医院制剂存在与发展的探讨

论述了医院制剂存在和发展的必要性、可行性。结合我院实际情况,探讨医院制剂今后的出路。指出在医院制剂改革的大潮中,医院制剂应适应环境,调整结构,加强质量管理,开发新的制剂,转变观念,由过去的供应型转变成服务型,以谋求发展。

2001年～2003年沈阳市10家医院进口药应用分析

目的:客观评估进口药应用情况,为合理调控用药结构提供依据。方法:对沈阳市10家医院2001年～2003年进口药销售金额、药品品种、药理分类、抗微生物药等数据进行统计、分析。结果:进口药品种数及占药品销售总额的比例呈下降趋势;抗微生物药3年来均稳居药品品种数及销售金额的首位;销售金额排序前10位的抗微生物进口药占抗微生物进口药销售总额的比例均达到70 %以上。结论:进口药逐渐被合资药、国产药取代。

金荞麦的化学成分研究

目的研究中药金荞麦中的化学成分。方法运用多种色谱方法分离化学成分 ,依据理化性质、波谱 (NMR、EI- MS)数据分析鉴定化合物结构。结果从金荞麦中初步分离得到 5个化合物 ,分别鉴定为赤杨酮 (glutinone ,Ⅰ )、赤杨醇 (glutinol,Ⅱ )、棕榈酸单甘油酯 (glycerolmonopalmitate ,Ⅲ )、木犀草素 (luteolin ,Ⅳ )、正丁醇 - β- D- 吡喃型果糖苷 (n butyl -β- D fructopyronoside ,Ⅴ )。 结论 5个化合物均为首次从荞麦属植物中分离得到。

HPLC测定复方麝香草酚醑中2组分的含量

目的建立同时测定复方麝香草酚醑中麝香草酚和水杨酸含量的方法。方法采用高效液相色谱法。分析色谱柱Dia—monsil C18(4.6 mm ×150 mm,5μm),流动相为乙腈-甲醇-磷酸二氢钾(0.02 moL·L-1用磷酸调节pH值至3.0)(45:10:45),流速为1.0 mL·min-1,检测波长231 nm。结果该方法不受处方中其他成分干扰,麝香草酚和水杨酸浓度均在0.1-0.3 mg·L-1内,峰面积与浓度呈良好的线性关系(rthymol=0.999 9,rsalicylic acid=0.999 8),平均回收率:麝香草酚为99.5%、水杨酸为100.1%。RSD 分别为1.1%,1.3%(n=5)。结论该方法可用于复方麝香草酚醑中2种主要成分的含量测定。

苦碟子对急性心肌缺血的保护作用

目的观察苦碟子注射液对急性心肌缺血的保护作用。方法分别采用垂体后叶素、异丙肾上腺素致大鼠急性心肌缺血模型,研究苦碟子注射液对大鼠心电图及心肌生化指标的影响。结果苦碟子注射液能抑制垂体后叶素所致的T波高耸,降低异丙肾上腺素所致ΣST段的升高,降低异丙肾上腺素所致急性缺血大鼠血清中CPK、LDH活力及心肌匀浆中MDA的水平,升高GSH-pX、SOD的活力。结论苦碟子注射液对急性心肌缺血具有保护作用,其机制可能与其改善能量代谢,抑制脂质过氧化损伤有关。

药理效应法测定黄芩苷及清热合剂的药动学参数

目的药理效应法测定黄芩苷及清热合剂的药动学参数。方法采用小鼠热板致痛模型,以镇痛效应为指标,测定黄芩苷及清热合剂的药物动力学参数。结果黄芩苷及清热合剂口服给药后体存药量的表观动力学过程符合一室开放模型,主要药物动力学参数黄芩苷为:Ke=0.131 h-1,Ka=0.428 h-1,t1/2=5.299 h,Tmax=4.000 h,Cmax=509.900 mg.kg-1,AUC=65.196 mg.h.kg-1,CL/F=5.802(mg.kg-1)/[h.(mg.kg-1)-1];清热合剂为:Ke=0.103 h-1,Ka=0.505 h-1,t1/2=6.725 h,Tmax=6.000 h,Cmax=7.000 mg.kg-1,AUC=39 075.500 mg.h.kg-1,CL/F=0.158(mg.kg-1)/[h.(mg.kg-1)-1]。结论清热合剂及黄芩苷体存量的表观动力学过程均符合一室开放模型,中药复方清热合剂的达峰时间明显慢于单方黄芩苷。

