花椒属植物抗肿瘤活性成分研究进展

花椒属植物是一类具有药用和食用价值的植物资源,从该属植物中分离得到的化学成分主要有挥发油、生物碱、酰胺、木脂素、香豆素等。本文主要介绍这些化学成分的抗肿瘤活性,为进一步从花椒属植物中提取与鉴定抗肿瘤活性成分提供理论依据。

肉桂酸和咖啡酸对莴苣生长的化感作用及其机理研究

该研究以莴苣为受体植物,分析了酚酸类化感物质肉桂酸和咖啡酸对莴苣幼苗生长的活性效应及其作用机理,以揭示酚酸类化合物的化感作用机制。结果显示:(1)不同浓度的肉桂酸均对莴苣幼苗根长、茎长及鲜重产生明显的抑制作用,当肉桂酸的浓度为1 000μmol/L时其对莴苣幼苗根长、茎长及鲜重的抑制率分别达到了89%、74%和49%;咖啡酸对莴苣幼苗根长和茎长均表现出低浓度(0.1、1.0和10μmol/L)促进、高浓度(100和1 000μmol/L)抑制的活性作用模式,且高浓度下肉桂酸对幼苗生长的抑制作用明显强于咖啡酸。(2)较低浓度(0.1、1.0和10μmol/L)的肉桂酸和咖啡酸对莴苣根尖细胞活力均无明显影响;高浓度(100和1 000μmol/L)的肉桂酸和咖啡酸使莴苣根尖细胞的死亡数明显增加。(3)低浓度(0.1和1.0μmol/L)的肉桂酸和较低浓度(0.1、1.0和10μmol/L)的咖啡酸对莴苣根部的活性氧积累均无明显影响;当肉桂酸处理浓度大于10μmol/L及咖啡酸处理浓度大于100μmol/L时,随着浓度的升高莴苣根部活性氧的积累大量增加。研究表明,一定浓度的肉桂酸和咖啡酸均能够诱导莴苣体内活性氧的产生和积累,并降低幼苗根尖细胞的活力,进而影响莴苣幼苗的生长发育,且肉桂酸的生长抑制作用明显强于咖啡酸。

瑞香狼毒根中异新狼毒素A和新狼毒素B对松材线虫和拟松材线虫的触杀活性研究

从瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)根乙醇提取物中分离得到了两个二氢黄酮类化合物,结合核磁共振波谱学数据解析,确定其结构为异新狼毒素A(isoneochamaejasmin A)和新狼毒素B(neochamaejasmin B)。并采用实验室活体生物试验方法,研究了这两个化合物对松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)和拟松材线虫(Bursaphelenchus mucronatus)二龄幼虫的触杀活性。结果表明,异新狼毒素A和新狼毒素B对两种线虫均具有一定的触杀活性,且在相同的处理时间和浓度下,新狼毒素B对两种线虫的触杀活性均强于异新狼毒素A。

红车轴草对莴苣生长抑制作用研究

采用活体生物试验方法,首次比较研究了红车轴草根乙醇提取物及不同极性溶剂萃取物对莴苣的生长抑制作用,并在此基础上分离鉴定了活性化合物的化学结构,进一步对其活性作用机理进行了研究。试验表明,红车轴草根乙醇提取物对莴苣种子萌发和幼苗生长具有较强的抑制作用,4种萃取物表现出不同程度的抑制效应,其中氯仿和乙酸乙酯萃取部位抑制强度最大,是红车轴草根植物毒活性有效部位。为明确红车轴草抑制莴苣幼苗生长的活性化学物质基础,采用活性跟踪分离方法,从氯仿萃取物中分离得到1种黄酮苷类化合物,运用波谱学技术确定了其化学结构,鉴定为(6aR,11aR)-三叶豆紫檀苷。活性测定发现,该苷类化合物能够显著降低莴苣幼苗的鲜重和根长,低浓度处理使莴苣体内的抗氧化酶SOD和CAT含量升高,随着处理浓度增加,SOD、CAT含量显著降低,导致植物体内活性氧升高,造成细胞膜脂过氧化伤害,影响植物生长相关的生理过程。

废弃鱼骨中蛋白质的提取分离及酶解工艺研究

以蛋白提取率和多肽分子质量分布为评价指标,采用不同提取方法和不同蛋白酶对废弃鱼骨蛋白质的提取和酶解工艺进行了研究。结果表明,高压蒸煮法提取的鱼骨蛋白质中蛋白含量为86.15%,蛋白提取率为16.76%,明显高于恒温水浴和热回流提取法。中性蛋白酶酶解的多肽中蛋白含量为88.46%,多肽比例高达95%以上,明显高于其他三种酶。先利用高压提取法提取蛋白质,再利用中性蛋白酶酶解蛋白质制备多肽,可降低酶用量,该方法为多肽工业化生产提供参考及新思路。

