不同载体材料尼莫地平固体分散体性质研究

目的比较不同载体材料尼莫地平固体分散体的性质。方法分别以聚乙烯吡咯烷酮K30 (PVP K30)、共聚维酮S630、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)为载体材料,按1∶2,1∶3,1∶4的比例通过喷雾干燥法制备尼莫地平固体分散体,通过偏光显微镜(PLM)、差示扫描量热(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)、动力溶解度试验、稳定性试验分析尼莫地平固体分散体的微观形态特征、药物的晶体特征及分子间的相互作用。结果不同载体材料按1∶2,1∶3,1∶4比例与尼莫地平以喷雾干燥法制备,均可以无定形形式存在于固体分散体内。PLM结果显示,与载体材料形成固体分散体后,尼莫地平的微观结构发生了明显改变,晶体结构消失。DSC结果显示,不同载体材料制备的固体分散体在124.76℃处未出现任何吸热峰。XRD结果显示,不同载体材料制备的固体分散体中,尼莫地平的X射线衍射峰均完全消失。FTIR结果显示,不同载体材料制备的固体分散体中,N-H,C=O,C=C,C-N发生波数偏移或谱线变宽。动力溶解度试验表明,固体分散体有效增加了尼莫地平的溶解度。稳定性试验表明,不同载体材料制备的固体分散体表现出不同稳定性。结论以PVP K30、共聚维酮S630、Soluplus和HPMCAS为载体材料,通过喷雾干燥法均能成功制备尼莫地平固体分散体,且尼莫地平在固体分散体中以无定形形式稳定存在,增加溶解度的同时表现出了良好的理化性质。