他汀类药物中间体(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯生物催化合成的研究进展

(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯[(S)-CHBE]是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂即他汀类药物的关键手性中间体。本文综述生物催化合成(S)-CHBE的研究进展。

1-脱氧-D-木酮糖醇-5-磷酸还原异构酶(DXR)作为新的药物靶点的研究进展

植物、藻类和细菌等可利用2C-甲基-D-赤藓糖醇-4-磷酸(MEP)途径生物合成类异戊二烯前体异戊酰焦磷酸(IPP)及其异构体二甲烯丙基焦磷酸(DMAPP)等生长所必须的前体,因此MEP途径作为除草剂、抗菌药物和抗疟疾药物的药物靶点可用于新药开发。其中MEP途径中的第二个酶1-脱氧-D-木酮糖醇-5-磷酸还原异构酶(DXR)是研究最为广泛的靶点,膦胺霉素即为该酶的抑制剂。本综述主要介绍MEP途径、DXR及其抑制剂的研究进展。

甜睡口服液对小鼠睡眠改善作用研究

目的评价甜睡口服液对小鼠睡眠改善作用。方法小鼠按随机数字表分成9组,进行延长戊巴比妥钠睡眠时间试验、戊巴比妥钠阈下剂量催眠试验和巴比妥钠睡眠潜伏期试验,每项试验包括3个小组,分别接受溶剂、低剂量(0.684 g/kg)及高剂量甜睡口服液(2.052 g/kg)干预(n=10)。通过延长戊巴比妥钠睡眠时间试验,观察在戊巴比妥钠催眠的基础上,甜睡口服液对睡眠时间和睡眠潜伏期的影响;通过戊巴比妥钠阈下剂量催眠试验,观察甜睡口服液与戊巴比妥钠的协同作用;通过巴比妥钠睡眠潜伏期试验,观察在巴比妥钠催眠的基础上,甜睡口服液对小鼠睡眠潜伏期的影响。结果低和高剂量甜睡口服液均显著延长小鼠在戊巴比妥钠睡眠试验中的睡眠时间、缩短其入睡潜伏期;同时明显缩短巴比妥钠睡眠潜伏期;但与阈下剂量戊巴比妥钠并无协同作用。结论甜睡口服液具有改善小鼠睡眠作用。

肿瘤疫苗的设计原则和研究进展

肿瘤疫苗主要通过特异性的、具有免疫原性的肿瘤抗原的表达,在细胞因子、趋化因子等佐剂的辅助下,激活或加强机体自身抗肿瘤免疫,进而杀伤、清除肿瘤细胞。随着分子生物学及免疫学等学科的飞速发展,肿瘤疫苗的临床应用有了很大的进展。本文综述肿瘤疫苗的设计原则和近年研究进展。

油菜花粉化学残渣的化学成分

采用柱色谱技术及制备型液相色谱技术,从油菜花粉经超临界CO2提取后残渣的乙醇提取物中提取分离出11个化合物。经MS和NMR鉴定为尿嘧啶核苷(1)、异鼠李素(2)、槲皮素(3)、柚皮素(4)、山柰酚(5)、山柰酚3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、山柰酚3-O-β-D-葡萄糖(1→2)-β-D-葡萄糖苷(7)、异鼠李素-3-O-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-葡萄糖苷(8),山柰酚-3-O-(2"-O-α-L-鼠李糖-3"-O-β-D-葡萄糖)-β-D-葡萄糖苷(9)、N1,N5-二-(反式-对香豆酸酰)亚精胺(10)、N1,N5,N10-三-咖啡酰-亚精胺(11)。其中化合物8～11为首次从油菜花粉中分离得到。

β-淀粉样斑块PET示踪剂Florbetapir F-18的临床应用

新型分子诊断药品Florbetapir F-18是目前惟一获美国食品药品管理局批准上市的用于PET成像脑组织中β-淀粉样斑块检测的放射性诊断药物,能协助临床阿尔茨海默病或其他认知减退疾病的诊断。本文简单综述Florbetapir18-F的药效学、药动学、安全性及临床效果等,以期指导临床应用。