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中国番荔枝科植物抗癌有效成分研究 被引量:8
1
作者 陈若芸 于德泉 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第11期1046-1050,共5页
介绍了近年来我们实验室中国番荔枝科植物抗癌有效成分研究工作.从番荔枝科5种紫玉盘属植物,5种哥纳香属植物,1种番荔枝属植物,1种囊瓣木属植物中分离得到59种新的番荔枝内酯,32种新的多氧取代环己烯,12种新的苯乙烯吡喃酮和3种新的生物... 介绍了近年来我们实验室中国番荔枝科植物抗癌有效成分研究工作.从番荔枝科5种紫玉盘属植物,5种哥纳香属植物,1种番荔枝属植物,1种囊瓣木属植物中分离得到59种新的番荔枝内酯,32种新的多氧取代环己烯,12种新的苯乙烯吡喃酮和3种新的生物碱,并通过化学和光谱方法鉴定了它们的结构.大部分化合物显示了较强的抗癌活性.并对抗癌活性成分海南哥纳香醇甲进行了全合成. 展开更多
关键词 番荔枝科植物 抗癌活性 番荔枝内酯 多氧取代环已烯 全合成 有效成分 生物碱 黄酮类化合物 抗肿瘤药物
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中国特有植物白豆杉的化学成分研究 被引量:11
2
作者 张君增 方起程 梁晓天 《Acta Botanica Sinica》 CSCD 1996年第5期399-405,共7页
从中国特有植物白豆杉(Pseudotaxuschienii(Cheng) Cheng)的叶中分得14 个单体成分,主要以波谱方法确定了它们的化学结构。其中13 个为已知化合物,分别为:2-guaiacylpropane... 从中国特有植物白豆杉(Pseudotaxuschienii(Cheng) Cheng)的叶中分得14 个单体成分,主要以波谱方法确定了它们的化学结构。其中13 个为已知化合物,分别为:2-guaiacylpropane-1,3-diol(1)、香草酸(2)、3-甲氧基-4-羟基肉桂酸(3)、3,5-二甲氧基苯酚(4)、taxicatin(5)、5-oxym altol(6)、槲皮素-3-鼠李糖甙(7)、(±)-儿茶素(8)、蜕皮素(9)、β-谷甾醇(10)、葡萄糖(11)、(±)-10-nonacosanol(12)和二十八酸(13)。除β-谷甾醇外,其余化合物均是首次从该植物中得到。其中,化合物1 和6 未曾从植物中直接得到过。另一单体成分经波谱和化学方法鉴定,初步推定为新化合物,命名为白豆杉内酯(pseudotaxlactone,14)。 展开更多
关键词 白豆杉 白豆杉内酯 化学成分
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中国建国50年中药化学与药理研究的主要成就和面临的问题及对策 被引量:14
3
作者 张均田 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第7期387-390,共4页
关键词 中药化学 药理研究 抗胆碱药 拟胆碱药
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苯并芘体外诱发中国仓鼠肺细胞(V_(79))转化的研究
4
作者 陈晓光 付招娣 +1 位作者 李燕 韩锐 《癌变.畸变.突变》 CAS CSCD 1996年第1期17-20,共4页
本文用苯并芘[B(a)P]在体外转化中国仓鼠肺细胞(V79)在一定剂量范围内,转化灶数与苯并芘剂量呈正相关,在苯并芘0.5μg/ml时,达最高值25.67±4.51灶/104细胞。在细胞发生形态转化的同时,细胞性... 本文用苯并芘[B(a)P]在体外转化中国仓鼠肺细胞(V79)在一定剂量范围内,转化灶数与苯并芘剂量呈正相关,在苯并芘0.5μg/ml时,达最高值25.67±4.51灶/104细胞。在细胞发生形态转化的同时,细胞性质发生恶性变,能在软琼脂中生长。本模型方法简便、快速、条件易于控制,可作为体外肺癌研究的一个较理想模型。 展开更多
关键词 癌变 苯并芘 中国仓鼠 肺细胞 转化
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固体药物多晶型的研究进展 被引量:48
5
作者 冒莉 郑启泰 吕扬 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2005年第3期371-375,共5页
多晶型现象在固体药物中普遍存在,多晶型是影响固体药物质量和疗效的重要因素之一。在固体药物早期研究与开发阶段进行多晶型研究具有十分重要的意义。本文归纳总结了有关药物晶型研究进展,讨论了固体药物晶型的研究意义、主要的技术手... 多晶型现象在固体药物中普遍存在,多晶型是影响固体药物质量和疗效的重要因素之一。在固体药物早期研究与开发阶段进行多晶型研究具有十分重要的意义。本文归纳总结了有关药物晶型研究进展,讨论了固体药物晶型的研究意义、主要的技术手段、晶型药物对生物利用度的影响、晶型的工艺控制以及预测等。 展开更多
