单剂量静脉滴注硫酸头孢噻利在中国健康志愿者的药代动力学

目的研究单剂量静脉滴注硫酸头孢噻利(第4代头孢类抗生素)注射液在中国健康志愿者的药代动力学。方法10名健康志愿者,随机分为2组,分别单剂量静脉滴注硫酸头孢噻利1、2 g;用高效液相色谱法测定给药后不同时间点的血药浓度和尿药浓度,用DAS Ver 2.0软件计算药代动力学参数。结果单剂量静脉滴注硫酸头孢噻利1、2 g后,其药代动力学参数:t1/2分别为(2.58±0.40)、(2.51±0.23)h;tmax分别为(0.97±0.08)、(0.94±0.11)h;Cmax分别为(56.20±8.68)、(107.80±18.30)μg.mL-1;AUC0～t分别为(154.00±25.30)、(303.50±58.20)μg.h.mL-1;24 h尿药累积排泄率分别为(81.20±10.10)%、(83.00±3.39)%。结论本法专属性强、灵敏度高、操作简便,适用于头孢噻利的药代动力学研究。硫酸头孢噻利在人体内呈线性药代动力学过程。

临床药师在临床工作中担当的角色和作用

目的:总结我院临床药师实际工作经验,探讨临床药师可实行的工作模式。方法:以呼吸科临床药师工作分析临床药师在临床工作担当的角色和作用。结果:临床药师在临床工作中担任了重要职责,是患者用药的宣教者、医嘱制定的参与者、个体化治疗的推行者、问题医嘱的监督者、药物不良反应的报告者、药学知识的普及者。结论:临床药师通过上述角色可以很好地开展临床药学工作,为患者及医护提供药学服务。

HPLC同时测定氢定乳膏中氢化可的松和醋酸氯己定的含量

目的 建立测定氢定乳膏中氢化可的松和醋酸氯己定含量的方法。方法 采用高效液相色谱法。分析 色谱柱为Extend C18（4．6mm×150mm，5μm），流动相为甲醇-水相（醋酸铵26g和三乙胺37mL，加水至1000mL，冰醋酸调pH至4．0）（55：45）为流动相；流速为1．0mL·min^-1；检测波长为254nm；柱温为30℃；进样量为10止。结果 该方法不受处方中基质干扰，氢化可的松在0．1～0．6mg·L^-1内和醋酸氯己定在0．02～0．12mg·L^-1内，峰面积与质量浓度呈良好的线性关系（r hydrocortisone=0．9998，r chlohexidine acetate=0．9998），平均回收率：氢化可的松为99．6％、醋酸氯己定为99．2％。RSD分别为0．34％，1．41％（n=9）。结论 该方法可用于氢定乳膏中氢化可的松和醋酸氯己定的含量测定。

盐酸青藤碱缓释微丸的研制

目的:制备盐酸青藤碱缓释微丸,并对其体外释药行为进行研究。方法:采用离心造粒技术制备盐酸青藤碱素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备盐酸青藤碱缓释微丸。对包衣材料种类、配比及用量进行选择,对包衣微丸体外释药机理进行研究。结果:包衣材料Eudragit NE30D增重5%时,包衣微丸在水中呈现良好的缓释效果,体外释药过程基本符合Higuchi方程:Y=0.093 8+0.084 6t(r=0.996 5)。结论:采用离心造粒技术和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了盐酸青藤碱缓释微丸,其体外释药缓慢、平稳。

静脉药物配置中心的发展现状和临床药师的作用

为了加强药品管理,促进临床药学发展,保证患者用药安全,笔者对我院实行静脉药物配置服务的效果进行分析,得出结论,静脉药物配置中心(PIVAS)的建立有利于药品管理、减少药品浪费、避免用药失误、降低住院费用、节省人力资源。PIVAS的建立可提高"以病人为中心"的药学服务质量,为医院临床药学的发展提供一个崭新的平台。

