κ-阿片受体拮抗剂MR-2266-BS对ACTH和催乳素释放的影响

颈外静脉预置硅橡胶导管的清醒、自由活动的大鼠,静脉内注射κ-阿片受体特异拮抗剂MR-2266-BS,观察它对促肾上腺皮质激素(ACTH)和催乳素静息分泌和限制性应激时释放的影响。结果表明,3mg/kg/0.5ml的MR-2266-BS显著阻断限制性应激时血浆ACTH水平的增加,但有进一步升高应激时血浆催乳素水平的趋势;对两种激素的静息分泌均无影响。给MR-2266-BS的剂量达6mg/kg/0.5ml时,则显著增加血浆ACTH的静息水平,对催乳素的静息分泌仍无影响;此剂量使应激时血浆中两种激素的水平,均呈现进一步上升。这些结果提示,内源性阿片样物质可能参与垂体前叶激素释放的调控。其中κ-阿片受体及其内源性配体,对ACTH的释放既有兴奋也有抑制性作用;对催乳素的影响似乎只抑制其应激时的大量释放。

胰多肽对大鼠垂体前叶β-内啡肽和催乳素释放的影响

本工作分在体和离体两部分实验。(1)给清醒自由活动的大鼠第三脑室内微量注射0.5和2.0μg的胰多肽(PP),观察到PP显著抑制前叶垂体β-内啡肽(β-EP)和催乳素(PRL)的静息分泌,抑制效应随PP的剂量增加而增大。此外,0.5μgPP能部分抑制限制性应激引起的PRL的释放;2.0μgPP只部分抑制此应激引起的β-EP的释放,并显著抑制应激时PRL的释放。(2)离体实验于体外培养的前叶垂体细胞中,分别加入0.05,0.625.1.00μgPP,一起孵育1h,看到0.625和1.00μg的PP显著抑制PTL的释放,抑制效应依PP的剂量增加而增大;上述三种剂量的PP对前叶垂体细胞β-EP的分泌均无影响。这些结果提示,PP可能通过某种下丘脑机制抑制前叶垂体β-EP和PRL的释放,也可直接作用于前叶垂体细胞抑制PRL的释放。

电压依赖性钙通道

电压依赖性钙通道分为L、N、T三种类型,L型通道是由四个结构相似的亚区组成的跨膜蛋白亲水孔道,每个亚区又由六个α螺旋构成,其中一个为带正电的α螺旋,可能构成电压敏感装置。通道内有两个钙亲和位点,对钙的选择通透由亲和位点和离子间静电作用造成。钙通道的调制表现为对通道单位电流值、通道开放数目、电压依赖性,以及时间依赖性单独或复合的影响,通道蛋白磷酸化介导了许多生物活性物质对通道功能的调制。