血根碱在癌症治疗中的抗肿瘤机制研究进展

随着癌症发病率的持续升高,开发新型抗肿瘤药物已成为科研领域的关键方向。血根碱(sanguinarine),一种来源于传统中药如白屈菜(Chelidonium majus L.)、博落回[Macleaya cordata(Willd.)R.Br]、血水草(Eomecon chionantha Hance)和美洲传统草药血根草(Sanguinaria canadensis L.)等植物的天然生物碱,由于其在抗肿瘤研究中所展现的显著活性,已广受学术界关注。本综述文章旨在梳理血根碱在癌症治疗领域内的研究进展,尤其聚焦其抑制肿瘤增殖、侵袭与转移,并促进肿瘤细胞凋亡的作用机制。研究显示,血根碱通过作用于多条信号传导途径及多种分子靶点,包括Bcl-2、MAPKs、Akt、NF-κB、ROS及微小RNA等,从而发挥其抑制肿瘤的效用。此外,文章还探讨了血根碱针对乳腺癌、肺癌、肝癌及结直肠癌等多种癌症类型的应用研究。据此,开发新的给药策略以提升血根碱的临床应用潜力,成为当前研究的重要课题。未来研究需进一步深化对血根碱抗肿瘤机制的理解,并通过临床前研究及早期临床试验验证其治疗效果与安全性,以期为癌症治疗开辟新路径。

中药对核受体介导的CYP450酶转录调节机制的研究进展

近年来中药在临床上的应用日益广泛,但其成分复杂,易导致药物相互作用和不良反应的发生。细胞色素P450酶(Cytochrome P450, CYP450)家族作为最重要的I期代谢酶,负责众多内源性及外源性物质的氧化代谢。核受体(Nuclear Receptors, NRs)是CYP450酶的关键转录调节因子。本文将阐述常见中药及其相关成分通过NRs介导CYP450酶转录调节机制的研究进展。

DNA分子遗传标记鉴别在生药鉴定中的应用前景

概述了ＤＮＡ分子遗传标记技术在生药鉴别中的理论依据，并综述了该技术在生药鉴定中的应用情况和实际应用中需注意的问题，展望了ＤＮＡ分子遗传标记鉴别在生药鉴定中的前景。

谱效关系在中药抗炎药效物质基础研究中的应用进展

中药谱效关系是中药药效物质基础研究的新思路,主要研究方法为采用合适的分析手段构建中药指纹图谱,并对指纹图谱中的成分进行分析,同时建立合适的药效评价模型,获取药效学数据,然后采用一定的数据处理技术使“谱”与“效”相关联来阐释所含化学成分与药效之间的相互关系,从而阐明中药中的药效物质基础。炎症是许多疾病的发病基础,中药因具有良好的抗炎作用而广受关注,但由于中药成分的复杂性,其抗炎作用的药效物质基础一直是现代中药研究中的难点。本文综述近年来从谱效关系的角度探索中药抗炎活性成分的成果,以期为中药抗炎药效物质基础的研究思路提供参考。

基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术分析复方蛇床子洗剂中的化学成分

复方蛇床子洗剂是由临床验方制成的常用院内制剂,其临床疗效确切,但其药效物质基础尚未阐明,本文采用超高效液相色谱-高分辨飞行时间质谱联用技术(UPLC-QTOF-MS/MS)对其所含的化学成分进行了较全面的表征。采用电喷雾(ESI)正、负离子电离模式,根据精确分子质量、碎片离子特征、色谱保留时间信息鉴别化合物,共鉴定出118个化合物,包括45种生物碱、21种香豆素及色原酮类、19种黄酮及其苷类、14种三萜皂苷类、10种蒽醌和9种有机酸类化合物。结果表明,UPLC-Q-TOF-MS/MS技术可快速、灵敏地鉴定复方蛇床子洗剂中的化学成分,为探讨该制剂的药效物质基础及进一步的制剂质量控制研究提供了有益参考。

