天然药物——多糖的主要生物活性及分离纯化方法

多糖具有复杂的多方面的生物活性和功能。本文综述了多糖的抗肿瘤、抗病毒、抗炎等方面的主要生物活性。多糖是大分子物质,且不同于蛋白质等大分子,它的分离纯化方法与手段有其特殊性,而通过分离纯化获得的均一的多糖组分又是进行结构分析、药理和构效关系等研究的首要条件。本文根据文献报道并结合本实验室的工作经验对多糖的各种分离纯化方法进行了介绍。

中国红树植物红海榄(Rhizophora stylosa)的化学成分研究

从红树科红海榄 (Rhizophorastylosa)小枝的石油醚提取物中分得 5个三萜化合物 ,通过波谱方法鉴定 ,它们分别是taraxerol (1) ,taraxerone (2 ) ,careaborin (3) ,cis careaborin (4 )和 palmitoyl β amyrin(5 ) ,均为首次从该植物中分得。

老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究VI.(-)-14-去甲基石杉碱甲的不对称全合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性

目的 (- ) 1 4 去甲基石杉碱甲的合成及其抑制乙酰胆碱酯酶活性研究。方法 从 β 酮酯 3与 2 亚甲基 1 ,3 丙二醇双醋酸酯 4在手性膦配体钯催化下 ,对映选择性的形成双环化合物 5 ,双键移位后得到关键中间体 6 ,进而复结晶富集后 ,得到光学纯 6。经Wittig反应 ,得双键化合物 7,酯基水解后 ,得到相应酸 8。经改良的Curtius重排 ,产生氨基甲酸酯 9。除去保护后 ,得目标化合物 2。结果 (- ) 1 4 去甲基石杉碱甲仅是天然 (- ) 石杉碱甲抑制乙酰胆碱酯酶活性 1 8。结论 由电鳐乙酰胆碱酯酶与 (- ) 石杉碱甲复合物X 射线衍射结构分析揭示 ,1 4 甲基与酶形成氢键是 (- )

中国广西红树林植物海漆的化学成分研究

用硅胶柱层析和凝胶柱层析对红树林植物海漆(Excoecaria agallochaL.)的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,从中分离得到9个化合物;通过波谱学数据它们分别鉴定为kayadiol(1)、8(14),15-isopimaradiene-7α,18-diol(2)5、,11-epoxy-9-hydroxy-7-megastigmen-3-one(3)、annuionone E(4)、28,30-dihydroxy-lup-20(29)-ene-3-one(5)、mes-sagenic acid G(6)、3,β24-dihydroxy-12-oleanen-28-oic acid(7)s、yringaresinol(8)、ethyl gallate(9)。这些化合物均为首次从该植物中分离得到。

首个酪氨酸激酶抑制剂药物Gleevec

GleevecTM(原名STI5 71)是第一个被美国食品与药物管理局 (FDA)批准上市的酪氨酸激酶抑制剂 ,能选择性地抑制慢性髓样白血病 (CML)患者的Bcr Abl蛋白酪氨酸激酶活性 ,对治疗CML取得了很好的疗效。Gleevec治疗CML的实验研究和临床试验都显示出令人满意的结果 ,分子作用和耐药机制的研究也有了新的认识和发现。该药物的开发成功 ,带动了酪氨酸激酶抑制剂的研究热潮 。

九龙藤化学成分研究(Ⅰ)

目的 :对九龙藤Bauhiniachampionii的化学成分进行研究。方法 :利用硅胶柱分离纯化 ,光谱分析鉴定其结构。结果 :分离并鉴定了 5个化合物 ,分别为 2 ,4 ,6- trimethoxyphenol-1-O-β-D-(6′ O galloyl) glucopyranoside(1) ,(± )- lyoniresinol(2 ) ,daucosterol(3) ,β sitosterol(4) ,gallicacid(5 )。 结论 :化合物 1～

