靶向前列腺特异膜抗原的放射性诊断药物的研究现状和进展

前列腺癌是男性常见的恶性肿瘤之一,较高的发病率和死亡率使其成为男性健康的重大威胁。目前,前列腺癌的常见诊断方法无法对前列腺癌进行早期、准确的诊断,而正电子发射断层显像/计算机断层成像(PET/CT)及单光子发射计算机断层成像/计算机断层成像(SPECT/CT)可对前列腺癌的发生和发展进行有效地早期诊断。前列腺特异性膜抗原(prostate-specific membrane antigen,PSMA)在前列腺癌细胞表面高表达,是前列腺癌显像和治疗的较理想靶点。本文首先简介了前列腺癌的发病情况及现行常见的诊断方法,然后描述了PSMA的基本结构及与单克隆抗体和小分子抑制剂的作用机理,接着,重点叙述了基于PSMA的放射性诊断药物(主要是^(99)Tc^(m)、^(68)Ga和^(18)F标记的药物)的研究现状和进展,最后,还对PSMA放射性诊断药物的前景进行了展望。

α放射性金属药物的研究现状与展望

靶向α治疗(TAT)是一种很有前景的肿瘤治疗方法。在TAT中,把含有α发射体核素的放射性药物的辐射选择性地传送到癌症细胞,而尽可能将全身的毒副作用最小化。与β粒子相比,α粒子具有更高的能量、更高的线性能量传递(LET)和更短的组织穿透距离。因此,TAT在靶向治疗中具有明显的优势。本文概述了用于TAT的一些锕系元素和它们的放射性金属衰变子体。这些放射性金属核素包括225 Ac、212/213 Bi、212 Pb、227 Th以及223 Ra。首先比较了α粒子和β粒子的物理和辐射生物学性质。然后,描述了这些放射性金属核素的化学性质和来源。接着,展示了TAT中常用的一些双功能螯合剂。其后,介绍了TAT放射性药物的研究现状。最后,给出了TAT放射性药物研发中的挑战性问题和前景展望。