五环三萜羽扇豆烷型天然产物抗肿瘤活性研究进展

天然产物是抗肿瘤药物的重要来源。三萜化合物是植物体内重要的次生代谢产物,具有广泛的生物活性,其中五环三萜羽扇豆烷型天然产物对多种肿瘤细胞生长均表现出很强地抑制活性,同时由于毒性较低且作用机制独特,使其成为优秀的抗肿瘤先导化合物。近年来,针对羽扇豆烷型天然产物的抗肿瘤机制研究越发深入,对其结构进行衍生化从而提升活性、改善成药性的研究也越来越多。本文综述了五环三萜中白桦酸、23-羟基白桦酸、桦木醇和羽扇豆醇4个天然活性化合物的来源、抗肿瘤活性、作用机制及结构衍生化等方面国内外的研究进展。

吴茱萸碱类衍生物的生物活性研究进展

吴茱萸碱是一类从传统中药吴茱萸中分离得到的咔啉喹唑啉酮类生物碱,具有抗肿瘤、抗炎、抗肥胖、抗阿尔茨海默病、抗菌、杀虫等作用。近年来,吴茱萸碱因其较低的细胞毒性、广泛的生物活性及优良的理化性质而成为药物研发领域的热点,尤其在抗肿瘤先导化合物的寻找研究中取得了较大的进展。本文将从生物活性、作用机制及抗肿瘤活性相关的衍生物设计合成等方面对吴茱萸碱的研究进展作一综述。

茚并异喹啉酮类拓扑异构酶1抑制剂的研究进展

拓扑异构酶1(Top1)在调控DNA的拓扑形态中起关键作用,是抗肿瘤药物研发的重要靶点。喜树碱是强效的Top1抑制剂,但具有较多缺陷,在众多寻找成药性更好的非喜树碱类Top1抑制剂的研究中,Cushman小组发展的茚并异喹啉酮类新型化合物是其中的典型代表。目前该领域的研究,已经发现了数十个活性优良的先导化合物,并先后有3个进入临床研究阶段。本文综述了茚并异喹啉酮类新药发展历程及其研究策略。