翻白叶树根化学成分的研究

目的：研究梧桐科翅子树属植物翻白叶树Pterospermum heterophyllum根的化学成分。方法：利用硅胶和葡聚糖凝胶等色谱技术进行分离纯化，根据NMR，MS等波谱数据和理化性质鉴定化合物的化学结构。结果：从翻白叶树根95％乙醇提取物的石油醚部分分离和鉴定了9个化合物，分别为：蒲公英萜醇（1），白桦脂醇（2），白桦脂酸（3），苏门树脂酸（4），2-甲氧基-5-羟基1，4-萘醌（5），5，7-二羟基-6，8-二甲基色原酮（6），α-棕榈精（7），棕榈酸（8），β-谷甾醇（9）。结论：化合物2—7为首次从该属植物中分得。

草珊瑚的化学成分研究

目的：对草珊瑚的化学成分进行分离和鉴定。方法：采用正相、反相、凝胶柱色谱和高效液相制备方法进行分离纯化，利用波谱数据和理化常数鉴定化合物的结构。结果：从乙醇提取物中分离鉴定了7个化合物，分别为：异嗪皮啶（1），hemidesmin-1（2），（-）-（7S，8R）-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol（3），N—trans—fendoyl tyramine（4），methyl rosmarinate（5），ethyl rosmarinate（6），（＋）-3，3’，5，5’，7-五羟基双氢黄酮（7）。结论：化合物2～4，6，7均为首次从该植物中分离得到。

蚕沙化学成分研究

目的：研究蚕沙中的化学成分。方法：应用色谱技术分离纯化，通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构。结果：从95％乙醇提取物中分离得到15个化合物，分别鉴定为：3s，5R—dihydroxy-6R，7-megstigmadien-9-one（1），3S，5R—dihydroxy-6S，7-megstigmadien-9-one（2），（6R，9R）-3-oxo—α-ionolβ-D—glucopyranoside（3），（6R，9S）．3-OXO—α—ionolβ-D—glucopyranoside（4），blumenolCglucoside（5），byzantionosideB（6），alangionosideL（7），叶黄素（8），哌可啉酸（9），甜菜碱（10），丙氨酸（11），谷氨酸（12），苯丙氨酸（13），亮氨酸（14），异亮氨酸（15）。结论：化合物1-15均为首次从蚕沙中分离得到。

川黄柏化学成分研究

目的:川黄柏化学成分的提取分离和结构鉴定。方法:应用萃取、硅胶柱层析、凝胶柱分离等多种手段进行化学成分提取分离,应用质谱、核磁等手段进行结构鉴定。结果:从川黄柏树皮氯仿萃取部位分离得到10个化合物,鉴定为:小檗碱(1)、咖啡酸乙酯(2)、异香草醛(3)、阿魏酸(4)、(±)-5,5′-dimethoxylariciresinol(5)、Methylβ-orsellinate(6)、γ-崖椒碱(7)、(±)-Lyoniresinol(8)、β-谷甾醇(9)、豆甾醇(10)。结论:咖啡酸乙酯、异香草醛、阿魏酸、(±)-5,5′-dimethoxylariciresinol和Methylβ-orsellinate均为首次从黄柏属植物中分离得到。

土蜜树果实化学成分的研究

目的：研究土蜜树Bridelia tomentosa的化学成分。方法：运用硅胶柱色谱进行分离纯化，通过理化性质和波谱分析鉴定结构。结果：从中分离得到了10个化合物，分别鉴定为异柽柳素（tamarixetin，1），槲皮素（quercetin，2），没食子酸乙酯（ethylgallate，3），没食子酸（gallic acid，4），3，3’，4-O-三甲基鞣花酸（3，3’，4-tri-O-methylellagic acid，5），短叶苏木酚酸乙酯（ethyl brevifolincarboxylate，6），β-香树脂醇（β-amyrin，7），无羁萜（friedelin，8），β-谷甾醇（9），豆甾醇（10）。结论：化合物1，3—7是首次从该属中分离得到，化合物2为首次从该植物中分离得到。

