中国药理学会制药工业专业委员会第十一届学术会议在大连召开

中国药学会应用药理专业委员会成立大会及中国药理学会制药工业专业委员会第11届学术会议于2004年7月23至27日在海滨之城——大连召开。会议由中国药理学会制药工业专业委员会主办，大连美罗药业股份有限公司和远大制药有限公司承办。来自全国各地高等院校、科研院所、工厂企业近200位代表参加了会议，共收到论文摘要110多篇，涉及到神经药理、心血管药理、中药药理、抗炎免疫药理、药物毒理、药代动力学等方面的内容。

银杏外种皮中银杏酸的体外抗肿瘤活性研究

目的 :探讨银杏酸对肿瘤细胞和正常细胞生长的影响。方法 :从银杏外种皮中制备纯度 90 %的银杏酸同系混合物。采用MTT法 ,检测银杏酸对各细胞株生长的抑制作用。结果 :银杏酸浓度为 5 0 μg/ml时 ,对肿瘤细胞生长都有明显的抑制作用 ,其中对肺癌LTEP a 2细胞抑制率达到 5 9 1% ,而对正常细胞无影响 ;高浓度银杏酸对正常细胞和肿瘤细胞生长的抑制作用趋于一致。结论 :银杏酸对体外培养的肿瘤细胞有较强抑制作用 ,浓度低于5 0 μg/ml时对正常细胞生长无影响。

反相高效液相色谱法测定多糖包覆脂质体中胰岛素

目的:建立反相高效液相色谱法测定多糖包覆的胰岛素脂质体含量和包封率。方法:采用逆相蒸发-超声法制备胰岛素脂质体;用高效液相色谱法和超速离心法测定胰岛素脂质体含量与包封率;采用反相色谱柱Lichrospher ODS-C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.025 mol·L^(-1)硫酸盐缓冲液(pH 2.0)-己腈(72:28)为流动相,流速1.0 mL·min^(-1),柱温40℃,检测波长214nm。结果:线性范围为2～10 μg·mL^(-1)。在空白壳聚糖包覆脂质体中胰岛素加样回收率为94.65％～100.5％,日内、日间精密度的RSD分别为0.92％～1.6％和4.0％～5.6％。在空白海藻酸钠包覆脂质体中胰岛素加样回收率为96.12％～101.1％,日内、日间精密度的RSD分别为1.7％～2.4％和4.0％～4.7％。壳聚糖包覆的胰岛素脂质体和海藻酸钠包覆的胰岛素脂质体包封率分别为73.6％和68.7％,胰岛素总含量分别为0.682 mg·mL^(-1)和0.713mg·mL^(-1)。结论:本方法便捷、灵敏、准确、重现性好,可用于测定多糖包覆的胰岛素脂质体含量与包封率。

地胆草中黄酮成分的研究

目的 分离鉴定地胆草的化学成分 ,为活性筛选提供样品。方法 用 80 %工业酒精提取 ,硅胶柱和Sephadex L H-2 0层析分离纯化 ,根据理化性质和光谱分析确定结构。结果 分得 4个黄酮类成分 ,分别为苜蓿素(tricin, ) ,香叶木素 (diosmetin, ) ,木犀草素 (luteolin, )和木犀草素 -7-O-β-D-葡萄糖苷 (luteolin-7-O-β-D-glu-coside, )。结论 化合物 ～

白花前胡中前胡香豆素D和前胡香豆素E的分离和鉴定

从中药白花前胡（ＰｅｕｃｅｄａｎｕｍＰｒａｅｒｕｐｔｏｒｕｍＤｕｎｎ）根中分到５个化合物，经理化常数、波谱数据及化学反应分别鉴定为前胡香豆素Ｄ（Ｉ），Ｐｄ－Ｉｂ（ＩＩ），前胡香豆素Ｅ（ＩＩＩ），ｎｏｄａｋｅｎｅｔｉｎ（ＩＶ）和ｓｃｏｐｏｌｅｔｉｎ（Ｖ）。其中化合物Ｉ和ＩＩＩ为两个新化合物，与巳知化合物凯林内酯的化学沟通确定了其绝对构型，其化学结构分别为３＇（Ｓ），４＇（Ｓ）－二乙酰氧基－３＇，４＇－二氢邪蒿内酯（Ｉ）和３＇（Ｒ）－惕各酰氧基－４＇－酮基－３＇，４＇－二氢邪蒿内酯（ＩＩＩ）。化合物ＩＶ和Ｖ为首次从该植物中分离得到。通过ＤＥＰＴ，１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ和１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹ等实验归属了ＩＩ的碳氢信号。

