叶酸和去氧胆酸与牛血清白蛋白的相互作用及共存紫杉醇的影响

采用荧光猝灭法研究了叶酸(FA)和去氧胆酸(DH)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用机制,及共存紫杉醇(PA)对FA和DH与BSA结合的影响。实验结果表明,FA和DH与BSA形成复合物而猝灭BSA的内源荧光,荧光猝灭机制符合静态机制;FA和DH与BSA主要靠疏水作用力结合且结合位点都在siteⅡ;PA对FA和DH的BSA结合位点无竞争,且共存的PA使得FA与BSA结合能力加强,DH与BSA结合能力减弱。

作为纳米粒载体的糖基化蛋白的研究

采用Maillard反应制备糖基化蛋白,考察制备方式、共存湿度、缓冲液体系和反应温度、反应时间、pH值等对蛋白接枝度(DG)、褐变化程度(A420)以及改性蛋白乳化稳定性(ES)的影响;利用荧光光谱法考察糖基化蛋白和白蛋白与叶酸作用特征的区别。结果表明,白蛋白与多糖的摩尔比为1∶3溶解于pH 8.5Tris-HCl缓冲盐体系,冻干后在RH 79%,55℃条件下、加热反应24h条件下制备得到糖基化蛋白载体。荧光光谱研究结果表明,白蛋白经Maillard反应后,与叶酸的作用增强,作用位点数增加。糖基化蛋白作为疏水性药物载体,具有提高载药量及靶向的潜力。

姜黄素自乳化释药系统处方研究及体外溶出评价

目的研究姜黄素自乳化释药系统处方,制备姜黄素自乳化软胶囊,并对制剂溶出度进行评价。方法通过溶解度试验、处方筛选试验、伪三元相图筛选出姜黄素自乳化释药最佳处方;通过研究乳化后药液的粒度分布、药液体外溶出行为及溶出度对姜黄素自乳化制剂进行体外评价。结果以Lauroglycol FCC为油相,Cremophor EL35为非离子表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂,其最佳比例为40∶34∶26。姜黄素自乳化软胶囊在40min内溶出达到85%,平均粒径146.7±13.34nm,载药量达47.2mg·g-1。结论姜黄素制备为自乳化制剂,其自乳化制剂性能良好,稳定性佳,能显著提高姜黄素在水中的溶解度。

甲基斑蝥胺在大鼠胃肠道的吸收动力学

目的研究甲基斑蝥胺(MCD)在大鼠胃及肠道的吸收动力学特征。方法采用封闭灌注技术进行原位胃灌注吸收研究,在体循环法考察小肠全肠段吸收,采用单向肠灌流技术进行不同肠段吸收研究,建立HPLC法测定MCD的浓度,考察MCD大鼠胃肠吸收特征及吸收机制。结果 116.34mg·L^(-1)MCD在十二指肠、空肠、回肠、结肠及胃中的吸收速率常数(K_a)分别为(0.0635±0.0091)、(0.0687±0.0008)、(0.0315±0.0009)、(0.0399±0.0009)和(0.0033±0.0001)min^(-1),不同药物浓度59.55、116.34、204.15mg·L^(-1)时胃及空肠中的K_a分别为(0.0031±0.0001)、(0.0033±0.0001)、(0.0031±0.0001)min^(-1)及(0.0667±0.0010)、(0.0687±0.0008)、(0.0705±0.0011)min^(-1);在空肠不同pH值(5.0,6.2,7.4)时K_a分别为(0.0801±0.000 9)、(0.0783±0.0009)、(0.0758±0.0009)min^(-1)。MCD在胃中吸收很弱;在空肠、十二指肠、结肠和回肠中均有一定吸收,在空肠吸收最好,在肠中吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。MCD溶液浓度及pH值对其肠吸收速率无显著影响(P>0.05)。结论 MCD属于生物药剂学分类系统Ⅰ类药物。