石山桂花茎叶化学成分的研究

目的:研究石山桂花茎叶部分的化学成分。方法:通过硅胶柱色谱法及光谱法,分离并鉴定其中的化合物。结果:共鉴定了7个化合物,分别为乌苏醇(uvaol,Ⅰ)、齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅱ)、毛地黄黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)、野漆树苷(rhoifolin,Ⅴ)、ligustroside(Ⅵ)、非丽苷(phillyrin,Ⅶ)。结论:7个化合物均为首次从石山桂花中分离鉴定。

三春水柏枝化学成分的研究(Ⅱ)

目的研究三春水柏枝的化学成分。方法用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱法分离，用理化性质及波谱方法鉴定结构。结果从醋酸乙酯部位分离鉴定了9个化合物：鼠李秦素（Ⅰ）、7-甲氧基-山柰酚（Ⅱ）、鼠李素（Ⅲ）、槲皮素（Ⅳ）、3，4，3＇-三甲氧基-鞣花酸（Ⅴ）、3，3＇-二甲氧基-鞣花酸（Ⅵ）、3＇-甲氧基-鞣花酸-4-鼠李糖苷（Ⅶ）、3，3＇-二甲氧基-鞣花酸-4-葡萄糖苷（Ⅶ）、胡萝卜苷（Ⅸ）。结论化合物Ⅴ～Ⅶ为首次从水柏枝属植物中分离得到。

白树有效成分研究

采用水提取,活性炭、阳离子交换树脂和阴离子交换树脂等色谱方法进行分离纯化,从白树叶Suregada glomerulate的水提取物中分离得到了11个化合物,根据理化性质和光谱学方法分别鉴定为:α-homonojirimycin(1),2-O-methyl-chiro-inositol(2),chiro-inositol(3),myo-inositol(4),甘露醇(5),天冬氨酸(6),脯氨酸(7),亮氨酸(8),异亮氨酸(9),缬氨酸(10),胱氨酸(11)。以上化合物均为首次从该种植物中分离得到,化合物1具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。

绒毛阴地蕨石油醚部分化学成分研究

目的：研究绒毛阴地蕨的化学成分。方法：应用各种色谱技术分离纯化，通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构。结果：从95％乙醇提取物中分离得到10个化合物，分别鉴定为：30-nor-21β-hopan-22-one（1），β-谷甾醇（2），木犀草素（3），thunberginol A（4），芹菜素（5），（6′-O-palmitoyl）-sitosterol-3-O-β-D-glucoside（6），β-胡萝卜苷（7），1-O-β-D-glucopyranosyl-（2S，3R，4E，8Z）-2-[（2R-hydroxyhexadecanoyl）amino]-4，8-octadecadiene-1，3-diol（8），木犀草素-7-O-葡萄糖苷（9），蔗糖（10）。结论：化合物1-10均为首次从该属植物中获得。

羟基红花黄色素A对脑缺血大鼠皮层炎症信号转导途径相关因子的抑制作用

羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)是红花中的单体有效成分。本研究采用线栓法制备大鼠永久性脑缺血模型,观察HSYA对永久性脑缺血大鼠炎症信号转导途径相关因子的抑制作用。于缺血后3、6、12和24 h取大脑皮层。Western blotting检测细胞核及胞浆核转录因子κB(NF-κB)p65及胞浆磷酸化IκB-α(pIκB-α)蛋白水平表达;Trans AM试剂盒检测NF-κB DNA结合活性;RT-PCR检测炎性因子TNF-α、IL-1β、IL-6和IL-10转录水平表达。结果表明,大鼠脑缺血后多次静脉注射HSYA(10 mg.kg-1),能显著抑制p65核转位以及IκB-α的磷酸化,降低NF-κB DNA结合活性,并降低促炎因子TNF-α、IL-1β和IL-6 mRNA表达,升高抗炎因子IL-10 mRNA表达水平。提示HSYA的抗脑缺血作用可能与其抑制炎症信号途径中NF-κB激活及炎性因子转录水平表达有关。