红车轴草中(6aR,11aR)-三叶豆紫檀苷对马铃薯腐烂茎线虫的麻醉活性研究

从红车轴草(Trifolium pratense L.)根乙醇提取物中分离得到了黄酮苷类化合物(6aR,11aR)-三叶豆紫檀苷,并运用核磁共振波谱学技术鉴定了其化学结构。采用实验室活体生物试验方法,研究了(6aR,11aR)-三叶豆紫檀苷对马铃薯腐烂茎线虫的麻醉活性。结果表明,该化合物对马铃薯腐烂茎线虫二龄幼虫有一定的麻醉活性,麻醉作用的强度与其浓度及作用时间密切相关。

马铃薯渣提取果胶的工艺条件研究

[目的]为马铃薯废渣提取果胶的企业生产工艺改进提供依据。[方法]采用改进的柠檬酸抽提法提取马铃薯果胶,通过超滤浓缩和喷雾干燥得到果胶产品。以果胶产率为指标,对提取工艺进行了优化。[结果]马铃薯渣提取果胶的最佳工艺条件:pH为2,提取温度90℃,提取时间60 min,得到果胶提取液,然后通过超滤浓缩和喷雾干燥的方法得到果胶产品,果胶的提取率达17.9%。[结论]采用柠檬酸抽提、超滤浓缩和喷雾干燥工艺得到马铃薯果胶产品,该工艺过程简单,产率高,可操作性强。

油橄榄叶提取物对三种实验动物模型的降糖降脂作用研究

目的:考察油橄榄叶提取物对3种模型动物的降血糖、降血脂作用并探讨相关机制。方法:采用db/db自发性糖尿病小鼠作为主要研究对象,通过监测给药后空腹血糖(FBG)、葡萄糖耐量(OGTT)、胰岛素耐量(ITT)、胰岛素水平(INS)、胰岛素敏感指数(ISI)、糖化血清蛋白(GSP)及游离脂肪酸(NEFA),考察油橄榄叶提取物250、500、1000 mg/kg对2型糖尿病db/db模型小鼠的降血糖作用;同时还考察油橄榄叶提取物125、250及500 mg/kg对肾上腺素诱导SD大鼠的降血糖作用以及油橄榄叶提取物100 mg/kg、300 mg/kg对ApoE基因敲除小鼠脂质代谢的作用。结果:与正常对照组比较,模型对照组血糖、糖耐量、胰岛素耐量显著升高(P<0.01),糖化血清蛋白含量、血清胰岛素水平、游离脂肪酸含量显著升高,胰岛素敏感指数显著降低。油橄榄叶提取物500 mg/kg、1000 mg/kg可显著降低db/db小鼠的空腹血糖(P<0.05或P<0.01);250、500、1000 mg/kg剂量组可显著降低GSP、NEFA水平(P<0.01),显著升高ISI(P<0.05或P<0.01);油橄榄叶提取物125、250、500 mg/kg可显著降低肾上腺素SD大鼠的血糖水平(P<0.05或P<0.01);油橄榄叶提取物100、300 mg/kg还可显著降低ApoE基因敲除小鼠的三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及超低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)水平(P<0.05或P<0.01)。结论:油橄榄叶提取物对db/db自发性糖尿病模型小鼠、肾上腺素SD大鼠具有降血糖作用,对ApoE基因敲除模型小鼠具有降脂作用,其作用机制可能与调节脂质代谢、改善胰岛素抵抗有关,也可能与其能够抑制糖原动员、糖异生有关,其作用机制有待进一步深入研究。

基于高剪切分散乳化技术提取油橄榄叶中有效成分的样品前处理新方法

本文研究了基于高剪切分散乳化技术(High-Speed Shear Dispersing Emulsification,HSDE)提取油橄榄叶中有效成分的样品前处理新方法。利用HPLC测定橄榄苦苷含量,利用UV(AlCl3显色法)测定总黄酮的含量。通过单因素试验分别考察溶剂、转速、料液比、时间及温度,筛选出最佳条件。以浸膏得率、橄榄苦苷和总黄酮的含量为综合指标进行评价,通过响应面中的中心组合设计,优选出最佳提取参数:温度40℃,料液比1∶51.72,溶剂60%乙醇,转速16000 rpm,提取时间150 s。结果表明高剪切分散乳化技术可以快速高效的提取油橄榄叶中有效成分,是一种较好的样品前处理方法。

