马波沙星在罗非鱼体内的药物代谢动力学研究

【目的】研究马波沙星在罗非鱼Oreochromis niloticus体内的药物代谢动力学(简称药动学)特征,为临床合理用药提供参考。【方法】将罗非鱼随机分成2组,水温维持在30℃,以10 mg·kg-1分别单剂量肌内注射和口服给药,高效液相色谱(HPLC)-荧光检测法测定血浆中马波沙星的质量浓度,用Win Nonlin 6.1药动学软件的"非房室模型"分析药动学参数。【结果】肌内注射马波沙星后,药物吸收和消除均较口服快,体内分布广泛。达峰时间(tmax)为0.25 h,峰质量浓度(ρmax)为4.31μg·mL^(-1),消除半衰期(t1/2λz)为19.21 h,表观分布容积为3.94L·kg-1,药-时曲线下面积(AUC)为70.36μg·mL^(-1)·h-1。口服马波沙星后,药物吸收和消除均较慢,体内分布广泛。tmax为4.00 h,ρmax为2.45μg·mL^(-1),t1/2λz为22.67 h,表观分布容积为4.27 L·kg-1,AUC为76.66μg·mL^(-1)·h-1。【结论】10 mg·kg-1马波沙星能够有效治疗大多数敏感菌引起的罗非鱼感染。

氟尼辛葡甲胺在黄牛血浆、组织液和炎症渗出液中的药动学

6头成年健康黄牛，皮下埋置组织笼后，建立急性炎症模型，以2．2mg／kg剂量单次快速静注氟尼辛葡甲胺，高效液相色谱（HPLC）-紫外检测法测定血浆、组织液和炎症渗出液中氟尼辛葡甲胺的质量浓度，用WinNonlin药动学软件的“非房室模型”分析药动学参数。结果显示：静注氟尼辛葡甲胺后，黄牛血浆中药物质量浓度下降迅速，体内分布广泛，消除半衰期为（t1/2λz）为5．34h，体清除率（CL）为0．18L／kg，表观分布容积（Vd）为1．37L／kg，药-时曲线下面积（AUC）为12．33μg·h／mL；氟尼辛葡甲胺广泛地分布到组织液和炎症渗出液中，但是渗透速度慢。组织液和炎症渗出液中药物的平均达峰时间（t max）分别为7．12h和3．25h，峰浓度（Cmax）分别为0．65mg／L和1．44mg／L，组织液和炎症渗AUC与血浆AUC比值（AUC ratio）分别为118％和214％。以上数据表明，氟尼辛葡甲胺分布到炎症组织的能力强于正常组织，组织液和炎症渗出液中药物消除均速度慢于血浆，每天静脉注射2．2mg／kg氟尼辛葡甲胺可以在黄牛体内发挥有效作用。