细胞代谢组学在中药作用机制中的研究概况

近年来,中药因其低毒高效的特性受到诸多学者的广泛关注。然而,成分复杂,作用靶点多,作用机制不明确使中药的发展极大受限。细胞代谢组学作为代谢组学一个新的研究方向,将研究系统从生物整体水平缩小到细胞整体水平,可直观反映药物刺激对某种细胞代谢的直接影响,从而更直接地体现中药作用及更有针对性地解释中药作用机制。本文对借助细胞代谢组学探索中药作用机制的概况进行综述,以期为中药作用机制探索提供参考。

3,3-二甲基-1-丁醇抑制肠道三甲胺生成可缓解溃疡性结肠炎及继发性肝损伤

溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)是多种因素导致的肠道慢性疾病,严重的肠炎会引起肝脏损伤。肠道炎症诱发菌群紊乱,导致肠道中过多的胆碱转化为三甲胺;宿主中过低的胆碱生物利用度是造成肝脏损伤的重要原因。3,3-二甲基-1-丁醇(3,3-dimethyl-1-butanol,DMB)作为胆碱的结构类似物,可有效抑制肠道中胆碱转化为三甲胺,本研究旨在探究DMB能否通过减少肠道内的胆碱的不良转化来改善UC小鼠结肠炎症及继发性肝损伤。采用葡聚糖硫酸钠诱导的结肠炎模型,造模结束后,评估结肠及肝组织病理,检测肝功能相关生化指标,使用超高效液相色谱串联质谱法检测UC所致的体内胆碱代谢变化。结果表明,DMB能够减轻UC小鼠体重下降指数,缓解结肠炎症,减少肝脏损伤,对小鼠的血清、肠道内容物与肝脏进行胆碱相关代谢物的检测,发现DMB能够有效抑制肠道中胆碱转化为三甲胺,提高宿主的胆碱利用度,有效缓解结肠炎的恶化,从而减少由于严重的肠道病变导致的肝脏受损。

白术与菊科混伪品的鉴别研究

目的:对白术及几种菊科混伪品进行比较研究,为白术鉴别与质量控制提供有效方法。方法:采用性状及显微鉴别方法对白术及混伪品进行观察,并建立高效液相色谱指纹图谱方法,使用Agilent Eclipse Plus C18(4.6×250 mm,5μm)色谱柱;以0.05%磷酸-乙腈为流动相,梯度洗脱;柱温25℃;检测波长232 nm;流速1 mL·min-1;进样体积:10μL,对药材进行分析;采用液质联用技术对共有峰进行鉴定,结合相似度评价区分白术及混伪品。结果:白术和混伪品被成功鉴别,所建指纹图谱可正确区分白术与混伪品。结论:综合传统鉴别手段与建立的指纹图谱方法,可直观、多层次地甄别白术与混伪品间的差异,为白术的准确鉴定和质量控制提供可靠方法。

黑布药膏的化学成分表征研究

黑布药膏系常用的院内制剂,由五倍子、蜈蚣等制成,临床疗效确切,但其药效物质基础尚未全面阐明。本研究采用超高效液相色谱-高分辨飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF-MS/MS)对黑布药膏及其生药混合物的化学成分进行定性分析,并探讨了制剂前后成分的差异。在电喷雾(ESI)正、负离子模式下,根据精确相对分子质量、特征碎片离子、色谱保留时间等初步鉴定出73个化合物,其中生药混合物、黑布药膏分别鉴定了57、65个化合物,包括鞣质类、酚酸类、核苷类、氨基酸类等,在制备过程中,化学结构发生变化的成分主要集中在鞣质类。结果表明,UPLC-Q-TOF-MS/MS技术可以灵敏、高效地表征黑布药膏制剂中所含的化学成分及其在制剂过程中的结构变化,为充分阐明黑布药膏药效物质基础和制剂工艺的合理性及后续制剂质量标准提升研究提供重要依据。