基于聚乙二醇非对称修饰金纳米粒子的铝离子比色检测方法

制备了聚乙二醇和柠檬酸钠不对称修饰的大尺寸金纳米粒子(AuNPs),利用柠檬酸根与Al^(3+)之间的螯合作用促使粒子发生定向团聚,实现了比色法检测Al^(3+),方法高效、准确、稳定。首先,制备不同粒径的柠檬酸钠修饰AuNPs(13、26和38 nm),考察了粒子尺寸与比色法检测Al^(3+)的灵敏度之间的关系,结果表明,增大粒径可显著提高检测灵敏度,其中38 nm AuNPs裸眼检测Al^(3+)的检出限可达1μmol/L;随后,将38 nm柠檬酸钠修饰AuNPs负载于载玻片上,利用载玻片表面掩蔽AuNPs表面部分位点,从而可在其余位点上不对称修饰惰性稳定基团聚乙二醇,通过激光动态散射仪、透射/扫描电镜、能谱仪表征了粒子表面结构。在此比色传感体系中加入Al^(3+)可实现AuNPs的定向和可控地聚集,形成的寡聚体在溶液中稳定存在。此体系响应信号与Al^(3+)在1μmol/L～100 mmol/L内呈良好的线性关系,线性方程为y=0.06485x+0.60851,(R^2=0.990)。此传感体系对Al^(3+)具有良好的选择性,常见金属离子不干扰检测,可应用于饮用水样品中Al^(3+)的检测。

溶剂系统极性在高速逆流色谱分离油橄榄叶多酚类化合物过程中的影响

为探讨目标化合物极性和溶剂系统极性在HSCCC分离过程中的相关性,本文以油橄榄叶中的2种主要有效成分-橄榄苦苷和木犀草素-7'-O-β-D-葡萄糖苷为目标化合物,系统考察正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水系统[(1∶19∶1∶19,v/v)、(1∶9∶1∶9,v/v)、(1∶9∶2∶8,v/v)、(1∶9∶3∶7,v/v)、(1∶6∶1∶6,v/v)、(1∶5∶1∶5,v/v)]不同比例组成的两相溶剂系统对目标化合物分离的影响。结果表明:橄榄苦苷、木犀草素-7'-O-β-D-葡萄糖苷随着溶剂系统的极性的减小,其分离效果呈现先增强后减弱的趋势,在最佳的分离条件下,分离制备所得橄榄苦苷、木犀草素-7'-O-β-D-葡萄糖苷的纯度按照HPLC归一化法检测,分别为87.8%和77.5%。本实验结果为HSCCC溶剂系统快速筛选及提高HSCCC在复杂体系中分离制备目标化合物的效率提供技术支持。

“两面神”型金纳米粒子比色检测铁离子的新方法

制备了一种聚乙二醇(PEG)和柠檬酸根不对称修饰的"两面神"型金纳米粒子(Janus AuNPs)比色传感器,并基于此建立了铁离子(Fe^(3+))比色检测的新方法。首先,利用柠檬酸钠还原法制备了粒径相对较大的金纳米粒子,随后,以玻片为基底,将大粒径金纳米粒子修饰在玻片上,利用玻片掩蔽部分柠檬酸根位点,并进一步在金纳米粒子非接触区域上修饰大量PEG链,得到柠檬酸根和PEG不对称修饰的Janus AuNPs。引入Fe^(3+)后,有限区域内的柠檬酸根诱导Janus AuNPs发生定向聚集,形成金纳米粒子寡聚体并在水溶液中保持稳定。Janus AuNPs溶液吸光度比值与Fe^(3+)浓度在1μmol/L～10 mmol/L范围内呈线性变化(y=0.129x+0.317),检出限为715 nmol/L。与同类方法相比,该方法操作简便、灵敏度高,且可极大拓宽检测的线性范围。

同步提取锁阳总黄酮和多糖的工艺研究

目的优选同步提取锁阳总黄酮和总多糖的最佳工艺。方法以浸膏得率、浸膏中锁阳总黄酮含量和总多糖含量为指标进行综合评价,选择料液比,提取时间和提取次数为考察因素,利用L9(34)正交实验优选同步提取锁阳总黄酮和总多糖的量佳工艺。结果同步提取锁阳总黄酮和总多糖的最佳工艺为:m(锁阳)∶V(水)1∶10,回流提取2h,提取3次。结论研究结果真实可可靠,可为锁阳的合理开发和工业化生产提供科学依据。

智能水凝胶双抗癌药物控释体系

近年来,基于联合用药策略的双药物控释体系的研究为降低抗癌药物毒性和提高疗效提供了有效途径。水凝胶作为一类高临床应用价值的药物载体,在药物控释方面具有广泛的应用前景。癌症是危害人类健康和生命的疾病之一,当人体内正常细胞发生癌变后,癌变细胞周围会发生一些显著的变化。因此,根据肿瘤细胞与正常细胞在体内环境及体外环境的差异,发展了多种智能型水凝胶双抗癌药物控释载体。它能够在感知外界因素的刺激下发生内部结构的变化,从而实现对药物的可控释放。与此同时,随着新的治疗手段的兴起和更多抗癌作用靶点的发现,水凝胶载体也成功实现了化学药物和生物治疗因子的同时负载和可控释放。本文将从不同智能型水凝胶载体如何负载、控释双抗癌药物及水凝胶药物载体中药物的组合方式两方面综述智能型水凝胶双抗癌药物控释体系最新研究进展,并展望其发展前景。

