基于血清药物化学研究香青兰抗心肌缺血活性部位的活性成分

建立了高效液相色谱法对香青兰抗心肌缺血活性部位进行化学成分指认,共指认了29个化合物。对该活性部位进行初步血清药物化学研究,在给药组血清中共发现20个成分峰,其中12个为代谢产物,8个为原型成分。主要入血原型成分为(+)methyl rabdosiin(1)、(+)rabdosiin(2)、迷迭香酸(5)、田蓟苷(13)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(18)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(19)、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(20)和金合欢素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(21)。进一步对入血原型成分进行药效研究,发现黄酮类化合物13、18和19体外给予30μg/ml,对二磷酸腺苷(ADP)诱导的大鼠血小板聚集有抑制作用,聚集抑制率分别为8.11%、9.32%和3.27%;酚酸类化合物1、2和5在浓度为12.5μg/ml时,对H_2O_2诱导原代心肌细胞氧化损伤有保护作用,细胞存活率分别为82.79%、84.60%和88.48%。研究表明黄酮类和酚酸类化合物是香青兰抗心肌缺血活性部位中的活性成分。

基于血清药物化学研究两色金鸡菊活性部位的降血脂活性成分

以小鼠高血脂症为模型,筛选两色金鸡菊提取物,得到能显著降低血清中甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白(LDL-C)浓度的活性部位。对该活性部位进行血清药物化学研究,通过分析比较活性部位和含药血清样品,检测到含药血清中有12个入血成分,其中6个为代谢产物,6个为原型成分。主要入血原型成分为异奥卡宁-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、(Z)-6,7,3',4'-四羟基橙酮-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)和马里苷(4)。经金黄地鼠高血脂模型筛选,结果显示1能显著降低动物血清中的TG、总胆固醇(CHOL)和LDL-C含量,4能显著提升高密度脂蛋白(HDL-C)水平。研究表明二氢黄酮类和查尔酮类化合物是两色金鸡菊中的降血脂活性成分。