镁铝匹林在健康人体的药动学和药效学研究

目的研究镁铝匹林在健康国人的药动学和药效学特征。方法选择健康汉族男性受试者28名,随机分成3个剂量组：81mg·d^-1（n=9）、162mg·d^-1（n=9）及324mg·d^-1（n=10）,连续服药7d。采用HPLC-MS-MS测定血浆中阿司匹林及水杨酸浓度,采用ELISA法测定血浆血栓素B2（TXB2）浓度。结果阿司匹林tmax为30-40min,t1/2为17.4-29.8min;水杨酸tmax为33.3-53.3min,t1/2为168.2-209.6min。各组tmax,ρmax,t1/2,AUC和CL/F在给药d1和d7无显著性差异;t1/2和CL/F在3组间无显著性差异。镁铝匹林抑制血小板TXB2生成作用在3组间无显著性差异。结论在本试验剂量范围内,阿司匹林和水杨酸呈线性动力学,连续服药未见体内蓄积,抑制血小板活性作用相同。