癌光啉在兔体内的药代动力学及生物利用度

目的研究癌光啉在兔体内的药代动力学及生物利用度特点,为药物进一步研究提供依据。方法兔腹腔注射或静脉注射10 mg.kg-1癌光啉,于给药后的10 min、30 min、1h、2 h、4 h、8 h、24 h、48 h、72 h耳缘静脉采血,以全波长酶标仪荧光法测定兔血浆中癌光啉浓度,用3P97处理血药浓度-时间数据,分析房室模型,得到最佳房室模型和药代动力学参数。结果家兔腹腔注射癌光啉10 mg.kg-1的时量曲线符合一室开放模型,静脉注射时的时量曲线符合三室模型,但其消除快于ip。主要药代动力学参数:ip给药组,T12Ke=11.6 h,Cmax=2.312 mg.L-1,AUC=43.177 mg.L-1.h,CL=0.232 L.kg-1.h-1,V/F(c)=3.888 L.kg-1;iv给药组,Vc=0.75 L.kg-1,T12α=2.824 h,T 12β=40.632 h,AUC=65.161 mg.L-1.h,CL(s)=0.153 L.kg-1.h-1。腹腔给药后绝对生物利用度是66.2%。结论癌光啉在兔体内吸收快、起效快、消除快,无蓄积现象,给药方式不同,药代动力学特点不同。