抗肿瘤靶向药物研究现状

目前针对恶性肿瘤的传统治疗药物已远远不能满足临床需要。近几年抗肿瘤靶向药物的研究取得了突破性的进展,给临床治疗带来了新的希望,它具有作用于特定靶点,直接抑制肿瘤细胞的生长,减少对正常细胞和组织器官的毒副作用,可以长期用药等优点。该文旨在近几年对小分子靶向药物和抗体靶向药物的最新研究作一综述。

聚乙二醇修饰抗肿瘤药物的研究进展

化疗是治疗肿瘤的主要手段之一，然而传统的化疗有严重的不良反应，导致其应用受到限制。一方面各种抗肿瘤药物的生物半衰期过短，传统给药后只有少量药物能到达肿瘤部位，因此要提高肿瘤部位的药物浓度必须增加给药剂量，但同时增加了不良反应，患者耐受较差；另一方面，肿瘤的化疗需要持续很长时间，反复给药使不良反应更加严重，易产生抗药性[1]。药物的聚乙二醇化（pegylation）是将活化的聚乙二醇（PEG）通过化学方法偶联到蛋白质、多肽、小分子有机药物和脂质体上。作为传统药物制剂辅料的 PEG，由于其独特的物理学和生物学特性，在抗肿瘤药物给药系统领域得到广泛应用。对抗癌药物的 PEG 化研究已经有40多年的历史，这些药物包括蛋白质、多肽、小分子药物等，其中多种药物已被批准上市或已进入临床研究。PEG 化抗肿瘤药物技术能够延长药物的半衰期，增强药物的稳定性，降低免疫原性和抗原性，通过改变药物的分子结构，从而改进了药代动力学和药效学性质，提高了作用部位的血药浓度。同时，相比于未修饰的药物，经过 PEG 化的药物表现出更好的耐受性，因而增加了注射药物的临床应用范围和疗效，已成为抗肿瘤药物研究领域的热点[2-3]。本文对 PEG修饰抗肿瘤药物的研究现状加以综述，在总结现有研究的基础上分析尚存在的问题并展望其发展方向，为今后研究打下基础。

细胞穿膜肽在药物递送系统中的研究进展

细胞膜是蛋白质、核酸及药物分子进入细胞的主要生物学屏障。近年来的研究发现细胞穿膜肽(cellpenetrating peptides,CPPs)能够有效地将小分子药物、蛋白质、肽类、核酸片段以及纳米载体(如脂质体、聚合物胶束、无机纳米粒等)转运穿过细胞膜。本文就细胞穿膜肽的分类及其在介导小分子药物、蛋白质及多肽、核酸和纳米载体特别是"智能"纳米载体等的转运入胞作用进行了讨论。

表皮生长因子受体在靶向治疗非小细胞肺癌中的研究进展

肺癌是最常见的恶性肿瘤之一，其发病率和死亡率呈逐年上升趋势，在全世界癌症死亡中占第一位[1]。按照临床和组织病理学特征，肺癌分为非小细胞肺癌（non-small cell lung cancers，NSCLC）和小细胞肺癌（small cell lung cancers， SCLC）；其中，NSCLC 约占80%，SCLC 约占20%[2]。

基于靶向肿瘤干细胞的抗肿瘤策略研究进展

肿瘤干细胞（cancer stem cells，CSC）是肿瘤组织中数量较少的侧群细胞，但在肿瘤的发生、发展、复发和转移等病理过程中起着关键作用。强大的自我更新、增殖和失活凋亡机制的能力使得CSC对放疗和化疗具有较强的耐受性，并可诱导肿瘤的复发和转移。肿瘤的复发和转移是导致患者死亡的主要原因，因此，基于靶向CSC的抗肿瘤策略的研究是十分必要的。本文就CSC靶点和基于CSC靶点设计的抗肿瘤策略的最新研究进展作简要综述。