中药抗肿瘤作用机制研究进展

中药是中华民族文明与智慧的结晶,中药成分复杂,可以通过多途径、多靶点协同发挥作用,在肿瘤治疗方面具有独特优势。本文对近年来国内外中药抗肿瘤机制研究进行综述,为中药深度研发及临床使用提供参考。

海洋芽孢杆菌Bacillus methylotrophicus B-9987中difficidins生物合成基因簇的分析鉴定

目的对海洋芽孢杆菌B-9987中difficidins生物合成基因簇及其关键基因进行分析、鉴定及功能研究。方法通过生物信息学手段对difficidins基因簇的基因组成和功能结构域进行了分析;结合其结构特征及聚酮化合物的生物合成原理,初步推导其生物合成途径;构建了烯酰辅酶A水合酶基因difO双交换阻断突变株,对其功能进行初步验证并对基因簇进行确认。结果从B-9987发酵液中分离纯化得到化合物oxydifficidin,鉴定了B-9987中该化合物的生物合成基因簇,其是由位于同一个操纵子的15个基因difA-O所编码的反式酰基转移酶聚酮合酶体系组装而成;difO基因阻断后,oxydifficidin不再产生。结论 difficidins生物合成基因簇的鉴定为后续研究其生物合成途径及相关基因的功能奠定了基础。

抗单纯疱疹病毒活性的海洋化合物研究进展

单纯疱疹病毒是全球高度流行的病原体。目前核苷类药物如阿昔洛韦被用于单纯疱疹病毒的治疗,但是存在许多缺陷,如生物利用度低、溶解度小等副作用,尽管有些具有安全性和有效性,但长期使用会导致耐药病毒株的出现。海洋物质具有作用范围广、不易产生耐药性等特点,使人们对海洋生物如藻类、海绵、被囊类动物、棘皮动物、软体动物、细菌以及真菌等作为抗HSV药物的来源产生了极大的兴趣。本综述重点介绍和总结了作为潜在抗HSV药物最有希望的海洋生物提取物、组分等,以期为新型抗HSV药物的研发提供参考。

靶向病毒核糖核蛋白的抗流感病毒药物研究进展

流行性感冒病毒所导致的人畜共患病长久以来威胁着人类的健康,但目前可用于临床的抗流感病毒药物十分有限,且逐渐出现了病毒耐药性的问题。因此,研究者们近来致力于探究新型抗流感药物靶点的发现,并期望针对新靶点设计疗效好且不易发生耐药的抗流感病毒药物。流感病毒核糖核蛋白具有不同毒株间保守性高,在病毒复制周期中作用广泛的特点,是设计开发新型抗流感药物的潜在靶点。本文对目前临床使用的抗流感药物靶点、核糖核蛋白的结构与功能及其相关药物的研究进展进行了综述,以期为新型抗流感药物的研发提供参考。

褐藻糖胶的抗肿瘤作用及构效关系研究进展

作为1种天然来源的海洋硫酸多糖,褐藻糖胶因其复杂的化学结构和独特的生物学功能,引起众多科学工作者的高度关注,近年来已成为海洋天然药物研究的热点。本文就褐藻糖胶的抗肿瘤作用及其相关机制进行综述。

海葵来源真菌Cochliobolus lunatus(TA 26-46)对土霉素生物转化的研究

目的研究海葵来源真菌Cochliobolus lunatus (TA26-46)对土霉素的生物转化作用。方法通过在察氏固体培养基平板中添加土霉素,利用海洋真菌体内特殊的转化酶系统对土霉素进行生物转化;利用高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)进行转化产物的追踪,并运用硅胶柱层析和半制备型HPLC等分离纯化转化产物,利用核磁、质谱等现代波谱分析方法对转化产物进行结构鉴定,并测试转化产物的抗菌活性。结果海洋真菌C.lunatus(TA26-46)对土霉素(1)产生了生物转化作用,从发酵物中分离鉴定得到2个土霉素的降解产物hemi-cyclines A和B(2和3)。抗菌活性测试结果表明,降解产物未显示抗菌活性。结论通过生物学方法,利用海洋真菌C.lunatus(TA26-46)成功对四环类抗生素土霉素进行了生物转化,获得了无抗菌活性的降解产物,为解决环境中的抗生素污染问题提供了借鉴。

红树林植物内生真菌Stachybotrys chartarum HDN16-358次级代谢产物研究

目的对红树林植物内生真菌Stachybotrys chartarum(HDN16-358)进行次级代谢产物的研究。方法利用薄层色谱层析(TLC)、反相ODS、Sephadex LH-20、半制备型HPLC等色谱学方法对菌株的乙酸乙酯粗提物进行分离纯化;利用NMR、MS、UV等波谱学技术手段,解析确定化合物的结构,并对化合物1进行了细胞毒活性筛选。结果分离鉴定了5个单体化合物:(2S)-5-Hydroxy-2,7-dimethyl-2-(4,8-dimethyl-3E,7-nonadienyl)-2H-chromene-6-carbaldehyde(1)、BR-011 (2)、LL-Z 1272β(3)、stachybotrylactone (4)、5-Methylbenzene-1,3-diol(5)。结论红树林植物内生真菌是活性物质的重要来源。从红树林植物内生真菌Stachybotrys chartarum HDN16-358中分离得化合物1~5,其中化合物1首次从自然界中分离得到,其具有中等强度的细胞毒活性。

芽孢杆菌生物被膜形成分子调控机制的研究进展

生物被膜是微生物为了适应自然界环境变化而形成的,是微生物1种常见的生存状态。芽孢杆菌在海洋环境中分布广泛,许多菌株能够产生复杂的生物被膜,使得它们在生物防治方面具有巨大的应用潜力。目前关于芽孢杆菌生物被膜的研究主要是以模式菌株枯草芽孢杆菌为研究对象。本文综述了目前对枯草芽孢杆菌形成生物被膜的分子调控机制研究所取得的重要进展,包括Spo0A调控机制、SinR-SlrR开关调节系统、DegS-DegU双组分系统,同时介绍了Abh、Veg、RemA等参与的调控机制。