应用微渗析技术在大鼠中考察2种促渗剂对美洛昔康的渗透促进作用

目的考察薄荷油(MO)和azone 2种促渗剂对美洛昔康的渗透促进作用。方法用大鼠为实验动物,采用微渗析技术进行在体取样,以HPLC法测定样品中的药物浓度;应用反向渗析法测定探针的在体回收率,以计算药物在皮肤中的浓度。结果在实验条件下微渗析探针的体外回收率主要受灌注液流速的影响,为(50.16±2.34)%;反向渗析法测得探针的在体回收率为(14.096±0.58)%;MO的体积分数为3%和5%时,增渗倍数分别为3.8、17.6;azone的体积分数为3%和5%,增渗倍数分别为9.2、24.8。结论不同体积分数的MO和azone均可显著增加美洛昔康经皮渗透稳态流量,azone的体积分数为5%时,大鼠角质层的屏障作用可能受到了较大程度的破坏。

美洛昔康贴剂裸鼠经皮吸收的初步研究

Meloxicam concentration in skin was determined following topical administration of meloxicam patches in hairless mouse.Samples were analysized by HPLC coupled with microdialysis sampling technique,in which in vivo recovery of probe was characterized by the retrodialysis method.It was indicated that the in vivo recovery of the probe was 14.0%.The range of steady state concentration of meloxicam in dialysate was 24-50 ng·mL-1,and that was 170-360 ng·mL-1 in the hairless mouse skin.Steady state concentration of meloxicam was reached shortly after the application of meloxicam patches,which was maintained during the period of experiment.

罗红霉素口嚼片人体相对生物利用度研究

目的 研究罗红霉素口嚼片人体相对生物利用度。 方法 采用微生物法测定 10名健康男性受试者 ,分别单剂量口服罗红霉素口嚼片或罗红霉素片 30 0mg后 ,不同时间血中罗红霉素的浓度 ,绘制血药浓度 -时间曲线。应用 3P 87实用药代动力学软件 ,确定两种制剂的药代动力学模型 ,求得主要药代动力学参数。 结果 两种制剂中罗红霉素的药代动力学过程均符合二室模型。两种制剂间罗红霉素的Cmax、Tmax和AUC0→∞ 均无显著差异 ,P >0 0 5。罗红霉素口嚼片的平均相对生物利用度为 (96 99± 9 5 7) %。

鼻腔给药及其影响因素

该文对影响药物鼻粘膜吸收的制剂学因素，士。药物的理化性质，药液浓度，药液PH值，药液粘度，渗透压，吸收促进剂，防腐剂等作了进一步综述，为鼻粘膜制剂的研制开发提供依据。

独活寄生汤对大鼠佐剂性关节炎防治作用研究

目的:探讨独活寄生汤对大鼠佐剂性关节炎的防治作用。方法:应用弗氏完全佐剂诱发大鼠产生多发性关节炎,测量大鼠足跖肿胀度,ELISA法检测大鼠肿胀组织中IL-1β和TNF-α的含量。结果:独活寄生汤可显著抑制大鼠佐剂性关节炎急性足跖肿胀,对于继发性的足肿胀也有明显的抑制作用,并可降低继发性关节炎炎性组织中IL-1β和TNF-α的含量。结论:独活寄生汤具有防治佐剂性关节炎的作用。

补肾益髓片的质量标准研究

目的：建立补肾益髓片中淫羊藿苷的含量测定方法。方法：采用RP-HPLC法测定含量,使用Hpersil ODS2（5μm,4.6mm×200mm）色谱柱,紫外检测波长270nm,乙腈-水（26∶74）为流动相,流速1.0mL/min。结果：通过方法学考察,淫羊藿苷在0.097-1.071μg与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9999,平均回收率99.2%（RSD=1.7%,n=9）。结论：RP-HPLC法可用于补肾益髓片中淫羊藿苷的含量测定。

盐酸坦洛新处方工艺的探讨

目的:研究以海藻酸钠和羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备盐酸坦洛新亲水凝胶骨架缓释片并考察其释放行为。方法:采用相似因子法考察工艺因素和处方因素对体外释放度的影响。工艺因素包括片重和压片压力的选择,处方因素包括骨架材料和阻释剂的选择和用量。结果:随着片重的增加,药物释放显著降低;压片压力增加,释放度有一定的下降趋势;最终选择片重为0.1g,压片压力为6～10kg。不同的阻释剂对药物的释放影响不同,均可在一定程度上阻碍药物释放。HPMC的黏度与用量对药物的释放影响最大,随着其黏度或用量的增加,释放度显著降低。结论:通过调节片重、压片压力、应用适当的阻释剂以及改变HPMC的黏度与用量均可以改善盐酸坦洛新亲水凝胶骨架缓释片的释药行为。

自乳化基质乙氧苯柳胺乳膏的研制及透皮研究

目的:制各自乳化基质乙氧苯柳胺乳膏并对其体外透皮吸收行为进行考察。方法:采用Tefose 63为自乳化基质制备乙氧苯柳胺乳膏并考察其稳定性,采用改进的Franz扩散池,以大鼠离体腹部皮肤为透皮模型,用HPLC法测定药物在透皮接收液中的浓度及皮肤中药物滞留量。结果:自乳化基质乳膏具有较好的稳定性,在皮肤中的渗透系数及药物滞留量明显大于市售软膏,离体条件下,自乳化基质乳膏8 h渗透系数是市售软膏的1．56倍,皮肤中药物滞留量是市售软膏的2．31倍。结论:自乳化基质乙氧苯柳胺乳膏能促进药物渗透到皮肤并增加药物在皮肤中的滞留量,有望成为新型经皮给药制剂。