小叶爬崖香中苷类化合物的研究

为探究胡椒属植物小叶爬崖香(Piper sintenense Hatusima)中苷类化学成分,采用硅胶、ODS、MCI GEL CHP20P、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相等色谱技术,从小叶爬崖香95%乙醇提取物的正丁醇部位分离获得9个苷类化合物。根据理化性质及核磁共振数据,以上化合物被鉴定为(2S)-2-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-丙酮-2-O-β-D-葡萄糖苷(1)、苯乙醇-β-D-葡萄糖苷(2)、苄醇-β-巢菜糖苷(3)、苄醇-β-樱草糖苷(4)、苯乙醇-β-D-呋喃芹菜糖基-(1''→2')-β-D-葡萄糖苷(5)、红景天苷(6)、苯乙醇-β-樱草糖苷(7)、(顺)-3-己烯醇-β-巢菜糖苷(8)、(顺)-3-己烯醇-β-樱草糖苷(9)。其中化合物1为新化合物,化合物3~9为首次从胡椒属中分离得到。

天然间苯三酚的化学结构和药理活性研究进展

天然的间苯三酚类化合物来源广泛、结构新颖,具有多种药理活性,是目前天然药物化学的研究热点之一。本文对近十年发现的天然间苯三酚类化合物的化学结构和药理活性的研究进展做了调研和综述,以期对该类化合物进一步的研究提供参考。

苦木总生物碱的化学成分分析及其对大鼠胶原诱导性关节炎的作用

研究苦木总生物碱对大鼠胶原诱导性关节炎的作用。采用酸提碱沉法制备苦木总生物碱(TAPQ),并通过HPLC-Q-TOF-MS/MS对苦木总生物碱进行定性分析,分析得到14个生物碱化合物,并通过HPLC对其中的3个成分进行了定量分析。以地塞米松为阳性对照,考察了苦木总生物碱对脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7抗炎活性;并建立牛Ⅱ型胶原诱导性关节炎SD大鼠模型。苦木总生物碱尾静脉注射0.907或1.814 mg/kg,连续给药18 d,记录大鼠足跖肿胀的关节炎分数以及足跖体积变化,相对于模型组,苦木总生物碱能够显著降低给药组大鼠的足跖肿胀程度(P<0.001);大鼠处死后,检测血清中炎症因子的含量,苦木总生物碱能够显著降低给药组大鼠血清TNF-α(P<0.01)和IL-6(P<0.001)的含量;关节组织经HE染色观察病理改变情况,结果表明苦木总生物碱抗炎活性良好,给药组大鼠关节受损程度明显降低。

人工智能发现活性分子背景下天然药物化学教学的转型与发展

人工智能(AI)在活性分子发现及药物筛选方面的应用日趋深入,革新了传统发现天然药物的方式,重构了药物发现及设计的格局。这就要求天然药物化学人才熟练掌握天然药物化学基础知识、具备多学科交叉分析问题能力以及培养和树立与时俱进的逻辑思维。为顺应人工智能时代发展要求,天然药物化学教学需要构建AI参与天然药物发现教学体系、提供AI参与天然药物发现的直观教学、筛选优秀网络教学资源引导学生自主学习,同时培养学生在AI参与天然药物发现中的思考能力。

芍药苷调控JAK/STAT3通路干预HepG2细胞PD-L1表达的研究

为探究芍药苷对程序性死亡受体-配体1(programmed cell death-Ligand 1,PD-L1)表达的影响及作用机制,研究采用干扰素γ(IFN-γ)诱导HepG2细胞建立体外PD-L1高表达细胞模型。采用MTT法检测芍药苷的细胞毒性,通过流式细胞术、ELISA、RT-PCR法检测其对PD-L1蛋白和mRNA表达的影响;建立HepG2细胞和Jurkat T细胞共培养体系,ELISA检测芍药苷干预后共培养24 h后的IL-2的表达,CCK-8法检测药物干预后T细胞增殖情况,Western blot检测芍药苷作用后HepG2细胞中PD-L1、Janus激酶(Janus kinase,JAK)和信号传导及转录激活因子(signal transducers and activators of transcription,STAT3)的蛋白表达。实验结果表明,芍药苷能够显著下调PD-L1蛋白和mRNA的表达水平,增加共培养体系中的IL-2的浓度,促进T细胞显著增殖,此外,芍药苷能显著抑制JAK和STAT3的蛋白磷酸化。实验结果表明,芍药苷能够下调PD-L1的表达,其机制可能与JAK/STAT3通路有关。

绞股蓝中1个新的葫芦烷型皂苷类化合物

目的对绞股蓝Gynostemma pentaphyllum的总皂苷提取物进行化学成分研究。方法综合应用多种色谱技术进行分离纯化,通过各种现代谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果从绞股蓝的总皂苷提取物中分离得到2个葫芦烷型三萜皂苷类化合物,分别鉴定为葫芦素L-2-O-{[a-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)][α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基}-25-O-β-D-吡喃木糖苷(1)、葫芦素L-2-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)][a-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)。结论化合物1为1个新化合物,命名为绞股蓝葫芦皂苷A。

艾叶乙醇提取物对糖尿病小鼠血糖和血脂的影响

为评价艾叶乙醇提取物对高脂饮食联合链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病模型小鼠血糖血脂的影响,采用腹腔注射STZ(35 mg/kg)加高糖高脂饲料喂养ICR小鼠,建立糖尿病小鼠模型。糖尿病小鼠随机分成3组,模型组(5 mL/kg 0.5%CMC-Na)、艾叶乙醇提取物低剂量组(100 mg/kg)和高剂量组(400 mg/kg)。连续给药6周,每天记录小鼠的饮水量及摄食量,每周记录并比较小鼠的血糖指标。测定给药6周后小鼠血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密脂蛋白胆固醇(LDL-C)和糖耐量(OGTT)水平。结果显示,艾叶乙醇提取物高剂量组小鼠的饮水量、摄食量、体重及空腹血糖和血糖浓度-时间曲线下面积(AUC)明显降低(P<0.01),口服葡萄糖耐量也显著改善(P<0.01),艾叶乙醇提取物低剂量组小鼠的TG、TC和LDL-C显著降低(P<0.01)。实验结果提示艾叶乙醇提取物对糖尿病小鼠糖脂代谢具有显著调节、改善作用,且呈现一定的剂量依赖性。