海洋药物研究进展与发展趋势

迄今,人们已从各类海洋生物中分离获得14500余种具有各种结构类型的海洋天然产物,其中20种已进入临床研究。运用新的研究方法和技术,开拓新的资源领域,将是解决药源问题的可行途径,笔者概述海洋药物的研究进展,展望海洋药物研究发展趋势。

海洋微生物胞外多糖结构与生物活性研究进展

海洋微生物胞外多糖结构和功能的特异性源于海洋特殊环境,对其研究具有重要的理论和应用价值。综述了海洋微生物胞外多糖的结构及其生物活性研究进展,展望了研究及应用前景。

海洋生物资源与可持续利用对策研究

海洋生态环境恶化和不合理的开发利用,使我国海洋生物资源严重衰退。开展海洋生物资源学相关基础研究,重点进行海洋环境与生物资源保护,运用海洋生物技术等高新技术,科学、合理地开发利用生物资源,是实现海洋生物资源可持续利用和长久发展的可行策略。着重分析了海洋生物资源状况及其生态环境问题,提出了未来我国海洋生物资源的发展对策。

抗老年痴呆候选海洋寡糖类药物971的作用及其机制

老年性痴呆（Alzheimer’Sdisease，以下简称AD）是一种神经系统退行性疾病，其典型病理特征是中枢胆碱能神经元的大量死亡及丢失，伴有老年斑、神经纤维缠结的形成。目前AD的临床治疗药物主要为影响胆碱能系统药物如胆碱酯酶抑制剂和以维生素E为代表的抗氧化剂。但这一类药物，多存在疗效不确切或毒副作用大、口服吸收差的缺点，不能有效防止AD的迅速发展。因此开发特效、低毒、易透过血脑屏障的老年性痴呆防治药物是目前医药界共同关注的热点课题。

青岛沿海海洋附着生物抗肿瘤活性的筛选

对青岛沿海海洋附着生物资源进行调查 ,采用海虾细胞毒性法及流式细胞术对已鉴定的 1 8种附着生物进行抗肿瘤活性筛选。结果表明 ,星座美洲海鞘AmarouciumecostellatumVerril、大菊海鞘BotryllusmagnicoecusHartmeyer、山形海绵Mycalemacilenta、海黍子SargassumkjellmanianumYendo、裙带菜Undariapinnatifida (Harv .)Sur.甲醇提取物具有较强的抗肿瘤活性。并进一步进行活性成分追踪研究 ,确定星座美洲海鞘、大菊海鞘、山形海绵、海黍子。

体内代谢法研究糖类药物对大鼠CYP3A4的影响

目的研究不同结构的糖类药物对肝药酶的影响,从而对这些新药进行安全性评价,并预测它们与其他药物合用的不良相互作用。方法通过研究肝药酶的专属探针药物的体内代谢过程的变化,进而判断不同结构糖类药物对这些酶有无诱导或抑制作用。结果SPMG对雌雄大鼠均有显著的抑制作用,但AOSC对CYP3A4无影响。结论结构不同的药物对CYP3A4的影响存在明显的差异,药物与各种与CYP3A4酶代谢有关的药物合用时,应充分考虑其对肝药酶的不同影响,以避免潜在的毒性或不良反应。

生物制氢最新研究进展与发展趋势

氢能具有清洁、高效、可再生的特点,是一种最具发展潜力的化石燃料替代能源.与传统的热化学和电化学制氢技术相比,生物制氢具有低能耗、少污染等优势.近年来,生物制氢技术在发酵菌株筛选、产氢机制、制氢工艺等方面取得了较大进展.暗发酵和光发酵结合制氢技术是一种新技术,具有较高的氢气产量.以厌氧细菌和光合细菌为发酵菌种,以富含碳水化合物的工农业废弃物为原料,进行暗发酵和光发酵结合制氢,具有广阔发展前途前景.本文综述了国内外生物制氢技术研究进展,展望了未来发展趋势.

