期刊文献+
共找到2篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
正-丁苯酞在大鼠和人体内、外代谢产物的初步鉴定及与肝CYP450同工酶的相互作用 被引量:3
1
作者 赵芊 李燕 +1 位作者 江骥 胡蓓 《中国药理通讯》 2007年第3期45-45,共1页
目的:对正-丁苯酞(n-Butylphthalide,NBP)进行系统的药物代谢和与药酶相互作用的研究。方法:采用稳定同位素示踪和LC-MS/MS相结合的技术,研究NBP在大鼠、人体外和体内的代谢产物,利用体外肝微粒体法配合体内实验鉴定了参与NBP... 目的:对正-丁苯酞(n-Butylphthalide,NBP)进行系统的药物代谢和与药酶相互作用的研究。方法:采用稳定同位素示踪和LC-MS/MS相结合的技术,研究NBP在大鼠、人体外和体内的代谢产物,利用体外肝微粒体法配合体内实验鉴定了参与NBP代谢的CYP450同工酶类型,探讨其与CYP450主要同工酶之间的代谢性相互作用。结果:初步鉴定了NBP在人体外肝微粒体孵育液、尿液和血浆中的9种I相代谢产物及相关Ⅱ相结合产物,新发现NBP在大鼠体外肝微粒体孵育液、尿液和粪便中的7种I相代谢产物。大鼠和人体参与NBP代谢的主要CYP450同工酶是CYP2E、3A和2C;发现NBP在大鼠和人体内各产物的生成均由多个同工酶催化完成,同一种同工酶也参与了多个NBP产物的生成,但参与各个产物生成的同工酶的种类和比例略有不同。当大鼠体外NBP浓度达到50μM时对CYP2C有一定抑制作用,达到200μM时对CYP1A、2C和2D有一定抑制作用;人体外NBP浓度达到15μM时对CYP2C19有一定抑制作用;大鼠NBP灌胃给药160mg·kg-1(连续5日)和静脉给药20mg·kg-1(连续4日)对肝脏CYP450主要同工酶不存在具有临床意义的诱导和抑制效应。结论:本研究较全面地获得了NBP在大鼠和人体内的代谢途径信息,为安全、合理用药、预测药物代谢性相互作用,以及新药的进一步开发提供了有价值的参考依据。 展开更多
关键词 正-丁苯酞 药物代谢 药酶相互作用 肝CYP450同工酶
下载PDF
LC-MS/MS定量测定大鼠和人肝微粒体孵育液中丁苯酞浓度方法的建立 被引量:3
2
作者 赵芊 李燕 +1 位作者 江骥 胡蓓 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第z1期100-103,共4页
Here we report a sensitive LC-MS/MS method capable of quantifying n-Butylphthalide (NBP) down to 0.5 ng/mL in rat and human hepatic microsome incubating solutions.The method was validated over linear range of 0.5-4 00... Here we report a sensitive LC-MS/MS method capable of quantifying n-Butylphthalide (NBP) down to 0.5 ng/mL in rat and human hepatic microsome incubating solutions.The method was validated over linear range of 0.5-4 000 ng/mL using diazepam as the internal standard.Compound was simply prepared by protein precipitation method and analyzed on the LC-MS/MS,which was an API-4000 system equipped with ESI interface and a Symmetry C18 column.The between-day and within-day precision and accuracy of quality control samples were ≤9.3% RSD% and ≤3.3% RE%.Sample stability (Stock solution,freeze/thaw,bench-top,short-term and long-term stability) were also investigated.This method has been applied to drug-drug interaction study of NBP in rat and human hepatic microsome incubating solutions. 展开更多
关键词 n-Butylphthalide LC-MS/MS Quantitative analysis
下载PDF
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部