肿瘤血管靶向药物的研究进展

肿瘤血管在实体瘤的发生发展中具有重要的作用,靶向肿瘤血管的新药研发已成为一个热点领域。抗肿瘤血管的治疗策略分为肿瘤新生血管生成抑制剂(tumor angiogenesis inhibitor,TAI)和肿瘤血管靶向药物(vasculartar getingagents,VTAs)两方面的研究。肿瘤新生血管生成抑制剂旨在抑制肿瘤新生血管生成的过程,而肿瘤血管靶向药物则是通过快速而有选择性地破坏肿瘤血管功能,使肿瘤血供受阻,导致肿瘤坏死。VTA类药物分为两类:一是小分子抑制剂(small molecule agents),利用肿瘤血管和正常组织血管存在的差别选择性地破坏肿瘤血管;另一种是生物制剂(biological agents),借助能够特异结合肿瘤血管的配体将毒素、凝血诱导剂、凋亡诱导分子等运送到肿瘤血管,引起血管阻塞使肿瘤坏死。

丝/苏氨酸蛋白激酶Akt及其靶向药物研究进展

丝/苏氨酸蛋白激酶Akt(又名prote in k inase B)在多种人类肿瘤中存在表达或活性失调,并且Akt在调节肿瘤细胞生长、增殖,促进细胞侵袭和转移,促进新生血管生成,以及肿瘤细胞产生化疗、放疗耐受性中起着重要作用,因此,Akt已成为抗肿瘤药物的潜在靶点。以Akt为靶点的药物开发已成为当前研究的热点。目前已开发出多种针对Akt,具有抗肿瘤活性的化合物,如API-2、Akt-I-1、Akt-I-2、DC IEL。这些化合物有可能对Akt异常的肿瘤有高选择性和高疗效,具有良好的应用前景。

抗幽门螺杆菌药物的研究进展

幽门螺杆菌(Helicobacter pylori)是引起胃炎、胃和十二指肠溃疡乃至胃癌的主要致病菌。近年来,随着大量广谱抗生素的广泛应用使得耐药的幽门螺杆菌菌株呈不断上升趋势,开发高效和高选择性的抗幽门螺杆菌药物已经成为全球关注的课题。本文对近五年来文献报道的抗幽门螺杆菌药物和先导化合物分类进行简要综述,为研究开发幽门螺杆菌感染性疾病的治疗新药提供参考。

虎杖的化学成分研究

目的 研究蓼科植物虎杖的化学成分。方法 利用反相色谱的方法进行分离纯化 ,根据化合物的化学性质与光谱数据鉴定其结构 ,DNA裂解活性采用改进的Hecht法。结果 自虎杖根茎的 60 %丙酮提取物中分得 1 0个化合物 ,它们结构分别为没食子酸 (1 ) ,色氨酸 (2 ) ,2 ,6 二羟基苯甲酸 (3) ,(+) 儿茶素 (4) ,大黄素 (5) ,大黄素 8 O β D 吡喃葡萄糖苷 (6) ,(+) 儿茶素 5 O β D 吡喃葡萄糖苷 (7) ,1 (3 O β D 吡喃葡萄糖基 4,5 二羟基 苯基 ) 乙酮 (8) ,tachioside(9)和isotachioside(1 0 )。 结论 化合物 1 ,2 ,3 ,8,9,1 0为首次从该植物中分得 ,化合物 1 ,4。

虎杖的水溶性成分研究

目的 研究虎杖的水溶性活性成分。方法 利用反相色谱的方法分离纯化 ,根据化合物的化学性质与光谱数据鉴定其结构 ,并测试其生物活性。结果 虎杖根茎的 6 0 %丙酮提取物中分得 6个化合物 ,确定其结构分别为白藜芦醇 ( ) ,云杉新苷 (白藜芦醇 - 3- O- β- D-吡喃葡萄糖苷 ) ( ) ,2 ,3-二氢 - 2 - (4′- O- β- D-吡喃葡萄糖基 - 3′-甲氧基 -苯基 ) - 3-羟甲基 - 5 - (3-羟基丙基 ) - 7-甲氧基苯唑呋喃 ( ) ,2 ,6 -二甲氧基 - p-苯 - 1- O- β- D-吡喃葡萄糖苷 ( ) ,5 ,7-二羟基 -异苯唑呋喃 ( ) ,5 ,7-二羟基 -异苯唑呋喃 - 7- O-β- D-吡喃葡萄糖苷 ( )。结论 化合物 ～ 为首次从该植物中分得 ,化合物 ～ 没有显示出 DNA裂解活性 ,化合物 对 KB和 MCF- 7细胞表现出较弱的细胞毒活性。

