞘内 1例未检出。CT检查 7例 ,纵隔内 6例检出 2例 ( 2 8.6% )。病理检查诊断 :腺瘤 14例 ,增生 2例。病灶最小 1g ,最大 >60g。99Tcm MIBI显像示病灶小者为放射性均匀浓聚 ,大者常有囊性变 ,甚至完全为囊肿样。位于甲状腺影像外者 ,双时相法的初始相即可显示 ,但位于纵隔深部病变的解剖关系不能精确表达。结论99Tcm MIBI显像是最有效的探测异位甲状旁腺的方法 ,缺点是对于纵隔深部病灶的解剖定位不够清楚 。

^(99m)Tc-HYNIC-TOC生长抑素受体显像诊断胰腺神经内分泌肿瘤的临床应用

背景:传统的影像学检查方法(如CT、MRI)在胰腺神经内分泌肿瘤定位和分期中的价值有限。神经内分泌肿瘤表达生长抑素受体,因此应用放射性核素标记的生长抑素类似物能进行肿瘤显像。目的:评价99mTc-HYNIC-TOC生长抑素受体显像诊断和定位胰腺神经内分泌肿瘤的临床价值。方法:37例临床确诊或怀疑胰腺神经内分泌肿瘤患者行99mTc-HYNIC-TOC生长抑素受体显像,其中胰岛素瘤18例,胃泌素瘤4例,胰高血糖素瘤4例,未分类的胰腺神经内分泌肿瘤11例。静脉注射99mTc-HYNIC-TOC350～400MBq后1、4h行全身显像,部分阳性区域行局部显像或单光子发射计算体层摄影(SPECT)/CT。结果:37例患者中99mTc-HYNIC-TOC显像阳性27例,其中胰岛素瘤9例,胃泌素瘤4例,胰高血糖素瘤3例,未分类的胰腺神经内分泌肿瘤11例。99mTc-HYNIC-TOC显像诊断胰腺神经内分泌肿瘤的检出率为73.0%。99mTc-HYNIC-TOC显像改变了6例患者的肿瘤分期,并证实了7例患者的治疗效果。结论:99mTc-HYNIC-TOC显像可有效帮助诊断,定位胰腺神经内分泌肿瘤,指导分期,并辅助临床评价各种治疗方法的疗效。

^(18)F-FDG PET显像在监测卵巢癌复发和转移中的作用

目的 探讨PET显像在监测卵巢癌复发和转移中的作用。方法 38例卵巢癌术后患者 ,共行 5 5次1 8F 脱氧葡萄糖 (FDG)PET检查。图像分析采用视觉和半定量 [标准摄取值 (SUV)和病灶总葡萄糖酵解量 (TLG) ]方法 ,并与近期血CA12 5值、CT和MRI等比较。结果 ①PET显像监测卵巢癌复发和转移的灵敏度、特异性和准确性分别为 92 .0 %、10 0 .0 %和 94 .7%。② 37例次患者有近期CT和 (或 )MRI对照 ,其中 5 9.5 % (2 2例次 )PET显像发现了前者未发现的新病灶。③ 2 1例患者血CA12 5值高于正常 ,但临床未能准确定位病灶 ,PET显像发现了病灶。PET检查还检测出 2例血CA12 5值正常的病灶。卵巢浆液性乳头状癌患者TLG与血CA12 5值呈正相关 (P <0 .0 0 1)。结论 FDGPET显像可早于其他影像学检查发现卵巢癌的转移和复发 ,卵巢浆液性乳头状癌PET显像TLG与血CA12 5值呈正相关。

川芎哚大鼠体内代谢转化研究

目的 研究川芎有效成分川芎哚在大鼠体内的代谢转化。方法 分别ig川芎哚和 [2 - 15N]川芎哚后 ,尿样经酶水解、碱化、有机溶剂提取。有机相 (碱性和中性部分 )经浓缩并硅烷化 ;水相经酸化、提取 (提取物为酸性水溶部分 )并硅烷化 ,用GC MS测定。结果 在碱性和中性提取物中 ,检出原型川芎哚及其一种代谢物 ;在酸性水溶性提取物中 ,检出川芎哚的另两种代谢物。

川芎嗪对D-半乳糖损伤模型小鼠学习记忆及胆碱能系统的影响

目的探讨川芎嗪对D-半乳糖(D-galactose,D-gal)损伤模型学习记忆和胆碱能系统功能的影响。方法C57BL/6J小鼠颈背部皮下注射2%D-gal100mg·kg-1·d-1,连续40d制造D-gal损伤模型。第3周起各组分别用生理盐水(正常对照组、模型组)、川芎嗪(高、低剂量组)和哈伯因(阳性对照组)灌胃。第6周起进行Morris水迷宫测试,连续5d。行为测试结束后,进行大脑皮层乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AchE)活性测定和M受体的放射性配基结合分析。结果与正常对照组相比,D-gal模型组学习记忆能力、AchE活性和M受体含量均明显下降(P<0.05),川芎嗪尤其是在100mg·kg-1·d-1剂量时可明显改善学习记忆功能,增强胆碱酯酶活性(P<0.05),上调M受体数目(P<0.005)。结论川芎嗪可明显提高模型小鼠的学习记忆能力,改善中枢胆碱能系统功能。

神经生长因子的药代动力学研究

目的 :研究神经生长因子 (nervegrowthfactor,简称NGF)在小鼠体内的药代动力学。 方法 :12 5I NGF用氯胺T法制备经静注和肌注两种途径 ,血浆中NGF的浓度采用同位素示踪结合三氯醋酸 (TCA)沉淀法或SDS PAGE电泳法 ,测定小鼠血浆NGF的浓度。结果 :静注12 5I NGF 2 5 μg·kg-1,电泳法测得消除半衰期t1/ 2 β为 2 .2 2 3h ,酸沉法为 2 .2 6 4h。肌注12 5I NGF75 ,2 5 ,1 0 μg·kg-1,电泳法测得消除半衰期t1/ 2 β分别为 2 .1 4 0 ,2 .331 ,3.1 73h ,酸沉法测得消除半衰期t1/ 2 β分别为 2 .480 ,2 .5 5 2 ,2 .6 42h ,达峰时间tmax为 0 .5 83h。电泳法和酸沉法测得12 5I NGF平均血浆清除率 (Cl)分别为 0 .32 1和 0 .332L·h-1·kg-1,表观分布容积 (Vd)为 1 .2 5 9和 1 .31 5L·kg-1,体内平均滞留时间 (MRT)为 3.5 92和 3.5 39h。结论 :NGF在体内消除半衰期较短。本研究为今后的临床应用提供了必要的参考资料。

^(18)F标记氟甲基胆碱的半自动合成及其生物分布

利用18F-FDG化学合成模块(CPCU)改装的半自动化多用氟标药物仪合成了氟甲基胆碱(18F-FCH),并进行了放射化学纯度测定、稳定性分析、生物分布、荷瘤小鼠显像以及安全性检验。利用半自动装置合成只需要55 min,产率稳定,产品的放射化学纯度大于99%,体外稳定性良好1。8F-FCH的正常小鼠体内分布与文献报道的11C-Choline相似,毒性较小。荷瘤小鼠显像结果表明,18F-FCH可选择性地浓集于肿瘤细胞,是较好的肿瘤显像剂。