抗雄激素药物比卡鲁胺的合成

目的:合成抗雄激素药物比鲁卡胺。方法:以3-三氟甲基-4-氰基苯胺和2-甲基丙烯酰氯为起始原料经过酰化、环氧化、取代和氧化四步反应合成比卡鲁胺。结果:总收率为22.5%。结论:该方法简单易行,适合工业化生产。

HPLC法测定比卡鲁胺含量

目的建立比卡鲁胺原料药高效液相色谱法的含量测定方法.方法色谱柱为Hypetsil BDS-C18(200mm×4.6 mm,5μm),流动相:甲醇-水(体积比60:40);流速1.0 mL·min-1,检测波长为270 nm,进样量20μL.结果比卡鲁胺在32.0～112.0μg·mL-1范围内呈良好线性关系,r=0.9998,最低检测限为8.3 ng.结论该方法专属性强,灵敏度高,重现性好,可作为比卡鲁胺原料药含量测定方法.

30三氟甲基-4-氰基苯胺的合成

以2溴三氟甲基苯为起始原料经过硝化、还原、氰化反应三步反应合成3三氟甲基4氰基苯胺。总收率为31.76%。该方法简单易行,适合工业化生产。

氟尿嘧啶腹腔动脉与周围静脉给药胰腺和肝脏药代动力学实验研究

目的 :测定、比较经腹腔动脉和周围静脉注射 5 -氟尿嘧啶 (5 -Fu)后体循环周围静脉血及胰腺、肝脏组织内的药代动力学变化。方法 :家兔 2 0只 ,随机分为腹腔动脉给药组 (CA) (n =1 0 )和周围静脉给药组 (PV) (n =1 0 ) ,按 40mg/kg体重注入 5 -Fu。注药后定时取颈动脉血及胰腺和肝脏组织。高效液相色谱法 (HPLC)测定血及组织中的 5 -Fu浓度。结果 :CA组和PV组快速注射大剂量的 5 -Fu后 ,血中的药物浓度变化相似。CA给药能提高胰腺的药物浓度 ,在给药后 1 0、2 0、30分钟CA组是PV组的 57、2 9、6倍。 60分钟时两者相似。 60分钟后PV组又以较CA组为快的速度衰减。CA给药和PV给药肝脏的药物浓度变化和胰腺相似。结论 :CA给药可在 60分钟内提高胰腺、肝脏的药物浓度 ,从而提高胰腺癌化疗效果并预防肝转移的发生。

卡维地洛的化学结构确证及其理化性质研究

采用UVI、R、MS、NMR等波谱技术对自制卡维地洛进行了化学结构确证及理化性质研究。结果表明,所合成卡维地洛与标准品完全一致。