宁夏枸杞新品种“宁杞1号”干果中总糖及多糖类物质的系统分析

本文对宁夏农林科学院枸杞研究所栽培的宁夏枸杞新品种“宁杞１号”枸杞干果中各种糖类物质、包括还原糖，中性多糖、酸提多糖和碱提多糖及糖醛酸的含量进行了系统的分析研究，并与原品种“大麻叶”枸杞干果的糖类成份含量进行了比较。实验结果表明，“宁杞１号”及“大麻叶”枸杞干果所含糖类物质总量分别为５９．６５％和５５．２２％；还原糖含量为１０．２６％和１２．０１％；中性多糖含量为２４．０８％和１８．９７％；酸捉取多糖含量分别为０．５６％和０．３８％；碱提取多糖含量分别为０．４４％和０．１２％；糖醛酸含量分别为２３．６４％和２２．９１％。“宁杞１号”枸杞干果的多糖含量比原“大麻叶”品种高２６．９％，而还原糖含量低１４．６％。

液相色谱-质谱联用法测定犬血浆中盐酸关附甲素的血药浓度及其药代动力学

目的 建立用于测定盐酸关附甲素血药浓度的液相色谱 质谱联用分析方法 ,并探讨关附甲素在犬体内的药代动力学。方法 犬 6只iv盐酸关附甲素 7 5 6mg·kg- 1 后采集一系列血样 ,利用LC MS联用系统测定血浆药物浓度 ,并用 3P87软件拟合求算药代动力学参数。结果 盐酸关附甲素浓度 0 42～ 2 1 2 μg·mL- 1 线性关系良好 (γ=0 9994)。绝对回收率高于 80 % ,日内、日间RSD均小于 15 % ,符合生物样品分析要求。 6只犬iv盐酸关附甲素7 5 6mg·kg- 1 后的血药浓度 时间曲线符合开放三室模型 ,其快分布相、慢分布相和末端消除相的半衰期 (T1 2 π ,T1 2 α和T1 2 β)分别为 0 0 7,1 5和 13 5h。曲线下面积 (AUC)、中央室分布容积 (Vc)和血浆清除率 (CLs)分别为 6 1 43μg·h·mL- 1 ,0 37L·kg- 1 和 0 14L·kg- 1 ·h- 1 。结论 建立的LC MS联用方法专属性强 ,灵敏度高 ,可用于盐酸关附甲素的体内定量分析。

高效液相色谱-荧光检测法测定贯叶连翘中金丝桃素的含量

目的 :建立高效液相色谱 -荧光检测法测定贯叶连翘中金丝桃素的含量。方法 :色谱柱为C1 8柱 (5 μm ,4 6mm×2 0 0mm) ,流动相为甲醇 -pH 6 5的磷酸盐缓冲液 (5 5∶45 ) ,流速为 1 0mL·min- 1 ,柱温为 30℃ ,荧光检测波长λEX =5 80nm ,λEM =6 0 0nm。结果 :该方法的线性范围为 2 5 5～ 10 2ng (r=0 9999)。平均加样回收率为 10 1 1% ,RSD为 1 4% (n =5 )。最低检测限为 80pg。结论 :本方法快速 ,简单 ,灵敏度极高。

