马肾果叶的化学成分及其细胞毒活性

[目的]研究马肾果叶的化学成分,寻找新的具有抗肿瘤作用的先导化合物。[方法]采用硅胶、RP-18反相硅胶柱色谱及重结晶等方法进行分离纯化,依据核磁共振、质谱等波谱数据进行结构鉴定,通过二甲基四氮唑盐(MTT)法测定细胞毒活性。[结果]从马肾果叶的乙醇提取物中分离纯化了18个化合物,分别鉴定为aglain C(1),aglaxiflorin D(2),10-O-acetylaglain(3),rocaglaol(4),odorine(5),odorinol(6),(2R,3R)-2,3-di-(3,4-dimethoxybenzyl)-butyrolactone(7),secoisolariciresinol dimethyl ether(8),pinoresinol(9),richenone(10),richenol(11),ursolic acid(12),eichlerianic acid(13),shoreic acid(14),3β-hydroxy-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-diene(15),stimast-5-en-3β,7α-diol(16),4β,10α-dihydroxy aromadendrane(17),3-hydroxy-4’,6,8-trimethoxyflavon(18)。化合物4对人肺癌细胞AGZY 83-a和人肝癌细胞SMMC-7721的IC50值分别为0.013μg/mL和1.571μg/mL。[结论]化合物1,3-5,7,9-12,17,18系首次从该植物中分离得到,化合物4对两种细胞株均表现出显著的细胞毒活性。

枯草芽孢杆菌对50种中药的发酵及抗菌活性检测

用枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)对50种中药进行发酵,检测发酵产物与原料对结核分支杆菌(Myco-bacterium tuberculosis)和榛色青霉(Penicillium avellaneum)的抗菌活性。结果表明:部分中药的发酵产物抗菌活性增加,而部分中药的发酵产物抗菌活性降低,部分中药的活性不变。说明微生物发酵中药的过程中,两者发生相互作用导致发酵前后中药成分发生变化,从而抗菌活性发生变化。

LC-MS/MS法测定大鼠血浆中丫蕊花皂苷G的浓度及其体内药动学研究

目的采用高效液相-串联质谱（LC-MS/MS）法测定大鼠血浆中丫蕊花皂苷G的含量,并研究其在大鼠体内的药动学特征。方法采用Phenomenex Luna C18色谱柱（150 mm×2 mm,3μm）,流动相为乙腈-水（含0.1%甲酸）,流速0.2 mL·min-1,以人参皂苷Rg3为内标;分别于大鼠尾静脉注射丫蕊花皂苷G 0.25、0.5、1 mg·kg-1,给药后于不同时间点采血,经固相萃取法处理后,采用上述LC-MS/MS法测定血药浓度;采用DAS 3.0软件、非房室模型拟合药代参数。结果 0.011.0μg·m L-1丫蕊花皂苷G与峰面积的线性关系良好,方法学考察均符合要求;大鼠静脉给药后的血浆药动学参数为：t1/2=3.447±0.898 h、MRT0-∞=4.568±1.075 h、CL=0.858±0.171 L·h-1·kg,AUC、Cmax随给药剂量的增加而等比增大,符合线性药动学特征。结论所用方法简便、灵敏,结果准确,适用于大鼠血浆中丫蕊花皂苷G的含量测定及其药动学研究。