羟基红花黄色素A上调低氧状态下血管内皮细胞中缺氧诱导因子-1α的表达

羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)是从菊科植物红花中提取的查尔酮类化合物。本实验观察HSYA对低氧状态(1%O2)下人脐静脉内皮细胞株(Eahy926)增殖的促进作用及其调节Eahy 926细胞中林希氏基因(von Hippel-Lindau gene,VHL),抑癌基因p53(tumor suppressor gene p53,p53)和降解缺氧诱导因子-1α(hypoxia-inducible factor 1α,HIF-1α)的作用。采用MTT法测定低氧状态下HSYA(100、10和1μmol.L-1)对Eahy926细胞增殖率的影响。免疫组织化学方法测定VHL与p53蛋白表达数量和定位。RT-PCR方法检测细胞中VHL、p53和HIF-1α的转录水平。Western blotting方法检测VHL、p53和HIF-1α的蛋白表达。与低氧模型对照组相比,HSYA(100μmol.L-1)促使细胞增殖率升高,HIF-1α转录和蛋白表达水平显著增强,呈时间依赖性。给药8 h后,VHL与p53的蛋白表达和转录水平均明显降低。HSYA诱导HIF-1α表达增加并提高低氧状态下细胞增殖率的作用,可能通过抑制VHL和p53两种HIF-1α的降解调节因子实现。

粉防己专属性对照物质的研究

目的:扩展中草药专属性对照物质(CSPD)的研究;建立粉防己的专属性对照物质并归属其核磁共振氢谱(1H-NMR)和高效液相色谱(HPLC)特征信号,用于粉防己药材基源鉴定和质量控制。方法:采用规范化的程序获取粉防己专属性对照物质并测定其1H-NMR和HPLC图谱;通过硅胶柱色谱法分离粉防己专属性对照物质化学成分,鉴定各单体化合物的结构,实现1HNMR和HPLC图谱的解析。结果:所分析的9个不同来源的粉防己样品中,8个样品的专属性对照物质的1H-NMR和HPLC图谱有很好的重现性和特征性;另有1个样品与其他样品存在主要成分相对含量的差异。从粉防己专属性对照物质中分得粉防己碱、防己诺林碱、tetrandrine-2′-N-β-oxide,tetrandrine-2′-N-α-oxide,(+)荷包牡丹碱、荷包牡丹酮和腺嘌呤等7个成分,经波谱分析鉴定了结构。粉防己专属性对照物质的1H-NMR和HPLC图谱主要显示粉防己碱和防己诺林碱等双苄基异喹啉生物碱的特征信号。结论:粉防己专属性对照物质的1H-NMR和HPLC图谱反映了其主要活性成分的结构和整体组成,适用于其基源鉴定和质量评价。

以葡萄糖激酶为靶点的2型糖尿病药物研究现状

葡萄糖激酶(glucokinase,GK)参与糖酵解第1步反应,催化MgATP2-依赖的葡萄糖磷酸化,主要存在于肝细胞和胰腺β细胞,促进葡萄糖代谢和胰岛素分泌,有效控制体内的血糖平衡。其活性受葡萄糖激酶调节蛋白(glucokinase regulatory protein,GKRP)、6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-双磷酸化酶(6-phos-phofructo-2-kinase/fructose-2,6-bisphosphatase,PFK-2/FBPase-2)和促凋亡蛋白BAD等的调节。目前已发现多种GK激活剂,包括酰胺类、苯并咪唑类、喹唑啉类、脲类和吡啶类等,能够有效增强GK活性,改善多种糖尿病模型动物的血糖水平,且有些化合物已经进入Ⅰ期和Ⅱ期临床试验,将在2型糖尿病的治疗中发挥重要作用。