糖尿病治疗药物的研究进展

糖尿病是世界范围最常见的流行病之一,已经成为继心血管、肿瘤之后的第三大严重威胁人类健康的非传染病。糖尿病有多种治疗方法,笔者对糖尿病的治疗药物的研究进展进行综述。

氢定乳膏制备工艺的优化及体外释放度考察

目的:优化氢定乳膏的制备工艺,测定其体外释放速率。方法:以乳膏的均匀度和粒度为考察指标,采用正交设计优化制备工艺;采用高效液相色谱法测定氢定乳膏在释放介质中的含量及释放速率。结果:最佳制备工艺为三乙醇胺和聚山梨醇酯-80加入水相中,乳化温度85℃,变速搅拌,乳化40 min。氢化可的松和醋酸氯己定的释放速率分别为13.9,137.1μg·cm^(-2)·h^(-1/2),r=0.983 5,r=0.996。结论:以最优工艺制备的3批制剂释放参数无明显变化,质量稳定。

盐酸青藤碱缓释胶囊的家犬体内药动学和相对生物利用度研究

目的研究口服盐酸青藤碱缓释胶囊在家犬体内药动学和相对生物利用度。方法以随机分组自身对照、间隔1周交叉试验设计法,用高效液相色谱法测定盐酸青藤碱的浓度,在6条健康家犬身上比较单剂量po120 mg盐酸青藤碱缓释胶囊和正清风痛宁缓释片后的药动学参数和相对生物利用度。结果盐酸青藤碱缓释胶囊和正清风痛宁缓释片的药-时曲线相似,其t1/2分别为(25.19±10.94)和(20.48±6.55)h,tmax分别为(8.67±1.63)和(5.7±1.51)h,ρmax分别为(1 012.23±510.82)和(1 031.66±546.15)μg.L-1,AUC0-30分别为(13 797.04±4 915.68)和(15 507.17±6 263.07)μg.h.L-1。结论盐酸青藤碱缓释胶囊和正清风痛宁缓释片具有等效性,盐酸青藤碱缓释胶囊tmax明显延后,t1/2明显延长。

丹参酮Ⅱ_A乳剂对小鼠脑缺血的保护作用

目的观察丹参酮ⅡA对小鼠脑缺血、脑缺血再灌注损伤的保护作用。方法采用小鼠断头模型、小鼠脑卒中模型、小鼠脑缺血再灌注模型,观察丹参酮ⅡA注射乳剂对小鼠断头后存活时间、喘气次数,小鼠脑卒中后的神经行为,小鼠脑缺血再灌注后脑内SOD活性、MDA含量的影响。结果丹参酮ⅡA能延长小鼠断头后的存活时间、增加断头后的喘气次数,改善脑卒中小鼠的神经行为,提高脑缺血再灌注损伤后小鼠脑组织中SOD酶活性,降低MDA含量。结论丹参酮ⅡA注射乳剂对小鼠脑缺血及脑缺血再灌注损伤具有保护作用。

丹参酮ⅡA静脉乳剂对大鼠急性心肌缺血的保护作用

目的:研究丹参酮ⅡA静脉乳剂对大鼠急性心肌缺血的保护作用。方法:采用垂体后叶素、异丙肾上腺素造成大鼠急性心肌缺血模型,以心电图T波变化,血清CK、LDH,心肌匀浆SOD、MDA、GSH-PX为指标,研究丹参酮ⅡA静脉注射乳剂对大鼠急性心肌缺血的保护作用。结果:丹参酮ⅡA静脉乳剂5.6,2.8,1.4mg·kg-1剂量组均能明显对抗垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血T波高耸,并且能够显著降低异丙肾上腺素致心肌缺血的大鼠血清中CK和LDH的释放,降低心肌匀浆中MDA的水平(P<0.05),保护心肌SOD和GSH-PX的活性。结论:丹参酮ⅡA静脉乳剂对大鼠急性心肌缺血具有显著的保护作用。其机制与增加冠脉流量,抑制脂质过氧化和改善心肌能量代谢有关。

