高效、高选择性还原剂硼氢化锌在有机合成研究中的应用

介绍了硼氢化锌的制备及其对醛、酮、羧酸及其衍生物、亚胺、腈、叠氮化合物、环氧化合物、烯 (炔 )等的高效、高选择性还原。

头孢泊肟酯合成研究Ⅰ．1－碘乙基异丙基碳酸酯的制备

报道β－内酰胺类抗生素－头孢泊肟酯４位侧链中间体１－碘乙基异丙基碳酸酯的合成步骤，应用参数设计技术对１－氯乙基氯甲酸酯和１－氯乙基异丙基碳酸酯制备的工艺参数进行优化，收率分别达到５８．６％和７０％，均超过文献值，且简化了工艺，缩短了反应时间，易于工业化生产。

马来酸罗格列酮对2型糖尿病的治疗作用

目的 观察罗格列酮对由链脲霉素引起的 2型糖尿病大鼠模型的血清胰岛素、肝细胞胰岛素受体及血糖的影响。方法 大鼠尾静脉注射链脲霉素 30 .0mg·kg-1制备 2型糖尿病大鼠模型 ,运用放射免疫法和生化测试仪测定罗格列酮 0 .5 ,1.0 ,2 .0mg·kg-13个剂量组的血脂变化情况 ,以及给药后对血清胰岛素和肝细胞膜胰岛素受体的作用。结果 罗格列酮 0 .5 ,1.0 ,2 .0mg·kg-13个剂量连续灌胃给药 10周后 ,能明显降低血清胰岛素含量 ;可显著提高HDL水平 ,对其它血脂指标无明显影响 ;能恢复模型组动物肝细胞膜胰岛素受体的增加状况 ,使接近正常水平。结论 罗格列酮具有胰岛素增敏作用 ,对 2型糖尿病有治疗作用。

第四代头孢菌素──硫酸头孢噻利

对第四代注射用头孢菌素─—硫酸头孢噻利的体内外抗菌活性、药物动力学、临床等研究现状进行概述，同时和其他头孢菌素（头孢吡肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢匹罗）作了比较。硫酸头孢噻利对甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌优良的抗菌作用及耐酶特性使其具有广阔的应用前景。

(1S,4S)-2-甲基-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚烷的合成

以反－４－羟基－Ｌ－脯氨酸为原料，以硼氢化锌还原羧基，以二甲基甲酰胺代替吡啶在室温下进行羟基磺酰化，在甲胺水－甲苯溶液中取代环合，共经５ 步合成（１Ｓ，４Ｓ）－２－甲基－２，５－二氮杂二环［２．２．１］庚烷，５ 步总收率３７％