关键词 固体药物 研究进展 多晶型现象 生物利用度 药物质量 开发阶段 早期研究 归纳总结 研究意义 技术手段 工艺控制
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防治痛风药物的研究进展 被引量:31
6
作者 朱深银 周远大 杜冠华 《医药导报》 CAS 2006年第8期803-806,共4页
近年来,痛风和痛风发生的前期状态高尿酸血症的发病率不断上升。该文综述了痛风的流行病学特征、痛风与其他疾病的关系、痛风的发病机制,以及防治通风药物的研究进展。
关键词 痛风 高尿酸血症 尿酸 黄嘌呤氧化酶 尿酸盐转运体
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中国茜草与欧茜草的X射线粉末衍射分析 被引量:6
7
作者 田金改 王钢力 +3 位作者 陈德昌 吕扬 吴楠 郑启泰 《分析测试学报》 CAS CSCD 1999年第1期38-40,共3页
对植物中国茜草(RubiacordifoliaL.)和欧茜草(R.tinctorum)首次采用X射线粉末衍射分析方法进行了鉴定研究,获得令人满意的结果。该法快速、准确、重现性好。
关键词 茜草 欧茜草 X射线粉末衍射 中国茜草
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胆固醇逆向转运过程中新靶点及其药物的研究进展 被引量:16
8
作者 骆庆峰 孙兰 杜冠华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期904-907,共4页
血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDLC)拮抗动脉粥样硬化(AS)的最主要机制在于参与胆固醇逆向转运(RCT)过程。近年来,将RCT过程中几个重要蛋白质和酶类,包括apoAⅠ,ABCA1,CETP等作为新的用药靶点进行了药物干预的尝试,在调节血脂和预防AS等方面... 血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDLC)拮抗动脉粥样硬化(AS)的最主要机制在于参与胆固醇逆向转运(RCT)过程。近年来,将RCT过程中几个重要蛋白质和酶类,包括apoAⅠ,ABCA1,CETP等作为新的用药靶点进行了药物干预的尝试,在调节血脂和预防AS等方面取得了良好的效果,开创了治疗该类疾病的新局面,对下一步的疾病治疗具有重要的指导作用。 展开更多
关键词 胆固醇逆向转运 动脉粥样硬化 高密度脂蛋白
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中国红豆杉紫杉烯合酶cDNA的分离、表达和鉴定(英文) 被引量:7
9
作者 王伟 石青 +3 位作者 朱平 欧阳涛 李秾 程克棣 《Acta Botanica Sinica》 CSCD 2002年第2期181-187,共7页
紫杉烯合酶是一种二萜环化酶 ,催化牛儿基牛儿基焦磷酸形成紫杉醇生物合成过程中的中间体紫杉烯。利用PCR扩增同源探针筛选cDNA文库 ,克隆了一个编码中国红豆杉 (Taxuschinensis (Pilg .)Rehd .)紫杉烯合酶 3′端的 2 15 1bp的cDNA... 紫杉烯合酶是一种二萜环化酶 ,催化牛儿基牛儿基焦磷酸形成紫杉醇生物合成过程中的中间体紫杉烯。利用PCR扩增同源探针筛选cDNA文库 ,克隆了一个编码中国红豆杉 (Taxuschinensis (Pilg .)Rehd .)紫杉烯合酶 3′端的 2 15 1bp的cDNA片段 ,也通过PCR扩增得到了该基因 5′端的 6 11bp的cDNA片段 ,将这两个cDNA片段拼接在一起 ,得到长 2 712bp的cDNA片段 ,具有一个 2 5 86个碱基的开放阅读框架 (ORF) ,编码包括质体转移肽在内的共 86 2个氨基酸残基 ;该酶与太平洋红豆杉紫杉烯合酶有 97%的同源性 (identity) ,与其他植物萜类环化酶也有较高的同源性。利用融合表达载体pET_32a在大肠杆菌BL2 1trxB中表达 ,所表达的融合蛋白以包含体形式存在。包含体经过变性、复性和再折叠 ,利用His残基亲和凝胶柱层析得到融合的紫杉烯合酶。用毛细管气相色谱 质谱联用对酶促反应产物进行分析 ,结果表明 ,融合的紫杉烯合酶能催化产生 4(5 ) ,11(12 ) 展开更多
关键词 中国结豆杉 紫杉醇 生物合成 紫杉烯合酶 CDNA 分离 表达 鉴定
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药物体外肝代谢研究进展 被引量:19
10
作者 李文东 马辰 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第10期737-740,共4页