海藻多糖褐藻胶生物活性及其应用研究新进展

综述近年来海藻多糖褐藻胶及其修饰产物的生物活性研究及其在医药等领域的应用研究新进展, 展望褐藻胶降解产物褐藻胶寡糖的应用前景。

软珊瑚(Sinularia flexibilis)和柳珊瑚(Plexaura homomalla)化学防御物质研究进展

软珊瑚(Sinularia flexibilis)和柳珊瑚(Plexaura homomalla)属于海洋低等无脊椎动物,虽然这些动物自身缺乏有效的物理防御手段,却能在竞争激烈的海洋环境中生存与繁衍,这主要是依靠其次级代谢产物的化学防御作用。这些次级代谢产物聚积在体内或释放到环境中,作用主要体现在抵御捕食者、抗病原微生物、克生与防附着等方面。珊瑚化学防御物质的研究有助于探讨珊瑚与其环境中其它生物的化学生态关系,属于海洋化学生态学研究的重要内容之一,其研究方法和思路对海洋活性天然产物乃至海洋新药先导化合物的发现,具有重要的启迪作用。综述了软珊瑚和柳珊瑚化学防御物质的研究进展,并阐释了软珊瑚和柳珊瑚中具有拒捕食、克生、防生物附着等生物活性的次级代谢产物的结构及其化学防御作用。

鱼藤、枫桦和石上柏的细胞毒及抗氧化活性初步研究

对中草药鱼藤、枫桦和石上柏的细胞毒及抗氧化活性进行了初步研究。用人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549和大鼠嗜铬瘤细胞PC12检测了鱼藤、枫桦和石上柏提取物的抗细胞毒作用;并用1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl(DPPH)检测了提取物的抗氧化活性。结果发现,鱼藤、枫桦和石上柏的甲醇提取物均有细胞毒活性,其中鱼藤甲醇提取物具有很强的细胞毒活性;枫桦甲醇提取物有较强的清除自由基和抗氧化活性。鱼藤植物值得进行抗肿瘤药物应用研究。

大型海藻孔石莼化学组分和生物活性研究新进展

孔石莼是一种大型绿藻,在食品、药物等领域具有广泛应用。本文综述了近5年来孔石莼化学组分及其生物活性研究进展,并展望了其应用前景。

老头草半仿生提取物的降血糖作用研究

本文利用尾静脉注射四氧嘧啶90mg/kg致糖尿病小鼠模型,研究了老头草半仿生提取物(LSBE)的降血糖作用,测定了LSBE对正常和糖尿病模型小鼠的血糖(Glu)、胆固醇(Chol)、甘油三酯(TG)、血清胰岛素(Ins)和胰淀粉酶(Amy)的影响。结果显示LSBE可使正常及模型小鼠血糖明显降低,并发现治疗8d后四氧嘧啶模型小鼠Ins、TG升高,Amy降低。

海绵微生物的分离培养及一种活性代谢产物的初步研究

研究海绵来源真菌Aspergillus repens发酵产物中的活性代谢产物。分离培养微生物进行活性筛选,采用活性追踪的方法、利用色谱手段分离获得单体化合物,根据波谱分析及其理化性质确定其结构,利用SRB评价单体化合物的抗肿瘤活性,利用纸片法测定单体化合物的抗植物病菌活性。获得1个萘并吡喃酮化合物,其结构鉴定为3,4-二氢-9,10-二羟基-7-甲氧基-3-甲基-1H-萘并[2,3c]吡喃-1-酮(Semivioxanthin)。该化合物对肿瘤细胞A-549、HL-60和BEL-7402有一定抑制作用,对植物致病菌作用较强。海绵微生物代谢产物是发现活性物质重要资源,值得深入研究。

过氧化氢降解肝素制备肝素寡糖的工艺研究

以收率为考核指标,采用正交试验筛选出过氧化氢降解肝素制备相对分子量为1.2～2kD的肝素寡糖的最佳工艺条件。结果表明,优化条件为55℃、pH 7.0时一次性加入过氧化氢使其浓度达12%。

