黄芩中黄芩苷提取精制工艺研究

目的优选黄芩中提取黄芩苷的最佳制备工艺。方法采用单因素试验,对黄芩苷制备工艺的影响因素进行了考察。以提取液中黄芩苷含量和出膏率为评价指标,考察了提取工艺中提取方法(回流提取法、超声提取法和微波提取法)、提取溶剂(水和乙醇)、提取温度(60,70,80,90℃)、料液比(10,15,20倍)、提取次数(1,2,3次)等因素对黄芩苷提取效果的影响;以精制品中黄芩苷含量及收率为评价指标,考察了酸沉pH(1.0,1.5,2.0)、酸沉保温时间(15,30,60 min)、静置时间(3,6,12,18 h)及洗酸次数(0,1,2,5次)对黄芩苷精制的影响,确定纯化工艺中各因素最佳水平。结果制备黄芩苷的最佳工艺条件为:10倍量水80℃回流提取2次,抽滤,合并两次提取液,加6 mol/L盐酸调节pH至1.0,80℃下保温60 min,酸沉静置12 h,离心,沉淀依次用水及50%、95%乙醇各洗涤1次,洗至pH值为中性,即得。在此条件下,可以得到纯度≥80%的黄芩苷产品。结论该优选工艺稳定、可行,为工业大规模生产黄芩苷提供理论依据。

临床常用尼群地平片在大鼠体内药代动力学比较研究

目的:研究大鼠灌胃不同厂家尼群地平片后体内药代动力学的一致性。方法:固体灌胃给予SD雄性大鼠尼群地平50mg/kg,用液质联用的方法测定不同时间的血药浓度,用DAS 3.0数据处理系统对测得的血药浓度数据进行药代动力学参数的计算。结果:三个原料药生产厂家的测定结果显示,晶Ⅳ型尼群地平原料药较常用晶型即晶Ⅰ型有着更好的药物吸收和相对生物利用度,为优势药物晶型;随机抽取的临床常用的16个不同厂家尼群地平产品的大鼠体内药代动力学参数结果呈现差异性,Cmax、tmax、t1/2、AUC(0-t)四个主要参数的最大差异分别可以达到2.5、24.4、4.5和1.6倍之多。结论:不同厂家的尼群地平片在大鼠体内的药代动力学过程存在显著差异,化合物的晶型状态是导致差异的一个重要因素。

百可利对6-羟多巴胺不同注射位点帕金森病模型大鼠的治疗作用

目的观察百可利对6-羟多巴胺(6-OHDA)内侧前脑束(MFB)和纹状体尾壳核(CPu)两个不同注射位点帕金森病(PD)模型大鼠的治疗作用,两个注射位点模型分别记为:MFB-M,CPu-M。方法运用6-OHDA两点注射法,损毁大鼠左侧中脑多巴胺能神经元,制备PD模型。记录大鼠后肢肌电(EMG)信号频率观察肌肉震颤;测定大鼠自主活动;电化学法检测纹状体内多巴胺(DA)及其代谢产物含量;免疫组化法检测大鼠脑内酪氨酸羟化酶(TH)、OX-42表达;观察神经元超微结构变化。结果给药3周后,两个注射位点的模型组行为改变趋势一致,百可利在两个注射位点的模型动物上药效表现不同,在CPu-M组可明显提高PD大鼠自主活动数(P<0.05)。EMG信号分析显示,在MFB-M组,给予百可利,肌电频率降低55%;在CPu-M组,给予百可利,肌电频率降低60%。EMG时效研究表明,在CPu-M组,百可利药效持续420 min以上。纹状体递质水平显示,两个注射位点的模型组DA递质水平差异很大,在CPu-M组,百可利能够明显升高DA水平(P<0.05)。两个注射位点的模型组免疫组织化学结果趋势一致,在CPu-M组,百可利有更明显神经元保护作用(P<0.05),在MFB-M组,百可利抑制小胶质细胞过度激活作用更强(P<0.01)。结论不同注射位点制备的PD模型能够反映不同时期PD的病理变化,百可利可通过抑制炎性介质生成和释放、保护残存神经元、恢复神经元功能等机制改善PD不同发病时期模型动物的行为学症状。

黄芩素和黄芩苷的药理作用及机制研究进展

黄芩在我国药用历史悠久,黄芩素和黄芩苷是黄芩发挥功效的主要活性成分。黄芩素和黄芩苷具有抗菌抗病毒、清除氧自由基、抗氧化、解热、镇痛、抗炎、抗肿瘤、保护心脑血管及神经元、保肝、预防或治疗糖尿病及其并发症等作用,本文对黄芩素和黄芩苷的药理作用及作用机制的研究进展进行综述。

黄芩素对帕金森病的神经保护作用

黄芩素是从传统中药黄芩的干燥根中提取的黄酮类化合物,具有抗炎和抗氧化作用。随着其作用机制的不断研究,近些年发现黄芩素在帕金森病等神经系统退行性疾病的临床症状改善和神经保护方面也有一定的效果。目前研究发现其神经保护机制与抗炎,抑制氧化应激,保护线粒体,拮抗谷氨酸神经毒性,神经生长因子样作用以及抑制α-synuclein聚集等密切相关。该文从黄芩素对帕金森病的神经保护方面进行综述。