羊踯躅果实中的二萜化合物

从杜鹃花科植物羊踯躅(Rhododendron molle)的果实中分离并鉴定出2种新的木藜芦烷型二萜化合物rhodomolleins ⅩⅨ(1)和ⅩⅩ(2)以及1种已知的木藜芦烷型二萜化合物rhodojaponinⅢ(3),它们的结构通过多种波谱方法测定;化合物3在离体豚鼠心肌细胞实验中对钠离子通道电流有显著抑制作用(p<0.05),显示对钠离子通道有拮抗作用,从而从单细胞及离子通道水平阐明了该化合物对心肌细胞作用的部分离子机制.

甘青乌头的生物碱

从甘青乌头 (AconitumTanguticum(Maxim)Stapf.)中分出五个生物碱 ,其中一个为新生物碱 ,命名为Tangutimine ,四个为已知生物碱 ,分别为 :Hetisinone、Talatizamine、Atisine、Hordeine。经IR ,MS ,1H和13 CNMR以及 2DNMR的测定 ,确定了它们的化学结构。其中Talatizamine。

罗勒化学成分的研究

目的 :为阐明唇形科植物罗勒OcimumbasilicumL 的有效成分 ,对其地上部分进行了化学成分研究。方法 :运用各种层析手段和波谱方法分离并鉴定了 17个化合物。结果 :其结构分别鉴定为槲皮素 (1) ,(17R) 3β 羟基 2 2 ,2 3,2 4 ,2 5 ,2 6 ,2 7 六去甲达玛烷 2 0 酮 (2 ) ,槲皮素 3 O β D 半乳糖苷 (3) ,槲皮素 3 O β D 葡萄糖苷 2′′ 没食子酸酯 (4) ,异杨梅树皮苷 (5 ) ,槲皮素 3 O β D 葡萄糖苷 (6 ) ,山柰酚 3 O β D 葡萄糖苷 (7) ,软脂酸 1 甘油单酯 (8) ,芦丁 (9) ,槲皮素 3 O (2′′ 没食子酰基 ) 芸香苷 (10 ) ,槲皮素 3 O α L 鼠李糖苷 (11) ,丁香苷 (12 ) ,(6S ,9S) 长寿花糖苷 (13) ,山柰酚 (14 ) ,7 羟基 6 甲氧基香豆素 (15 ) ,β 谷甾醇 (16 )和胡萝卜苷 (17)。 结论 :化合物 2为新化合物 ,化合物 1,3,4 ,5 ,7,8,10 ,11,12 ,13,15为首次从罗勒属植物中分离得到 ,经PTP1B酶活性抑制测试 ,化合物 1IC50 值为 2 3 3(M ,其余均没有明显的PTP1B酶活性抑制作用。

灯心草酚性成分的分离与结构鉴定

为研究灯心草科灯心草属植物灯心草(Juncus effususL.)干燥茎髓中的酚性成分,运用正相和反相硅胶柱色谱法对灯心草乙酸乙酯部位进行分离纯化,并用波谱技术鉴定化合物结构。共分离得到6个酚性成分,其结构分别鉴定为7-羧基-2-羟基-1-甲基-5-乙烯基-9,10-二氢菲(1),2,3-异丙叉-1-O-阿魏酰甘油酯(2),(2S)-2,3-异丙叉-1-O-对羟基桂皮酰甘油酯(3),dehydroeffusal(4),对羟基苯甲醛(5)和毛地黄黄酮-5,3′-二甲酯(6)。其中化合物1和2为新化合物,化合物5和6为首次从该属植物中分得,本文首次报道了化合物6的13C NMR数据。

雷公藤化学成分的研究

研究雷公藤(TripterygiumwilfordiiHook.f.)根心部分的化学成分。采用硅胶柱色谱法进行分离,从其氯仿提取物中分得五个化合物,经波谱分析化合物分别鉴定为:5αstigmastane3β,6αdiol(1)、epigallocatechin(2)、2,5二甲氧基苯醌(3)、琥珀酸(4)和卫矛碱(5)。化合物1～4均为首次从该植物中分离得到。

