以TROP2为靶点的抗体偶联药物相关研究进展

滋养层细胞表面抗原2(trophoblast cell surface antigen 2,TROP2)是一种I型跨膜细胞表面糖蛋白,最初被认为是滋养层细胞的表面标志物,但后来发现它在许多实体肿瘤中表达量增加,而在正常组织中表达量较少,这样的表达差异使TROP2成为肿瘤治疗的潜在靶标。2020年4月首个靶向TROP2抗体药物偶联物(ADC)IMMU-132成功获批上市,使得TROP2成为肿瘤靶向治疗的明星靶标,并引发了以其为靶点的ADC研发热潮。目前,已有多个以TROP2为靶点的新型ADC药物进入临床研究阶段。本文将针对TROP2的结构和功能、在实体瘤中的表达以及TROP2靶向ADC药物的最新研究进展进行综述。

GPNMB与肿瘤靶向治疗

非转移性黑色素瘤糖蛋白B(glycoprotein non-metastatic melanoma protein B,GPNMB)是一种高度糖基化的I型跨膜糖蛋白,定位于细胞膜或贮存于内涵体及溶酶体中。膜结合型GPNMB可被金属蛋白酶如ADAM 10裂解,释放出可溶性形式。该蛋白最初被发现于非转移性黑色素细胞而得名,后来还被发现在其他多种正常组织和癌组织中均有表达[1-2]。