全反式维甲酸立体稳定脂质体家兔体内药动学研究

目的 以全反式维甲酸 (RA)普通脂质体为对照 ,测定RA立体稳定脂质体的家兔体内药动学。方法 6只家兔双周期双交叉静脉注射RA普通脂质体和立体稳定脂质体后 ,以尼莫地平为内标 ,采用高效液相色谱法测定血液中的药物含量 ;并采用 3P87药动学程序进行数据处理。结果 RA普通和立体稳定脂质体的t1/ 2α分别为 6和 1 6min ,t1/ 2 β分别为 4 7和 2 4 7min ,MRT分别为 51和 1 3 3min ,AUC分别为 1 71 .2和 3 91 .9μg·min·mL- 1,这 4个参数经配对t检验进行统计分析 ,具有极显著性差异 (P <0 .0 1 )。结论 制备RA立体稳定脂质体 ,可提高血药浓度 ,延长药物的作用时间。

鲑降钙素吸入粉雾剂的制备及其药剂学性质研究

目的 喷雾干燥法制备鲑降钙素吸入粉雾剂 ,考察其主要药剂学特性。方法 按中国药典 2 0 0 0年版方法测定鲑降钙素吸入粉雾剂排空率及有效部位沉积量 ,扫描电镜观察粉粒的形态 ,激光粒度测定仪测定粉粒的粒径大小及分布 ,差热分析及X射线粉末衍射考察吸入粉雾剂载体的晶型。结果 有效部位鲑降钙素沉积量均在 10 %以上 ,排空率均在 90 %以上 ;相对湿度在 5 2 %以下 ,粉粒呈圆整的分散状态 ;当RH =75 %时粉粒发生较多的粘连和聚集 ;粉体平均粒径为 1 6 7μm ;差热分析结果显示 :吸入粉雾剂中L 亮氨酸的熔融热较单一组分在喷雾干燥后显著下降 ;X射线粉末衍射图谱中 ,吸入粉雾剂载体的衍射峰强度较喷雾干燥前显著下降。结论 在鲑降钙素吸入粉雾剂载体系统中加入甘露醇 ,粉粒圆整 ,加入L 亮氨酸可形成超低密度载体 ;扫描电镜的结果提示 ,应严格控制吸入粉雾剂贮存时环境的湿度 ;

灵芝孢子的研究

综述了近年来有关灵芝孢子研究的近况 ,包括化学组成、药理作用、临床应用以及今后的研究趋势。

盐酸地尔硫延迟起释型缓释片的研制

目的 制备盐酸地尔硫 (diltiazamhydrochloride,DIL)延迟起释型缓释片 ,解析释药机制 ,并考察外衣层组成对药物释放的影响。方法 用干压包衣技术制备盐酸地尔硫的延缓片 ,用释药时滞 (Tlag)及释药速率常数 (k)将各因素 (外衣层中的HPMC用量和粘度 ,PVPK30用量、EC粘度及压片压力 )对药物的释放效果进行评价。结果HPMC用量或粘度增大 ,Tlag延长 ,k减慢 ;PVPK30用量增大 ,Tlag减短 ,k加快 ;在一定范围内EC粘度及压片压力波动对释药行为无影响。结论 延缓片中药物主要是通过溶蚀机制释放 ,外衣层的溶蚀速率是决定释药时滞的关键因素。