新疆芍药化学成分的研究

目的 :研究新疆芍药的化学成分。方法 :用柱色谱分离 ,利用化合物的理化性质及波谱方法鉴定。结果 :分离并鉴定了芍药苷 (paeoniflorinⅠ )、白芍苷 (albiflorinⅡ )、芍药新苷 (lactiflorinⅢ )、胡萝卜苷 (daucosterolⅣ )和蔗糖 (sucroseⅤ )等 5个成分。结论 :这些化合物均为首次从该植物中分离得到。另芍药新苷化学结构曾 2次被修正 ,本研究分析后确认了其中的

天山棱子芹化学成分的研究(英文)

从天山棱子芹中首次分离得到15个已知化合物,通过NMR、MS及IR等波谱数据,分别鉴定为6,7二羟基香豆素(1),(+)marmesin(2),marmesinin(3),5,7,4′三羟基黄酮(4),莰非醇3OαL吡喃鼠李糖甙(5),藤黄菌素3′OβD吡喃葡萄糖甙(6),(R)6hydroxy3(2hydroxypropan2yl)6methylcyclohex2enone(7),4羟基苯甲酸(8),3甲氧基4羟基苯甲酸(9),3甲氧基4,5亚甲二氧基苯甲酸(10),丁香酸甲酯(11),丁香酸甲酯4OβD吡喃葡萄糖甙(12),姜油酮4′OβD吡喃葡萄糖甙(13),2(4羟基苯基)乙醇(14)和正二十八醇(15)。其中化合物7为一新的天然产物。

中药质量控制研究的思路与方法

中药质量控制研究是中药现代研究的重要组成部分。结合本课题组的研究实例,对中药质量控制研究的思路和方法进行了探讨,提出了指纹图谱技术与多指标成分定量分析相结合是全面控制中药质量的可行模式。此外,对中药质量控制研究面临的挑战,以及中药药效物质基础研究的新观点和新方法对中药质量控制研究的意义等进行了简要评述。

肾茶化学成分的研究(英文)

从肾茶中分离得到11个已知化合物,通过NMR及MS数据分析,分别鉴定为:5-羟基-6,7,4′-三甲氧基黄酮(1),5-羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄烷酮(2),orthosiphol F(3),siphonol B(4),白桦酯酸(5),2α-羟基齐墩果酸(6),2α,3α-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸(7),委陵菜酸(8),蔷薇酸(9),熊果酸(10)和胡萝卜甙(11)。其中,化合物2～9为首次从该植物中分离得到。

石见穿多糖SC3的化学研究

目的 研究从中药石见穿 (Salviachinensis)全草中得到的酸性多糖SC3的化学结构。方法 利用化学方法 (糖组成分析、甲基化分析、糖醛酸还原及部分酸水解 )和光谱方法 (IR ,NMR ,ESI MS)分析其结构特征。结果 SC3的分子量为 7 7× 10 4,由鼠李糖、阿拉伯糖、半乳糖和半乳糖醛酸组成 ,甲基化分析、部分酸水解和NMR ,ESI MS进一步分析了糖残基的连接方式和序列。结论 SC3为一结构复杂的酸性杂多糖 ,为首次从该植物中分得。

茯苓化学成分研究

目的研究茯苓Poria cocos的化学成分,从中寻找有重要生物活性及药用前景的天然产物.方法采用正相硅胶,反相RP-18,Sephadex LH-20及MCI等柱色谱分离化合物,运用波谱技术分析确定化学结构.结果从茯苓的提取物中共分离并鉴定了13个化合物,经波谱分析确定分别为：麦角甾-7,22-二烯-3β-醇（Ⅰ）、胡萝卜苷（Ⅱ）、茯苓酸（Ⅲ）、3β-乙酰基-16α-羟基-羊毛甾-7,9（11）,24（31）-三烯-21-酸（Ⅳ）、3β,16α-二羟基-羊毛甾-7,9（11）,24（31）-三烯-21-酸（Ⅴ）、16α-羟基-3-羰基-羊毛甾-7,9（11）,24（31）-三烯-21-酸（Ⅵ）、3β-羟基-羊毛甾-7,9（11）,24-三烯-21-酸（Ⅶ）、3β-对羟基苯甲酸去氢土莫里酸（Ⅷ）、3β,16α-二羟基-羊毛甾-7,9（11）,24-三烯-21-酸（Ⅸ）、乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷（Ⅹ）、L-尿苷（Ⅺ）、柠檬酸三甲酯（Ⅻ）、（R）-苹果酸二甲酯（ⅩⅢ）.结论化合物Ⅱ和Ⅹ～ⅩⅢ均为首次从该植物中分离得到.