盐酸青藤碱缓释胶囊在家犬体内生物利用度与体外释放度测定

目的对盐酸青藤碱缓释胶囊进行相对生物利用度和体内外相关性研究。方法以随机分组自身对照、间隔1周交叉实验设计法,用高效液相色谱法测定盐酸青藤碱的浓度,对6条健康家犬比较单剂量灌服盐酸青藤碱缓释胶囊和正清风痛宁缓释片各120 mg后的药动学参数和相对生物利用度。结果盐酸青藤碱缓释胶囊和正清风痛宁缓释片的血药浓度-时间曲线相似,其t1/2分别为20.72和8.57 h,tmax分别为9.83和2.67 h,Cmax分别为893.12和1 334.45 ng.mL-1,浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)分别为13 503.40和13 057.73 ng.h.mL-1。结论盐酸青藤碱缓释胶囊和正清风痛宁缓释片具有等效性,盐酸青藤碱缓释胶囊tmax明显延后,t1/2明显延长。

临床药师在合理应用全静脉营养中的作用

目的通过对临床药师发现的不合理全静脉营养(TPN)处方进行分析,探讨临床药师在合理应用TPN中的作用。方法查阅5 913张TPN处方,分析不合理用药情况。结果存在的不合理处方占总TPN处方的4.97%,主要表现在配伍、成分比例、适应证、用药时间等4个方面。结论临床药师对不合理医嘱的审核和总结,可以为临床正确使用TPN提供参考依据,在促进其合理应用中发挥重要作用。

利奈唑胺不良反应的文献分析

目的了解利奈唑胺不良反应的发生规律和临床特点,促进临床合理使用该药。方法以"利奈唑胺""不良反应""血小板减少"等为检索词,在中国医院知识仓库(CHKD)期刊全文数据库、维普医药信息资源系统、中华医学会期刊数据库、中国生物医学文献数据库检索1994～2011年有关利奈唑胺不良反应的文献,并对其进行统计分析。结果共检索到文献31篇,排除综述、同一病例的重复报道及其余交代不清的报道,共有符合标准的文献17篇,病例28例,其中男20例,女8例。不良反应涉及血液系统、消化系统、内分泌系统、神经系统等。结论临床应用利奈唑胺过程中,医护人员应注意利奈唑胺血液系统不良反应,应每周检查全血细胞计数,确保患者用药安全。

HPLC法测定大鼠血浆中黄芩苷的浓度

目的建立测定大鼠血浆中黄芩苷浓度的HPLC方法。方法用甲醇-乙腈沉淀血浆蛋白,将上清液吹干后残渣再溶解后进行测定;色谱柱采用DiamonsilC18柱,以甲醇-0.2%磷酸(60:40,v/v)为流动相,流速为1.0mL/min,检测波长为280nm,选取卡马西平为内标物。结果黄芩苷在0.25～10.0μg/mL范围内呈良好线性关系(r=0.9990),日内、日间RSD均小于5%;平均相对回收率与平均提取回收率分别为98.4%和69.3%。结论该方法简单快速,适用于黄芩苷的血药浓度测定及药动学研究。

治咽颗粒的成型工艺

目的:将治咽茶改为治咽颗粒,并通过试验筛选出最佳成型工艺。方法:采用三水平三因素的正交试验设计,以每日服用量、粒度、溶化性为指标,综合评价治咽颗粒的成型工艺。结果:最佳成型工艺为浸膏粉:可溶性淀粉(1:3),浸膏粉的含水量应该控制在1.5%左右,用70%的乙醇润湿,制粒顺利,颗粒均匀,稳定性良好。结论:本法确定的最佳成型工艺可为其生产提供依据。