目的 介绍药物体外肝代谢方法的最新进展。方法 根据近几年的文献资料进行分析、综合、归纳。分别按肝微粒体体外温孵法及基因重组P4 5 0酶系、肝细胞体外温孵法、离体肝灌流及器官组织切片法等进行介绍。结果与结论 介导药物体外代... 目的 介绍药物体外肝代谢方法的最新进展。方法 根据近几年的文献资料进行分析、综合、归纳。分别按肝微粒体体外温孵法及基因重组P4 5 0酶系、肝细胞体外温孵法、离体肝灌流及器官组织切片法等进行介绍。结果与结论 介导药物体外代谢酶系的研究是药物体外肝代谢的研究热点 ,其在新药研究与开发及正确指导临床合并用药有着巨大的推动作用。 展开更多
关键词 药物代谢 体外肝代谢 肝细胞体外温孵法 基因重组P450酶系 离体肝灌流
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微透析取样技术在药物代谢研究中的应用及前景 被引量:9
11
作者 张金兰 刘颖 周同惠 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第7期555-558,共4页
关键词 微透析 取样技术 药物代谢
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药物代谢研究在新药开发中的作用 被引量:23
12
作者 赵冬梅 李燕 卢业竑 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第2期156-160,共5页
新药研究的过程一般可分为药物设计和新药开发两个阶段。药物设计包括:(1)针对某一特定治疗靶点设计先导化合物,(2)根据先导化合物的药理、毒理及代谢等特性进行结构改造以获得新的候选物;在药物开发阶段主要对候选物进行药效及毒性评... 新药研究的过程一般可分为药物设计和新药开发两个阶段。药物设计包括:(1)针对某一特定治疗靶点设计先导化合物,(2)根据先导化合物的药理、毒理及代谢等特性进行结构改造以获得新的候选物;在药物开发阶段主要对候选物进行药效及毒性评估。药物代谢研究在这两个阶段都发挥?.. 展开更多
关键词 新药 药物设计 新药开发 药物代谢
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细胞水平的高通量药物筛选技术研究进展 被引量:20
13
作者 李韶菁 杜冠华 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期84-87,118,共5页
目的介绍细胞水平的高通量筛选技术研究进展。方法根据近年来文献,综述细胞水平的高通量技术发展趋势和使用技术进展。结果细胞水平筛选是在活细胞自然条件下,接近体内的生化过程,且可以做到多靶点、多指标检测,满足在药物发现早期对药... 目的介绍细胞水平的高通量筛选技术研究进展。方法根据近年来文献,综述细胞水平的高通量技术发展趋势和使用技术进展。结果细胞水平筛选是在活细胞自然条件下,接近体内的生化过程,且可以做到多靶点、多指标检测,满足在药物发现早期对药物的综合评价,缩短药物发现周期。结论细胞水平的高通量筛选技术具有广阔前景。 展开更多
关键词 细胞模型 高通量药物筛选 药物发现
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药物研究与开发中的高通量结晶技术 被引量:6
14
作者 冯志强 邓伟 郭宗儒 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期481-485,共5页
关键词 固体形态 高通量结晶技术 多晶现象 共晶
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药物筛选模型研究进展 被引量:18
15
作者 胡娟娟 杜冠华 《基础医学与临床》 CSCD 北大核心 2001年第4期302-305,共4页
The experimental models for drug screening are very important points in drug discovery Although the drug screening techniques have been developed, such as high throughput screening (HTS), the screening assay methods (... The experimental models for drug screening are very important points in drug discovery Although the drug screening techniques have been developed, such as high throughput screening (HTS), the screening assay methods (models) still limited drug discovery In present paper, advanced animal models, cell assays and molecular methodology used for drug discovery were reviewed The characteristics and requires of the assay methods used for drug discovery in HTS were also 展开更多
