RP-HPLC法测定盐酸吡格列酮含量及有关物质的方法学研究

目的 :采用反相高效液相色谱法测定盐酸吡格列酮的含量及其有关物质。方法 :采用ODSC18色谱柱 (4 6mm× 2 5 0mm ,填料 :Kromasil,粒度 :5 μm) ,以乙腈 -水 -乙酸 (45∶5 5∶0 3,用氨水调节体系的pH为 5 5±0 0 5 )为流动相 ,流速 1 2mL·min-1,紫外检测器于 2 6 9nm测定。结果 :反相HPLC法测定的线性范围为 0 0 1～1 0mg·mL-1,相关系数r=0 9999;最低检测限 0 2ng ;样品溶液在 10d内稳定 ;日内精密度 (RSD <1 0 % )和日间精密度 (RSD <2 0 % )良好。结论 :采用反相HPLC法测定盐酸吡格列酮的含量及其有关物质方法简便 ,结果准确。

盐酸曲唑酮及其片剂的紫外分光光度法测定

盐酸曲唑酮(trazodone hydrochloride)为抗抑郁药。临床上广为使用,效果良好,具有抗抑郁、抗焦虑、镇静、安眠的活性;而不良反应相对较少。根据美国16个医疗单位治疗抑郁症患者1962例的疗效对比结果,证实盐酸曲唑酮缓解抑郁症的效果与阿米替丁、丙米嗪、氟西汀及米安舍林基本一致。我所于1996年研制开发了盐酸曲唑酮及其制剂。

胸腺五肽聚乳酸-羟基乙酸共聚物长效微球在大鼠体内的药动学研究

目的：研究胸腺五肽（TP5）聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）长效微球（简称“TP5长效微球”）在大鼠体内的药动学特征。方法：取8只大鼠均分为普通注射液组（以TP5计1.5 mg/kg）和长效微球组（以TP5计40 mg/kg）,单剂量肌肉注射相应的异硫氰酸荧光素标记TP5（FITC-TP5）,以酶标仪测定普通注射液组（给药后0、5、10、15、30 min和1、2、4、6、10、24 h）和长效微球组（给药后0、0.5、1、2、4、10、24 h和4、7、14、21、28、35、42、49 d）大鼠体内FITC-TP5的荧光强度,计算血药浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数和长效微球的累积释药情况。结果：普通注射液组和长效微球组大鼠体内FITC-TP5的药动学参数分别为t1/2z：0.031、9.292d,tmax：0.021、0.042 d,MRT0-∞：0.064、11.351 d,cmax：0.706、0.909 mg/L,AUC0-∞：0.078、2.554 mg·d/L;与普通注射液相比,长效微球中FITC-TP5的t1/2延长了299.7倍、MRT延长了177.3倍,缓释特征符合Higuchi方程,相对生物利用度为123%。结论：TP5长效微球可在大鼠体内缓慢释放,释药周期达42~49d。