苏木心材中一个新黄酮类化合物

目的:从苏木Caesalpinia sappan中寻找新的活性成分。方法:用溶剂萃取及硅胶正相色谱进行活性成分的分离纯化,根据理化性质、光谱数据进行结构鉴定。结果:从苏木95%乙醇提取物中分离得到了9个化合物:3,8-dihydroxy-4,10-dimethoxy-7-oxo-[2]benzopyrano[4,3-b][1]benzopyran-7-(5H)-one(1),3-deoxysappanchal-cone(2),sappanchalcone(3),3-deoxysappanone B(4),鼠李素(rhamnetin,5),原苏木素C(protosappanin C,6),3,7-di-hydroxy-chroman-4-one(7),己二酸二甲酯(8),胡萝卜苷(daucosterin,9)。结论:化合物1为新化合物,化合物7,8为首次从该植物中分离得到。药理筛选结果表明,化合物3对多种癌细胞株具有一定的抑制活性。

长穗桑中的苯并呋喃类化合物

为了研究长穗桑中具有抗氧化活性的化学成分,采用硅胶、Sephadex LH-20、RP-C18等色谱方法从长穗桑茎皮的95%乙醇提取物中分离得到7个苯并呋喃类化合物：wittifuran D（1）、wittifuran E（2）、moracin C（3）、moracin M（4）、moracin P（5）、2-（3,5-dihydroxyphenyl）-5,6-dihydroxybenzofuran（6）和mulberroside C（7）,并通过NMR、MS等波谱分析手段鉴定了化合物的结构。化合物1~7均为首次从该种植物中分离得到,其中化合物1和2为新化合物。对化合物3~7进行了抗氧化活性筛选,其中化合物3、4、6浓度在1×10-5mol.L-1时对Fe2＋-半胱氨酸诱导的肝微粒体脂质过氧化产生的丙二醛（malondialdehyde,MDA）的抑制率分别为73%、69%和89%。

长苞凹舌兰提取物改善鹅蒿蕈氨酸致痴呆大鼠的学习记忆能力

目的研究长苞凹舌兰提取物(CE)改善鹅蒿蕈氨酸(IBO)致痴呆大鼠的学习记忆能力并探讨其作用机制。方法注射IBO(2μl,8 g/L)到大鼠右侧基底前脑Meynert核(nbM),术前1 h灌胃给CE,术后每日灌胃给药1次(5 mg/kg)。用Morris水迷宫与跳台实验检测学习记忆能力。Western blot检测右侧皮层、海马和纹状体的乙酰胆碱酯酶(AChE)、胆碱乙酰化酶(ChAT)、神经生长因子(NGF)及其受体酪氨酸激酶(TrkA)的表达。结果 CE对IBO致痴呆大鼠学习记忆能力有明显的改善作用。CE使右侧nbM损伤大鼠的逃避潜伏期显著缩短。CE能够抑制右侧nbM损伤致大鼠海马AChE的过度表达。结论 CE对动物的学习记忆功能障碍有显著改善作用,抑制病理状态下AChE在海马中的过度积累可能是其作用机制之一。

新型胰岛素促分泌剂rExendin-4体内药效学评价

目的考察基因工程肽类rExendin-4(降血糖药)在正常ICR小鼠体内的药效学作用特征。方法选用正常ICR小鼠,考察rExendin-4对动物空腹血糖、糖负荷后血糖的变化、血清胰岛素水平以及胃肠蠕动的影响。结果 rEx-end in-4可以降低血糖,抑制糖负荷后血糖的升高;其促胰岛素分泌作用依赖于血糖升高的刺激,不伴随胰岛素引起的低血糖效应。结论 rExendin-4可安全有效的降低血糖,对糖尿病的防治具有良好的应用前景。

2-呋喃甲酰基甲基丙氨酸的合成

以廉价的2-乙酰基呋喃为原料,通过溴化、胺化和水解,合成了标题化合物,结构经核磁、质谱确证,讨论了目标化合物的合成方法。此法可用于其他2-呋喃甲酰基甲基氨基酸的合成。

