紫杉醇PLGA微球制备及工艺优化

目的:以乳酸-羟基醋酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为材料,制备用于肿瘤内注射的紫杉醇PLGA长效缓释微球。方法:采用改良溶剂蒸发法制备,使用星点设计—效应面法优化处方,并对药物体外释放进行评估。结果:以投药比(%)和聚乙烯醇(PVA)浓度为自变量,载药量、包封率、粒径和跨距为因变量进行多元线形回归和二次多项式拟合,结果表明二次多项式拟合的效果较好,较优工艺条件为投药比1.6%、PVA浓度2%。照优化工艺制得的微球形态圆整,载药量、包封率、平均粒径和跨距分别为1.53%,97.29%,42.72μm和0.95,与方程预测值的偏差分别为4.08%,1.91%,6.48%和-4.90%。微球体外释放30d累计释放率达56.19%。结论:本实验所得的紫杉醇PLGA微球满足缓释长效的要求,所建立的模型预测性良好。

紫杉醇PLGA微球制备及体外性质评估

目的:以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料,制备用于肿瘤内注射的紫杉醇PLGA长效缓释微球。方法:采用改良溶剂蒸发法制备,对微球的体外性质以及不同剂量(10,15,25 kGy)^(60)Coγ射线对微球性质的影响进行考察。结果:制得的微球形态圆整,载药量、包封率、平均粒径和跨距分别为1．53%,97．29%,42．72μm和0．95。药物体外释放30d累计释放达到56．19%,体外降解30d后微球失去完整结构,表面粗糙。3个剂量^(60)Coγ射线的灭菌效果均良好,且对微球的体外性质均无明显影响。微球中二氯甲烷的残留量低于药典规定的限度。结论:紫杉醇PLGA微球满足缓释长效的要求,对恶性肿瘤的间质化疗具有一定前景。