注射用苦碟子的抗凝与纤溶活性

目的观察注射用苦碟子抗凝和纤溶激活作用。方法采用测定全血凝块重量、凝血时间、优球蛋白溶解时间、血浆复钙凝血时间和凝血酶原时间的方法,观察注射用苦碟子对内源性和外源性凝血途径以及纤溶系统的影响。结果注射用苦碟子对内源性凝血途径具有较强的抑制作用,能够增加纤溶系统的活性;小鼠静脉给予注射用苦碟子6、12 mg.kg-1与对照组相比可显著降低全血凝块重量;大鼠静脉给予注射用苦碟子3.6、7.2 mg.kg-1可显著延长凝血时间,静脉给予注射用苦碟子1.8、3.6、7.2 mg.kg-1可显著缩短优球蛋白溶解时间;注射用苦碟子质量浓度为1.25、2.55、g.L-1时可显著延长血浆复钙凝血时间,离体凝血酶原时间与对照组相比无显著性差异。结论注射用苦碟子具有较强的抗凝血作用和纤溶活性。

高效液相色谱法测定健康人体血浆中泮托拉唑浓度

目的建立测定健康人体血浆中泮托拉唑浓度的高效液相色谱法。方法用DiamosilC18色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),以乙腈-磷酸盐缓冲液(35∶65)为流动相,非那西丁为内标,流量为1.5mL·min-1,在288nm波长下定量测定泮托拉唑血浆浓度。结果泮托拉唑浓度在0.02～4.0μg·mL-1内线性良好,γ=0.9985,平均回收率为100.63%,日内、日间精密度RSD为2.02%～9.33%。结论本法操作简单、快速,重现性好,准确可靠,适用于临床血药浓度监测及药代动力学研究。

异福酰胺片人体生物利用度和药代动力学研究

目的 :研究异福酰胺片的药代动力学和相对生物利用度。方法 :用高效液相色谱法测定不同时间点血浆中利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的浓度 ,并根据血药浓度 -时间数据 ,求算有关药代动力学参数和受试制剂的相对生物利用度。结果 :受试制剂中利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的主要药代动力学参数为 :Tmax 分别为 (1 69±0 60)h、(0 94±0 57)h、(2 36±1 10)h ;Cmax 分别为(9 86±2 09) μg/ml、(5 36±1 77) μg/ml、(16 20±4 85) μg/ml;T1/2 分别为 (3 43±0 72)h、(2 98±0 75)h、(9 26±1 58)h ;AUC0～t 分别为 (59 34±13 17) μg/(ml·h)、(21 87±14 29) μg/(ml·h)、(212 97±71 52) μg/(ml·h)。参比制剂中利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的主要药代动力学参数为 :Tmax 分别为 (1 83±0 66)h、(0 86±0 38)h、(2 08±0 97)h ;Cmax 分别为 (9 98±1 63) μg/ml、(5 60±2 01) μg/ml、(17 79±4 57) μg/ml ;T1/2 分别为 (3 97±1 58)h、(3 15±0 88)h、(9 36±1 85)h ;AUC0～t 分别为 (62 46±14 02) μg/(ml·h)、(21 39±14 53) μg/(ml·h)、(227 09±70 91) μg/(ml·h)。受试制剂相对参比制剂的生物利用度分别为 (98 47±15 00) %、(103 76±15 80) %、(94 38±12 07) %。结论 :AUC0～t和Cmax

甘草水煎液抗炎作用的实验研究

目的研究甘草水煎液的抗炎作用。方法分别采用小鼠二甲苯性耳肿胀模型、醋酸致小鼠腹膜通透性增高模型、大鼠蛋清性足肿胀模型和大鼠棉球肉芽肿模型,研究甘草水煎液的抗炎作用。结果甘草水煎液可以显著抑制小鼠二甲苯性耳肿胀,大鼠蛋清性足肿胀、降低腹膜通透性及抑制棉球肉芽肿的增生。结论甘草水煎液具有较好的抗炎作用。

盐酸洛美沙星分散片及胶囊剂的健康人体药动学

目的研究健康志愿者单剂口服盐酸洛美沙星分散片及胶囊剂后的药物动力学特征。方法采用HPLC法测定血浆中洛美沙星浓度。结果符合一级吸收动力学的二房室开放模型 ,主要药动学参数为tmax为 (0 9± 0 4)h和 (1 1± 0 5 )h ;cmax为 (4 6± 0 9)mg·L-1和 (4 9± 1 1 )mg·L-1;t1/2 为 (7 0± 1 6)h和 (7 4± 1 1 )h ;AUC0 -t为 (2 9 1± 5 2 )mg·h·L-1和 (3 0 4± 5 4)mg·h·L-1;经统计学t检验无显著性差异 (P >0 0 5 )。盐酸洛美沙星分散片对盐酸洛美沙星胶囊剂的相对生物利用度为 96 6%± 1 4 5 %。

注射用兰索拉唑的安全性评价

目的评价国产注射用兰索拉唑的安全性.方法将注射用兰索拉唑配成适当浓度,观察豚鼠静脉注射后有无过敏反应、家兔静脉注射有无血管刺激性及热原反应、体外溶血试验中是否具有溶血和血球凝集作用,小鼠静脉注射的急性毒性.结果豚鼠静脉注射兰索拉唑无过敏反应,家兔静脉注射兰索拉唑无血管刺激性及热原反应,体外溶血试验无溶血和血球凝集作用,小鼠静脉给药的LD50及95%的可信限为163.8 mg/kg和150.7～178.0 mg/kg.结论该药可供静脉注射试用给药.