废弃鱼皮中制备分离多肽的酶解工艺研究

目的:研究从废弃鱼皮中制备多肽的酶解工艺及参数。方法:利用不同特性的酶进行酶解,对酶解液测定5000 u以下的多肽所占比例,确定最佳水解酶。通过单因素试验分别考察时间、温度以及酶加入量选出最佳条件。以蛋白含量及多肽所占比例为评价指标,通过响应面的中心组合设计,优选出最佳酶解参数。结果:复合酶为63.27%、风味酶为56.51%、胰蛋白酶为39.45%,确定复合酶为最佳水解酶;通过单因素考察水解时间、温度以及酶加入量确定最佳条件分别为3 h、45℃、0.07%;通过响应面设计软件分析确定酶解的最佳参数为时间3 h,温度50℃,酶加入量0.5%。结论:通过酶的特性筛选出水解鱼皮的最适酶,进行单因素及响应面设计试验,对酶解工艺进行优化,得到最佳酶解参数,为工业化生产提供参考。

异紫堇碱及其类似物的抗癌活性研究

采用天然产物化学研究手段,从秃疮花和云南地不容中分离得到部分异紫堇碱类生物碱,并对异紫堇碱进行化学结构修饰得到异紫堇碱类似物,采用MTT法考察了异紫堇碱类似物对3种人癌细胞株的细胞生长抑制活性。结果表明异紫堇碱及其类似物均具有一定的抗癌活性,结合异紫堇碱及其类似物的单晶衍射结构与EGFR分子对接模拟,从立体化学结构、化合物不同取代基位置以及芳香环电子云密度等角度探讨了该类化合物具有抗癌活性的构效关系。

大孔吸附树脂分离纯化锁阳总黄酮工艺研究

目的建立大孔吸附树脂分离纯化锁阳总黄酮工艺。方法以大孔吸附树脂对锁阳总黄酮的分离效率和转移率为评价指标,通过静态和动态吸附/解吸附实验优化工艺条件。结果考察了6种大孔吸附树脂对锁阳总黄酮的分离纯化性能,以吸附/解吸附性能为评价指标,确定了GS-6为最佳大孔吸附树脂。在GS-6大孔吸附树脂上优选的最佳工艺条件为:上样浓度为0.038 g·ml-1(相当于原生药),以6 BV·h-1流速吸附,上样量为45 BV(树脂床体积),4 BV水冲洗树脂柱,8 BV的70%乙醇以4 BV·h-1的流速解吸附。在优化的工艺条件下,锁阳总黄酮得率为82.85%,纯度为83.44%。结论优选的GS-6大孔吸附树脂对锁阳总黄酮吸附容量、解吸附率和含量结果良好,优化的生产工艺条件适用于工业化生产。

抗AD活性天然化合物的结构与功能

阿尔茨海默症(Alzheimer's disease, AD)已成为影响人类健康的第四大杀手,给全球公共健康带来重大影响与挑战.近年来,新型治疗AD药物的研制成为生命与健康领域的重要课题,如何发现具有抗AD活性的苗头分子和先导结构是其中的关键科学问题与技术难点.植物来源的天然化合物具有多骨架、多活性、多靶点的成药性特征.本文综述了AD的发病机制和具有抗AD活性的天然化合物的化学结构与功能,为新型抗AD药物的研制提供参考.

中药复方愈溃胶囊中挥发油的β-环糊精包合工艺

目的:研究β-环糊精(β-CD)包合中药复方愈溃胶囊中挥发油的最佳工艺。方法:采用饱和水溶液法制备包合物,通过正交试验设计对包合工艺条件进行优选,并采用差示量热扫描法、热重分析法和红外光谱法对包合物进行表征。结果:最佳包合工艺条件是挥发油(mL)-β-CD(g)1∶10,包合温度50℃,包合时间2 h,表征分析显示挥发油被β-CD成功包合。结论:优选的包合工艺操作简便、工艺稳定、挥发油包合率和包合物得率较高。

键合型纳米纤维素手性固定相的制备及其手性拆分

通过碱法水解制备了纳米纤维素,并进一步衍生化得到了区域选择性纳米纤维素衍生物,通过化学键合法将纳米纤维素衍生物固定于硅胶基质上,制备了键合型纳米纤维素手性固定相。通过高效液相色谱对纳米纤维素键合的固定相进行手性拆分性能评价,探讨了溶剂效应(醇的浓度、流动相添加剂)对手性拆分的影响。