蛇床子和白芷中香豆素类化合物抑制磷酸二酯酶5活性的研究

目的研究香豆素类化合物的PDE5抑制活性。方法用体积分数为95％乙醇和氯仿分别提取蛇床子及白芷中总香豆素类化合物,并通过柱色谱和HPLC进行分离,结构鉴定后进行PDE5抑制活性研究。结果分离得到8个化合物,结构修饰4 个化合物,并测得其PDE5抑制活性数据。结论蛇床子素具有较强的PDE5抑制剂。

拳参的DNA裂解活性成分研究

目的 研究蓼科植物拳参的水溶性成分 ,并测试其 DNA裂解活性。方法 利用反相层析的方法进行分离纯化 ,根据化合物的化学性质与光谱数据鉴定其结构。结果 自拳参根茎的 6 0 %丙酮提取物中分得 10个化合物 ,确定其结构分别为没食子酸 ( ) ,色氨酸 ( ) ,2 ,6 -二羟基苯甲酸 ( ) ,( +) -儿茶素 ( ) ,绿原酸 ( ) ,( - ) -表儿茶素 - 5 - O-β- D-吡喃葡萄糖苷 ( ) ,( +) -儿茶素 - 7- O-β- D -吡喃葡萄糖苷 ( ) ,1- ( 3- O-β- D-吡喃葡萄糖基 - 4,5 -二羟基 -苯基 ) -乙酮 ( ) ,( +) -儿茶素 - 5 - O-β- D -吡喃葡萄糖苷 ( )和 ( - ) -表儿茶素 ( )。结论 化合物 , , ～ 为首次从该植物中分得 ,化合物 , , , , , 具有很强的 DNA裂解活性。

石见穿中两个酸性多糖的化学研究

目的 研究石见穿 Salvia chinensis全草中的多糖组份。方法 采用 DEAE-纤维素柱色谱和凝胶渗透色谱进行分离纯化 ,化学和光谱方法分析其结构特征。结果 分别从石见穿水提取物和稀碱提取物中分得 2个均一多糖组份 SC5和 SC6 ,其相对分子质量分别为 4 .8× 10 4和 >1.0× 10 6 ,二者均为结构复杂的酸性多糖组份。结论 SC5和 SC6都是首次从该植物分得的酸性杂多糖。

真菌对蛇足石杉扦插生根的影响及其机理研究

研究了真菌对蛇足石杉插条生根效应的影响,及其生根过程中吲哚乙酸(IAA)、酚类化合物(儿茶酚、槲皮素、绿原酸、阿魏酸)含量、多酚氧化酶(PPO)和过氧化物酶(POD)活性的变化。结果表明,真菌能够提高蛇足石杉的生根率,增加生根条数,原因是真菌提高了蛇足石杉扦插生根过程中IAA及儿茶酚、槲皮素、绿原酸等酚类化合物含量。

中药羊蹄的化学成分研究

从羊蹄 (RumexjaponicusHoutt. )根的丙酮提取物中分离鉴定了两个化合物:大黄素 (Ⅰ )和芸香苷(Ⅱ)。其中化合物Ⅱ为首次从该植物中分离得到。

液质联用技术(LC/MS)在中药现代研究中的应用

液质联用技术将液相色谱(LC)的高分离效能与质谱(MS)的强大结构鉴定功能结合起来,已逐渐成为中药现代研究的强有力手段。本文以研究实例,从中药化学成分的快速筛选、药材品种鉴定、质量控制方法以及体内代谢几个方面,对液质联用技术在中药现代研究中的应用进行了简要评述,并分析了目前阻碍其广泛应用的主要原因和解决方法。

醉魂藤的化学成分研究(英文)

运用多种色谱技术从云南产醉魂藤Heterostemma alatum wight中分离得到10个化合物。通过理化鉴别和波谱数据确定了他们的化合物结构分别为β-谷甾醇(1)、正二十四烷酸(2)、芹菜素(3)、胡萝卜苷(4)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(5)、醉魂藤碱A (6)、醉魂藤碱B (7)、醉魂藤碱C (8)、醉魂藤碱D (9)和醉魂藤碱F(10)。这些化合物均为首次从该植物中分离得到。

真红树林植物化学成分及生物活性研究概况

本文概述了红树林植物的界定标准和中国存在的真红树林种类与分布 ;并综述了真红树植物的化学成分和生物活性研究情况 ,在此基础上对其药用前景进行了展望。