糖基化改性甜菊苷、橙皮苷及芦丁苷作为新型药物载体的研究与应用

新型药物载体的开发对药物制剂的研究起到重要作用,随着纳米技术的发展以及药物载体研究的深入,基于糖基化改性的食品添加剂作为药物载体的研究受到了广泛关注。近年来用作药物载体的糖基化改性食品添加剂主要包括糖基化改性甜菊苷(St-G),糖基化改性橙皮苷(Hsp-G)及糖基化改性芦丁苷(Rut-G)。甜菊苷、橙皮苷、芦丁自身具有良好的生物活性与保健功能,作为食品添加剂被广泛应用于食品工业中,但存在味质差或者溶解度低等缺点,通过糖基化改性能够增加甜菊苷、橙皮苷、芦丁结构和功能的多样性,使其在水中能够自组装形成不同聚集数的核-壳纳米结构。因此将糖基化改性食品添加剂作为药物载体具有独特的优点,可使难溶性药物有效增溶,提高生物利用度,同时具有良好的安全性。本文综述了这3种糖基化改性食品添加剂的特点和生物安全性、生物合成方法及其作为药物载体的应用情况,为其在医药领域的应用研究提供新方法和新思路。

基于糖基化修饰的靶向药物传递系统研究概况

近年来,基于药物受体及转运体介导的靶向药物传递系统已被广泛研究,靶向药物传递系统增强药物在病变部位的浓度和疗效,最大限度地降低了药物毒副作用。人体不同细胞表面高表达的特异性凝集素受体及脑毛细血管内皮细胞、肿瘤细胞高表达的葡萄糖转运体亚型Ⅰ,可与其相应的糖基配体产生特异性识别。将糖基配体分子如甘露糖、半乳糖、葡萄糖等,键接在药物传递系统上,可赋予其靶向性。这些糖基配体具有无毒、无免疫原性、生物相容性和生物可降解性良好等诸多优点,可广泛用于对药物传递系统的糖基化修饰。本文综述了近5年来糖基化修饰药物传递系统的靶向机制、合成方法及靶向特性,并对其发展前景作了展望。