长穗桑中的Diels-Alder型加合物

从长穗桑的茎皮中首次分离到9个Diels-Alder型加合物,通过NMR、MS等波谱分析手段分别鉴定为mulberrofuran K(1),mulberrofuran G(2),guangsangon L(3),kuwanon J(4),kuwanon X(5),guangsangon G(6),guangsangon B(7),guangsangon D(8),kuwanon P(9)。化合物1～9进行了抗氧化活性筛选。结果表明,在10-5M浓度下,化合物1,2,5～7,9对Fe2+-半胱氨酸诱导的肝微粒体脂质过氧化产生的丙二醛(malondialdehyde,MDA)有抑制作用(抑制率大于50%)。

火木层孔菌液体培养物的化学成分研究

目的： 研究针层孔属火木层孔菌Phellinus igniarius液体培养物的化学成分并对其在多种体外药理模型上进行随机活性筛选。 方法 ：分别对发酵液及菌丝体的化学成分进行研究,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及反相HPLC柱色谱等分离方法进行分离纯化;运用光谱数据解析鉴定化合物结构;在细胞水平模型上, 筛选化合物在肿瘤细胞毒、神经保护、肝保护、抗炎和抗HIV等方面的活性。 结果 ：从发酵液和菌丝体2部分共分离鉴定了29个化合物,分别为3个倍半萜：3S,9R,10S-3-羟基-11,12-O-异丙基血苋烷烯（ 1 ）,3S,9R,10S-3,11,12-三羟基血苋烷烯（ 2 ）和3S,4S,9R,10S-11,12,14-三羟基血苋烷烯（ 3 ）;3个甾体：24R-麦角甾-4,6,8（ 14 ）,22-四烯-3-酮（ 4 ）,豆甾-7,22-二烯-3β,5α,6α-三醇（ 5 ）和麦角甾5α,8α-过氧-6,22-二烯-3β-醇（ 6 ）;14个环二肽：环（L-脯氨酸-L-缬氨酸）（ 7 ）,环（L-亮氨酸-D-脯氨酸）（ 8 ）,环（L-亮氨酸-L-脯氨酸）（ 9 ）,环（异亮氨酸-脯氨酸）（ 10 ）,环（甘氨酸-亮氨酸）（ 11 ）,环（苯丙氨酸-丝氨酸）（ 12 ）,环（丙氨酸-脯氨酸）（ 13 ）,环（丙氨酸-苯丙氨酸）（ 14 ）,环（4-羟基-脯氨酸-苯丙氨酸）（ 15 ）,环（L-苯丙氨酸-D-脯氨酸）（ 16 ）,环（D-苯丙氨酸-D-脯氨酸）（ 17 ）,环（6-羟基-脯氨酸-苯丙氨酸）（ 18 ）,环（谷氨酰氨-脯氨酸）（ 19 ）和环（天冬氨酸-亮氨酸）（ 20 ）;9个其他类化合物：乙酰氨基苯丙氨酸（ 21 ）、腺苷（ 22 ）、苯乙二醇（ 23 ）、邻-羟基苯乙醇（ 24 ）、苯甲酸（ 25 ）、对-甲氧基苯甲酸（ 26 ）、间-甲氧基苯甲酸（ 27 ）、十六烷酸（ 28 ）和3-吡啶羧酸（ 29 ）。化合物 5和8 在1×10-5 mol·L-1时能够有效地抑制MPP＋诱导的PC12-syn细胞损伤,相对保护率分别为90.3%和87.5%,与模型组比较有显著性差异（P〈0.05）。在1×10-5 mol·L-1浓度下,化合物 12和18 可较好地保护DL-半乳糖胺诱导的WB-F344细胞损伤,细胞成活率分别为25%和24%（双环醇作为对照,细胞成活率为24%）。 结论 ：化合物 1~29 均为首次从针层孔属火木层孔菌液体培养物中分离鉴定;化合物 5和8 有神经细胞保护活性,化合物 12和18 具有肝细胞损伤保护活性,其他化合物在测试浓度下在以上筛选模型中未显示明确活性。