冰片注射液对实验性脑缺血的保护作用

目的研究冰片注射液对实验性脑缺血的保护作用及机制。方法分别采用小鼠不完全脑缺血模型、KCN致小鼠急性脑缺血模型及大鼠MCAO模型,观察小鼠不完全脑缺血后的脑卒中指数、KCN致小鼠急性脑缺血后的翻正反射消失时间及MCAO缺血再灌大鼠脑组织内MDA含量、SOD及LDH酶活力。结果冰片注射液可降低不完全脑缺血小鼠的脑指数,缩短KCN致小鼠急性脑缺血后的存活时间,降低MCAO大鼠脑组织内MDA含量、提高SOD及LDH酶的活力。结论冰片注射液对实验性脑缺血具有保护作用。

美托洛尔注射液治疗快速心房纤颤临床疗效观察

目的观察美托洛尔注射液治疗快速房颤的有效性和安全性。方法将66例符合入选标准的快速房颤患者随机分为2组,美托洛尔组(34例):美托洛尔5 mg缓慢静脉注射,观察5 min,如无效重复一次,连续用药3次,总量15 mg;西地兰组(32例)为对照组:西地兰0．2-0．4 mg稀释后静脉注射,观察10 min,如无效追加0．2-0．4 mg,连续用药3次,总量0．6-1．0 mg。记录用药前后心室率和血压变化,并比较在各观察时间点上的有效率。结果美托洛尔与西地兰相比,起效更快[(8．7±3．2)min vs(38．4±10．1)min],心室率下降幅度明显(35．44％ vs 27．04％),治疗有效率更高(91．2％ vs 71．9％),无严重不良反应发生。结论美托洛尔注射液控制快速房颤心室率快速、安全、有效。

浓百合剂中4味药材的薄层色谱鉴别

目的建立鉴别浓百合剂中4味药材的方法。方法采用薄层色谱(TLC)鉴别制剂中麻黄、黄芩、黄柏及陈皮。结果TLC定性鉴别特征明显,易于区别。结论该鉴别方法准确可靠,可用于该制剂的质量控制。

冰片注射液对小鼠实验性脑缺血的保护作用

目的研究冰片注射液对小鼠实验性脑缺血(cerebralischemia)的保护作用及可能作用机制。方法分别采用小鼠断头喘气、负重游泳、负重爬杆及脑缺血再灌注模型,测定小鼠断头后存活时间、爬杆及负重游泳时间及脑缺血再灌注后脑组织匀浆内LDH、Na+-K+-ATP酶、Mg2+-ATP酶、Ca2+-ATP酶的活力。结果冰片注射液能明显提高小鼠断头后的存活时间(P<0.01)、延长爬杆及负重游泳时间(P<0.01)、延长爬杆及负重游泳时(P<0.05),升高缺血再灌注损伤小鼠脑内LDH、Na+-K+-ATP、Mg2+-ATP、Ca2+-ATP酶的活力(P<0.01或P<0.05)。结论冰片具有保护脑缺血的作用,机制可能与其改善缺血脑组织的能量代谢有关。

薄层色谱法鉴别白斑膏中己烯雌酚、克霉唑、马来酸氯苯那敏和氢化可的松

目的 用薄层色谱法鉴别白斑膏中 4种主要成分。方法 吸附剂为硅胶GF2 54,展开剂为二氯甲烷 -乙醚 -甲醇 -浓氨水 (38 5∶3∶3∶1)。结果 Rf值分别为 0 72、0 89、0 4 9和 0 2 5。结论 4种成分可以完全分离。

一种药物动力学模型控制问题的研究

生物的生长方程能够演变为Mitscherlich方程、Brody方程、Bertalanffy方程、Gompertz和Logistic等生长方程.此外它还能准确描述它们之间的过渡类型,在研究自然界中的生物物种方面被广泛应用.本文对一种生物控制模型进行分析,实现了对其控制模型的最优开发.在此基础上,将此模型的一种特例应用在药物动力学模型中,为模型研究提供了应用.