Combretastatin A4的抗肿瘤作用研究进展

肿瘤细胞的生存和发展需要完整的血管系统提供氧气、养料并输送废物,同时提供转移的主要路线,因此肿瘤血管成为肿瘤治疗中一个很有吸引力的靶点。以往大量的研究集中在抗新生血管生成方面,近年来对于肿瘤血管靶向药物(Vascular targeting agents)的研究逐渐增多,此类药物针对肿瘤既存血管产生迅速且有选择性的破坏作用,使肿瘤细胞由于氧气和养料缺乏而死亡。Combretastatin A4作为其中的一个候选化合物,吸引众多的研究人员对其体内外药理作用进行研究,该候选化合物的水溶性前药已经被OxiGen公司开发,目前在美国和欧洲进行II期临床试验,且已获准进入美国FDA快速通道审批。现就其体内外药效学、作用机制以及临床研究进展作一综述。

格尔德霉素及其衍生物抗肿瘤作用的最新研究进展

介绍肿瘤治疗新靶标Hsp90的作用机制,阐述格尔德霉素(geldanamycin,GM)对Hsp90的抑制作用,简述GM及其衍生物的抗肿瘤研究进展,对处于临床试验中的GM衍生物进行归纳。

丹参乙酸镁活性代谢产物在大鼠体内的药代动力学特征

目的研究丹参乙酸镁代谢产物M1(3-′O-monomethyl-lithospermic acid B)和M2(3,′3′-′O-dimethyl-lithosper-mic acid B)在大鼠体内的药代动力学特征。方法大鼠静脉注射丹参乙酸镁代谢产物M1或M2,液质联用法进行MRM扫描分析,测定代谢物M1和M2血药浓度,计算药代动力学参数。结果采用该液质联用色谱测定血浆样品中丹参乙酸镁代谢物的方法,血浆内源性物质均不干扰样品峰,相对回收率为:87%-101.4%,日间和日内相对变异系数(CV%)均小于9.77%,血浆中的最低定量限为1μg/L(S/N≥3),线性范围为16-4 096μg/L。M1和M2的t1/2z分别为(1.54±0.81)h和(1.52±0.42)h,MRT(0-t)分别为(0.46±0.07)h和(0.33±0.05)h,AUC(0-tn)分别为(13.63±2.7)(mg.h)/L和(14.96±2.54)(mg.h)/L。结论M1和M2静脉注射的体内代谢过程符合二室模型,消除较快。

A K^+ channel-blocking peptide from venom of Chinese scorpion Buthus martensii Karsch

ＡＫ＋ｃｈａｎｎｅｌｂｌｏｃｋｉｎｇｐｅｐｔｉｄｅｆｒｏｍｖｅｎｏｍｏｆＣｈｉｎｅｓｅｓｃｏｒｐｉｏｎＢｕｔｈｕｓｍａｒｔｅｎｓｉＫａｒｓｃｈ１ＷＵＧｏｎｇ，ＷＥＩＤｏｎｇＳｈｅｎｇ２，ＨＥＦａＨｕ，ＨＵＧｕｏＹｕａｎ２，ＷＵＨｏｕＭｉｎｇ...