培菲康对硫代乙酰胺诱导的大鼠肝性脑病的保护作用

目的 探讨培菲康对硫代乙酰胺 (TAA)引起的大鼠肝性脑病 (HE)模型的作用及其机制。方法 利用大鼠TAAHE模型 ,观察活菌制剂培菲康对HE大鼠神经反射 ,血清氨浓度 ,血清氨基酸支 /芳比值 ,肝门静脉LPS浓度和肝脏病理损伤的影响。结果 培菲康能降低大鼠的HE等级 ,改善HE大鼠的神经反射 ;显著降低血氨和门静脉LPS浓度 ,升高氨基酸的支 /芳比值 ,减轻肝脏的病理损伤。结论 培菲康对TAA引起的大鼠HE有明显的保护作用 ,其作用机制与降低血氨、门静脉LPS浓度和升高血清氨基酸支

马醉木叶的酚性化学成分(英文)

为了研究马醉木（Pieris japonica）叶的化学成分，采用各种色谱方法对其乙醇提取物进行分离，所得成分用各种波谱特别是一维和二维NMR进行结构测定，最后分离鉴定出8种酚性成分（1-8），其中erythrosyringoylglycerol 4-O-β-D-glucoside（1）、1-（2-β-D-glucopyranoxyl-4-methoxyl-6-hydroxyphenyl）-3-hydroxyl-1-propanone（3）、erythro-1-（4-hydroxyl-3-methoxyphenyl）-2-[4-（3-β-D—glucopyranoxypropyl）-2，6-dimethoxyphenoxy]-1，3-propanediol（4）为3种新化合物，其余5种已知化合物syringoylglycerol 8-O-β-D—glucoside（2）、magnoleninC（5）、syringaresinolmono-β-D-glucoside（6）、3-（4-hydroxyl-3-methyphenyl）-1-propanol-1-O-β-D—glucoside（7）和3，5-dimethoxyl-4-hydroxybenzylalcohol4-O-β-D—glucoside（8）为该植物中首次报道，化合物1和2在体外试验中显著抑制T和B细胞的增殖。

p38MAPKs在细胞周期调控中的作用

p38丝裂原活化蛋白激酶 (mitogen activatedproteinkinases ,MAPKs)作为MAPK家族的成员 ,传统认为它主要参与调控细胞应激反应和免疫反应。近年来发现它还参与调控细胞的增殖、凋亡和分化。在不同应激刺激下 ,p38MAPKs通过多条信号转导通路作用于细胞周期的各个检验点 ,抑制细胞增殖 ,阻滞细胞于不同周期。

萱草根化学成分的研究

目的:研究萱草根Hemerocallis fulva的化学成分。方法:通过多种柱色谱方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果:自萱草根正丁醇提取物中分离得到9个苷类化合物:獐牙菜苷(1),laganin(2),picraquassioside C(3),葛根素(4),3-甲氧基葛根素(5),7-hydroxylnaphthalide-O-β-D-glucopyranoside(6),3,5-二羟基甲苯-3-O-β-D-葡萄糖苷(7),HN saponin F(8),长春藤皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖吡喃-(1-3)-α-L-阿拉伯糖吡喃基苷-28-O-β-D-葡萄糖吡喃基酯(9)。结论:以上化合物均为首次从该属植物中分得。