国产与进口瑞舒伐他汀钙片在健康人体的药代动力学及生物等效性

目的评价进口与国产瑞舒伐他汀钙片(降血脂药)在健康人体的生物等效性。方法20例健康成年男性受试者随机分组,按自身对照单次口服瑞舒伐他汀钙片20mg后,用UPLC-MS-MS法测定瑞舒伐他汀的血浆浓度,非房室模型法计算各主要药代动力学参数,并进行方差分析和生物等效性评价。结果瑞舒伐他汀片和胶囊的达峰时间tmax分别为(3.35±0.99)和(3.00±1.17)h;达峰浓度Cmax分别为(21.59±15.44)和(16.86±11.03)ng·mL-1;t1/2分别为(11.90±4.34)和(11.27±3.87)h;AUC0-96分别为(173.30±118.18)和(150.58±95.35)ng.h.mL-1;AUC0-∞分别为(175.05±119.02)和(151.88±95.78)ng.h.mL-1。经统计分析,2组间无显著性差异(P>0.05)。结论国产瑞舒伐他汀钙片(浙江京新药业股份有限公司)与进口瑞舒伐他汀钙片(阿斯利康公司)2种制剂生物等效。

莫西沙星序贯疗法治疗泌尿系感染的疗效及安全性研究

目的评价莫西沙星序贯疗法治疗泌尿系感染的疗效及安全性。方法120例泌尿系感染患者随机分为2组,序贯组(60例)静脉点滴莫西沙星400mg,1次/d,5～7d后,予口服莫西沙星400mg,1次/d,序贯治疗,总疗程14d。对照组(60例)静脉点滴头孢哌酮/舒巴坦注射液2.0g,2次/d,疗程14d。结果治疗结束后第1天序贯组、对照组的临床痊愈率分别为80.0%、85.0%,临床有效率分别为91.7%、93.3%,细菌学有效率均为100%。治疗结束后第7天序贯组、对照组的临床痊愈率分别为83.5%、83.3%,临床有效率分别为93.2%、91.7%,细菌学有效率均为100%。两组临床痊愈率、有效率及细菌学疗效差异无统计学意义。莫西沙星序贯治疗组不良反应轻微,与对照组比较差异无统计学意义。结论莫西沙星序贯疗法治疗泌尿系感染,疗效确切、安全性好、经济、方便,有较高的临床应用价值。

HPLC法测定清热合剂中葛根素的含量

采用反相高效液相色谱法,使用Agilent Eclipse XDB-C18(4.6 mm×150 mm,5μm)柱,以乙腈-水(15∶85)为流动相,检测波长为250 nm,对清热合剂中葛根素含量进行了测试。结果表明,葛根素的含量与峰面积线性关系良好,葛根素的平均加样回收率为99.5%、RSD为1.24%。该方法简便、灵敏度高、重现性好,可用于清热合剂的质量控制。

盐酸西替利嗪口腔崩解片和普通片剂的生物等效性研究

目的对西替利嗪的两种制剂进行生物等效性评价。方法采用高效液相色谱法测定了20名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服盐酸西替利嗪口腔崩解片(受试制剂)和普通片剂(参比制剂)后的不同时刻血浆中西替利嗪的浓度。采用DAS软件,计算盐酸西替利嗪两种制剂的药代动力学参数及评价两种制剂的生物等效性。结果20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂后,血浆中西替利嗪的Tmax分别为(0.6±0.27)h和(0.9±0.32)h;Cmax分别为(644.5±108.4)ng.mL-1和(654.1±102.4)ng.mL-1;t1/2分别为(8.6±2.0)h和(8.9±3.6)h;AUC0-t分别为(4 944.3±750.4)ng.h.mL-1和(5 128.9±991.4)ng.h.mL-1;AUC0-∞分别为(5 535.8±941.1)ng.h.mL-1和(5 868.7±1519.7)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度(98.1±14.9)%。以上参数统计学分析结果表明两种制剂无显著性差异。结论盐酸西替利嗪两种制剂体内生物作用等效。