高效液相色谱法测定菌肥中赤霉素和吲哚乙酸含量方法研究

建立了一种高效液相色谱法分离测定赤霉素(GA3)和吲哚乙酸(IAA)的方法. 采用Agilent ZORBA×300SB-C18(4.6 mm×250 mm)色谱柱,以甲醇:水=35:65,(V/V,含2%冰醋酸)为流动相,柱温为 25 ℃,流速为0.5 mL/min. 系统讨论了流动相组成及pH对分离的影响. 本法测定GA3和IAA的线性范围分别为25.0～1 000 μg/mL、2.5～50.0 μg/mL. 方法回收率分别为85.63%、90.21%. 并将该方法成功应用于菌肥中GA3和IAA的含量测定,为该类产品的质量控制提供了快速有效的方法.

关于阿尔茨海默病的机制研究:Mint2基因在PC12细胞中的表达功能及其作用的初步研究

目的:获得高表达Mint2蛋白的PC12稳定表达株,观察Mint2蛋白对PC12细胞形态的影响,深入研究阿尔茨海默病的发病机制。方法:用PCR方法将Mint2基因亚克隆至真核表达载体pcDNA3.1A,构建真核表达载体pcDNA3.1A-Mint2;采用脂质体lipofectamine2000介导,将重组载体转染入PC12细胞,G418筛选稳定克隆;用RT-PCR和Westernblot检测外源基因Mint2在PC12细胞中的转录及表达,并观察Mint2蛋白对PC12细胞形态的影响。结果:成功构建了真核表达载体pcDNA3.1-Mint2;并获得了稳定表达Mint2蛋白的PC12-Mint2基因工程细胞株;Mint2对PC12细胞具有明显的促分化和促胞体增大的神经营养作用。结论:Mint2可在PC12细胞中有效表达,目对PC12细胞形态有明显影响,这为进一步研究Mint2生物学功能及其作用机制奠定了基础。

自组装海藻酸钠纳米粒的制备及作为鱼藤酮载体的研究

以1-乙基-3-(3-二甲基氨丙基)碳二亚胺(EDC)为偶联剂,将由N’N-二甲基甲酰胺(DMF)活化的脱氧胆酸接枝到海藻酸钠主链的羧基上,得到疏水改性的双亲性海藻酸钠(DSA),DSA在水相自组装形成纳米颗粒,利用紫外荧光分光光度计、动态激光光散射仪和原子力显微镜对其结构性质进行表征,平均粒径为208.7nm,粒径尺寸比较均一且分布较窄,具有较低的临界聚集浓度(criticalaggregation concentration,CAC),而且随着取代度的不断提高,临界聚集浓度不断降低,并将其作为鱼藤酮载体实验发现载药效果良好。

中药大血藤中酚类化学成分及其抗肿瘤活性

目的阐明中药大血藤中抗癌活性成分。方法以细胞周期抑制、坏死性细胞毒活性为抗癌指标 ,采用硅胶、SephadexLH 2 0、大孔树脂HP 2 0等色谱方法 ,跟踪分离活性成分 ,利用理化性质及波谱方法鉴定了化学结构 ,用SRB法及流式细胞术评价其抗癌活性。结果与结论从大血藤茎中分离得到 7个酚酸类化合物 :3,5 O 二甲基 没食子酸 (1)、原儿茶酸 (2 )、绿原酸 (3)、N (对 羟基苯乙基 )阿魏酸酰胺 (4)、对 羟基苯乙醇 (5 )、(- ) 表儿茶素 (6 )、缩合鞣质B2 (7)。化合物 3对人慢性髓性白血病K5 6 2细胞的半数抑制浓度 (IC50 )为 97 2 μg/mL ,化合物 4在 10 0 μg/mL浓度下对K5 6 2细胞的增殖抑制率为 4 6 6 %。流式细胞术检测表明 ,化合物 7对小鼠乳腺癌tsFT2 10细胞和K5 6 2细胞均显示G2 /M期抑制作用 ,为一新的细胞周期抑制剂。除化合物 2外 ,其余 6个化合物均为首次从该属植物中分离得到。