红树林植物榄李的化学成分

目的:对采自中国北海的红树林植物榄李(Lumnitzera racemosa)的化学成分进行研究,从中寻找有生物活性的次生代谢产物。方法:用硅胶柱层析和Sephadex LH-20凝胶柱层析对榄李的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,并利用现代波谱技术对得到的化合物进行结构鉴定。结果:分离得到10个化合物,其结构分别鉴定为2-methyl-1,3-dihydroxy-5-tridecylbenzene(1),1,3-dihydroxy-5-undecylbenzene(2),ergosta-7,22-dien-3-βol(3),e-modin(4),kaempferol(5),quercetin(6),quercitrin(7),isoquercitrin(8),epigallocatechin(9),gallic acid(10)。结论:这些化合物均为首次从该植物中分离得到。在活性筛选中,化合物1和2对PTP1B显示抑制活性,其IC50分别为(13.38±1.98)和(10.40±0.88)μmol.L-1。

九龙藤化学成分研究(Ⅱ)

从九龙藤 (BauhiniachampioniiBenth .)的乙醇提取物中分离鉴定 5个黄酮类化合物 ,经波谱分析确定其结构分别为 :Quercitrin(1) ,Myricitrin(2 ) ,(- ) Epicatechingallate(3) ,5 ,6 ,7,3′ ,4′,5′ hexamethoxyflavone(4 ) ,5 ,6 ,7,5′ tetramethoxy 3′ ,4′ methylenedioxyflavone(5 )。化合物1～ 3为首次从该植物中分到 ,另外 。

雷公藤中神经酰胺类化合物的分离与结构鉴定

研究雷公藤(TripterygiumwilfordiiHook.f.)根心部分的化学成分,采用硅胶柱色谱法进行分离,从其氯仿提取物中分到两个神经酰胺类化合物的混合物,并运用现代波谱技术和化学方法鉴定了化合物的结构,经鉴定化合物结构分别为:N-(2'-羟基二十四碳酰基)-1,3,4-三羟基-2-氨基-十八烷(1),N-(2'-羟基二十五碳酰基)-1,3,4-三羟基-2-氨基-Δ8,9(E)-十八碳烯(2).化合物(1),(2)为首次从雷公藤中分离得到.

雷公藤甲素对LPS诱导的神经炎症中星形胶质细胞和小胶质细胞激活的抑制作用

选用健康成年雄性SD大鼠,用不同剂量的雷公藤甲素[10、25、50μg/(kg·d)]预处理5d后,海马注射内毒素(LPS,4μg)24h。采用免疫组织化学和荧光组织化学方法观察海马内星形胶质细胞标记物胶质纤维酸性蛋白(GFAP)和小胶质细胞标记物蓖麻凝集素-1(RCA-1)表达的变化。结果显示:与生理盐水对照组比较,LPS注射引起注射部位GFAP表达增加,RCA-1阳性细胞增多、变大。而雷公藤甲素[50μg/(kg·d)]可明显下调LPS诱导的GFAP和RCA-1的表达,其抑制程度与药物剂量呈正相关。本研究结果提示,雷公藤甲素对海马内LPS诱导的星形胶质细胞和小胶质细胞的激活有明显的抑制作用。

甘遂的化学成分(英文)

目的：研究中药甘遂的化学成分。方法：利用反复硅胶色谱柱进行分离纯化，通过理化性质和波谱数据分析鉴定化舍物结构。结果：分离并鉴定出8个化合物，分别为3．O—benzoyl-13．0-dodecanoyl-20-O—acetyl—ingenol（1），3-O-（2，3-dimethylbutanoyl）-13-O—dodecanoyl-20-deoxy—ingenol（2），3-O-（2，3-dimethylbutanoyl）-13-O—dodecanoyl—ingenol（3），3-O-（2’E，4’Z—decadienoyl）-20-O—acetyl—ingenol（4），3-O-（2’E，4’E-decadienoyl）-ingenol（5），cycloeucalenol（6），24-methylenelanost-9（11）-en-3β-ol（7），和7-羟基-6-甲氧基香豆素（8）。结论：化合物1为新化合物，5—8为首次从该植物分得，在体外肿瘤细胞株的细胞毒活性筛选中，化舍物2。5显示对Namalwa细胞株有细胞毒，其IC50分别为12．9，11．9，7．6和5．2μmol·L^-1。