青霉素扩环半合成头孢菌素研究进展

以青霉素为原料经过化学方法扩环半合成头孢菌素中间体包括7-ADCA、GCLE(GCLH)、3-羟基头孢烯、3-环外亚甲基头孢烷酸和丙二烯羧酸酯类氮杂环丁酮.在此基础上综述了各中间体合成相关头孢菌素品种,以及由青霉素扩环制备头霉素和1-氧头孢菌素的研究进展.同时,针对目前该领域的发展状况提出了适合国情的由青霉素半合成头孢菌素一些思路和建议.

中药靶向给药系统的研究进展

中药靶向给药系统是指将中药或天然药物经提取分离得到有效部位或单体采用不同的载体制成的制剂,能直接定向浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内。按载体分类综述了近年来的脂质体、微球、纳米粒、乳剂等几类中药靶向给药系统的研究进展。此外,由于中药对肠道疾病的特殊作用,口服结肠靶向给药系统也是中药靶向给药的一个重要部分。中药靶向给药系统的研究在我国还处于试探阶段,目前的研究大多数以天然有效成分为原料药物,而用中药有效部位及中药复方研制的靶向制剂屈指可数,这与制定中药有效部位及复方的质量标准及制剂工艺难度大有关,靶向给药系统是中药制剂今后发展的一个重要方向。

微生物来源的真菌细胞壁抑制剂的研究进展

真菌细胞壁是理想的抗真菌药物作用靶位 ,许多微生物次级代谢产物通过影响细胞壁来抑制致病真菌。这些次级代谢产物的抗菌机制、抗菌活性随结构变化而变化。对它们进行结构改造后 ,得到一系列性质优于先导化合物的抗真菌物质 ,有望发展成为临床用药。

棘白菌素类抗真菌药物米卡芬净的作用

米卡芬净是日本藤泽公司开发的一类新型水溶性棘白菌素类脂肽,是真菌细胞壁主要构成成分1,3-β-D-葡聚糖合成过程非竞争性抑制剂。它对念珠菌属和曲霉菌属引起的深部真菌感染有广谱抗菌作用,对氟康唑和伊曲康唑耐药念珠菌也有很强的体外抗菌作用,对曲霉菌属的芽孢发芽和菌丝生长有抑制作用,目前主要用于念珠菌属和曲霉菌属所致的深部真菌感染。本品体内分布广泛,血浆和组织浓度较高,主要在肝进行代谢,经胆汁排泄,与其他药物相互作用少。对口咽及食道念珠菌病的治愈率为92%,对念珠菌血症治疗的临床好转率为92%,并对各类侵袭性曲霉菌感染有很好的疗效。同时表现出很好的耐受性,也没有与剂量或作用持续时间相关的毒性。

现代生物技术在分子微生物生态学中的应用

微生物生态学研究中采用的分子生物学方法主要有标记核酸探针技术、基于PCR的分析方法、梯度凝胶电泳方法、磷脂脂肪酸谱图分析方法r、RNA序列同源性分析方法以及质粒、编码特殊蛋白质和低分子量RNA基因分析等。这些技术方法的采用在微生物生态学研究中取得了重大的突破,使得对某些微生物的研究成为可能,并在分子水平上阐述了其生态机制。

头孢雷特含量测定和有关物质检查的HPLC法

目的建立头孢雷特HPLC含量测定和有关物质检查方法。方法使用Welchrom-C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为0.02mol/L磷酸二氢钠缓冲液(用磷酸调节pH至2.50)-乙腈(88:12),检测波长254nm。结果头孢雷特在0.0102～715.4μg/ml浓度范围内有良好的线性关系(n=9),y=20230x+51110,相关系数r=0.9999,定量限为6.7ng,最低检出限为2.0ng。结论该方法为头孢雷特含量测定和有关物质检查提供了方便、灵敏、精确、可靠的方法。

三个具有抗菌活性的新化合物的分离及结构确证

从标号为F14945的发酵液中分离出三个新化合物:F14945-B1、14945-C、F14945-D1,其化学结构得到确证,经测定这三个化合物都有一定的抗菌活性。