关键词 药物筛选模型 药理活性 组织器官水平筛选 分子水平筛选 高通量筛选
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中国红豆杉紫杉烷10β-羟化酶的分子克隆及在酿酒酵母中的表达 被引量:4
16
作者 涂珺 朱平 程克棣 《华中农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期173-174,共2页
天然产物紫杉醇是一种重要的抗癌药。其天然来源的匮乏和缺少商业上可行的化学全合成促进了对紫杉醇生物来源的深入研究。紫杉醇的生物合成是一个复杂的多步过程,主要包括四环骨架的构建和加入各种羟基和酰基基团,其中羟基的加入由细胞... 天然产物紫杉醇是一种重要的抗癌药。其天然来源的匮乏和缺少商业上可行的化学全合成促进了对紫杉醇生物来源的深入研究。紫杉醇的生物合成是一个复杂的多步过程,主要包括四环骨架的构建和加入各种羟基和酰基基团,其中羟基的加入由细胞色素P450氧化酶催化。我们从中国红豆杉愈伤组织细胞mRNA构建的cDNA文库中克隆得到几个P450 cDNA片段。其中一个长1 494 bp的cDNA片段,编码497个氨基酸,推断蛋白分子量为56470 Da,等电点为9.42。序列比较显示,这个推断蛋白包含多个细胞色素P450氧化酶的保守区,具有典型的细胞色素P450氧化酶的特征,进一步的比较发现其与已鉴定的东北红豆杉紫杉烷-10 β-羟化酶有92%的同源性。将这个cDNA片段连接在质粒pYeDP60上构建表达载体,导入相应的酵母表达菌株WHT和WVS进行表达,获得相应大小的蛋白表达条带,功能鉴定的工作正在进行中。 展开更多
关键词 中国红豆杉 紫杉烷10β-羟化酶 分子克隆 酿酒酵母 基因表达 抗癌药 生物合成 细胞色素450氧化酶 紫杉醇
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高内涵药物筛选方法的研究及应用 被引量:14
17
作者 张莉 杜冠华 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期486-490,共5页
关键词 高内涵药物筛选 药物发现 细胞水平检测
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治疗阿尔茨海默病药物的研究进展 被引量:10
18
作者 吴海燕 周金云 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期583-586,共4页
阿尔茨海默病(AD)为中枢神经退化性疾病,是危害人类健康的一大综合征,治疗AD药物是近年来研究的一大热点。综述了近5年来治疗AD药物的研究进展,根据作用机制的不同对临床应用的抗AD和有促智活性的药物进行分类详述,主要分为乙酰胆碱酯... 阿尔茨海默病(AD)为中枢神经退化性疾病,是危害人类健康的一大综合征,治疗AD药物是近年来研究的一大热点。综述了近5年来治疗AD药物的研究进展,根据作用机制的不同对临床应用的抗AD和有促智活性的药物进行分类详述,主要分为乙酰胆碱酯酶抑制剂等改善胆碱功能的药物、M1受体激动剂、抗氧化药物、消炎镇痛药物、抑制Aβ蛋白形成的药物、神经生长因子、钙调节剂、晚期糖基化终产物(AGE)抑制剂以及中药复方等几类。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 乙酰胆碱酯酶抑制剂 M1受体激动剂 钙调节剂
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多肽蛋白类药物的长效注射微球突释控制技术研究进展 被引量:6
19
作者 谢兰桂 刘玉玲 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期639-643,共5页
综述了多肽蛋白类药物长效注射微球突释控制技术的研究进展。探讨了药物结构修饰、载体材料性质、添加剂、制备工艺、微球粒径及载药量等方法对微球突释的影响。
关键词 蛋白质 缓释注射微球 突释 综述
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氟喹诺酮类药物构效关系的研究进展 被引量:5
20
作者 屈凌波 刘艳 郭宗儒 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2001年第4期241-243,共3页
综述了国内外有关氟喹诺酮类药物的构效关系研究 ,对第四代氟喹诺酮类药物的研究。
关键词 氟喹诺酮 构效关系 综述
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