基于功效关联的苍术质量标准研究

目的:针对现有苍术质量标准缺乏与功效关联的质量控制指标问题,探究“燥湿”功效的活性部位,基于功效关联的指标性成分建立质量标准。方法:采用大鼠水钠潴留模型,将雄性SD大鼠分为模型组、阳性药组、苍术总提物组、挥发油组和剩余部位组,造模后收集1~5 h的尿液并检测电解质离子浓度,考察苍术的利尿活性部位,进而以活性部位中的主要成分β-桉叶醇、苍术素和苍术酮为指标建立HPLC含量测定方法。结果:苍术的挥发油部位显著增加水钠潴留大鼠的尿量和尿液中Na+和Cl-的排出量,为苍术发挥利尿作用的有效部位。HPLC含量测定方法结果显示该方法线性关系良好,精密度、重复性、稳定性的RSD均小于3.0%,加样回收率为99.4%~101.9%。β-桉叶醇为茅苍术与北苍术的主要差异性成分,通过聚类分析可区分茅苍术和北苍术。结论:根据“燥湿”功效特点,结合利尿活性评价,确定苍术挥发油中的β-桉叶醇、苍术素和苍术酮为功效关联的质量控制指标,建立的含量测定方法可反映其有效性,且能反映茅苍术和北苍术的差异,对苍术的质量控制具有一定借鉴意义。

CYP450底物、抑制剂、诱导剂及种属特异性的研究进展

细胞色素P450是由多种同工酶组成的超家族,在内源性与外源性物质的I相代谢中占据主导地位。本文就细胞色素P450同工酶相关的探针底物、抑制剂、诱导剂及动物种属的特异性选择进行了综述,以期为细胞色素P450相关实验设计提供借鉴和参考。

基于UPLC-QTOF-MS/MS法的茅苍术与北苍术化学成分分析

目的:建立超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(UPLC-QTOF-MS/MS)联用方法,对茅苍术与北苍术的75%甲醇提取物中的化学成分进行定性分析。方法:采用Agilent Infinity Lab Poroshell 120EC-C18(2.1 mm×100 mm,2.7μm)色谱柱分离,以0.1%甲酸溶液(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,流速为0.3 mL·min^-1,柱温25℃,进样体积1μL;检测质谱采用四极杆-飞行时间串联质谱系统(电喷雾离子源ESI),正、负离子模式下采集数据,全扫描的质量扫描范围m/z 50~1500。结果:根据UPLC-QTOF-MS/MS提供的各成分的液相色谱保留时间、精确分子质量和特征碎片离子信息,并结合对照品及相关文献数据比对,从茅苍术与北苍术中均鉴定出78个化学成分,包括16个萜类化合物、10个聚乙烯炔类化合物、25个有机酸类化合物、17个糖苷类化合物、10个其它类化合物。结论:该方法可以快速、准确地对苍术药材中的化学成分进行定性表征,可为苍术的物质基础研究和质量控制提供实验依据。

羟基红花黄色素A改善心脏和脑部疾病的研究进展

菊科植物红花(Carthamus tinctorius L.)在亚洲各个国家被视为食用和药用植物而广为运用。中药红花是植物红花的干燥花,在中医临床上被广泛用于心脏和脑部疾病的防治。羟基红花黄色素A(Hydroxysafflower yellow A,HSYA)是从中药红花中分离得到的一种单查尔酮苷类化合物,是红花的主要有效成分之一。近年来,HSYA对心脏和脑部疾病的防治日渐引起广泛关注。大量文献报道HSYA能够有效地延缓心肌缺血/再灌注损伤、高血压、缺血性脑卒中和神经退行性疾病等多种心脏和脑部疾病的病理进程,其可能通过抑制炎性反应、氧化应激、促进血管生成等多种机制发挥作用,表现出多作用靶点、多信号通路、多分子机制的作用特征。归纳总结近十年来HSYA对抗心脏和脑部疾病的作用机制研究,以期为HSYA进一步的临床研究和开发应用提供支持。