中药鬼箭羽提取物对脂肪细胞葡萄糖摄取作用的影响

目的 :在对中药鬼箭羽药效学研究的基础上 ,初步探讨其各提取组份SML 1,SML 2 ,SML 3,SML 4对于脂肪细胞的降糖作用机制。方法 :采用分离的大鼠脂肪细胞 ,用高浓度葡萄糖和胰岛素诱导脂肪细胞胰岛素抵抗模型 ,观察鬼箭羽各提取组份对于胰岛素抵抗模型脂肪细胞的葡萄糖摄取的影响以及对于正常脂肪细胞 ,低浓度胰岛素刺激脂肪细胞的影响。结果 :鬼箭羽各提取组份SML 1,SML 2 ,SML 4 ( 10 μg/ml)对脂肪细胞葡萄糖的基础摄取率有所提高。SML 2 ,SML 3( 10 0 μg/ml) ;SML 1,SML 2 ,SML 3,SML 4 ( 10 μg/ml) ;SML 1,SML 3,SML 4 ( 1μg/ml) ;SML 1,SML 2 ,SML 3( 0 1μg/ml)对于低浓度胰岛素 ( 1 2nmol/L)刺激的外周葡萄糖摄取均有协同增强作用。SML 1,SML 2 ,SML 3,SML 4 ( 10 0 μg/ml) ;SML 1,SML 2 ,SML 3,SML 4 ( 10 μg/ml) ;SML 1,SML 2 ( 1μg/ml) ;SML 1,SML 2 ( 0 1μg/ml)可以提高胰岛素抵抗脂肪细胞的葡萄糖摄取水平。 结论 :鬼箭羽各提取组份可以促进正常脂肪细胞低浓度胰岛素刺激脂肪细胞的葡萄糖摄取 ,促进胰岛素抵抗脂肪细胞的葡萄糖摄取可能是其降糖作用机制之一。

五种抗衰老中药对小鼠T-淋巴细胞增殖与IL-2产生的影响

本文研究了当归、枸杞、党参、生地、甘草的免疫增强作用,结果表明,它们均可明显促进ConA活化的脾淋巴细胞DNA和蛋白质的生物合成,它们促进DNA合成的最适浓度分别为500,200,100,200,100μg/ml。DNA合成高峰在48 h,对白间素-2(IL-2)产生也有明显的增强作用,对DNA、蛋白质的生物合成及IL-2产生的影响基本上是相平行的。

重组L-天冬酰胺酶Ⅱ的中试工艺及其性质的研究

目的 :通过重组L 天冬酰胺酶Ⅱ中试工艺及其性质的研究 ,旨在获得大量的高纯度产品。方法 :采用 5 0 0L发酵罐发酵 ,对所获得菌体进一步提取纯化 ,产品用还原SDS PAGE(十二烷基硫酸钠 聚丙酰胺凝胶电泳法 ) ,HPLC测定纯度 ,质谱和等电聚焦电泳分别测相对分子质量、等电点 ,并进行了紫外扫描。结果 :发酵液产酶活力达到 2 0 0U·mg-1,提取回收率为80 % ,纯化总回收率为 5 7% ,产品比活为 2 2 0U·ml-1,电泳 30 μg上样量显示一条带 ,HPLC测纯度大于 95 %。该酶Mr为13835 6 ,pI为 4.85 ,紫外最大吸收值在 2 78nm处。 结论 :本研究对实现重组L 天冬酰胺酶Ⅱ的工业化生产有重要意义。

高效液相色谱-质谱-质谱联用法测定Beagle狗血浆中石杉碱甲

目的 :建立狗血浆中石杉碱甲的液质联用测定法。方法 :血浆样品经液液萃取 ,用高效液相色谱 质谱 质谱联用法检测。色谱柱为NucleocilODS柱 ,5 0× 2 0mmI D ,5 μm ,流动相为乙腈 甲醇 水 甲酸 (2 0∶4 0∶4 0∶0 1,v/v)。采用多反应监测 ,用于定量的离子为m/z 2 4 3→ 2 10 (石杉碱甲 )和m/z 2 5 7→ 2 2 6 (内标N 甲基石杉碱甲 )。结果 :线性范围为 0 1～ 12ng/ml,最低定量浓度为 0 1ng/ml,可以检测到Beagle狗静注和口服 10 0 μg石杉碱甲后 12h的血药浓度。结论 :该方法灵敏度高 ,简便快速 ,可用于药代动力学研究。

绞股蓝总苷对老化小鼠脑中MAO和Na/K-ATP酶活性的影响

目的 研究绞股蓝总苷对老化小鼠脑中 MAO和 Na/ K- ATP酶活性的影响。方法 采用连续眼球后注射D-半乳糖 1个月 ,造成小鼠老化模型 ,观察绞股蓝总苷对老化鼠脑中单胺氧化酶 (MAO)和 Na/ K- ATP酶的活性影响。结果 老化小鼠可造成脑中 MAO活力的升高和 Na/ K - ATP活力的降低 ,而绞股蓝总苷在造模型同时 ig给药 ,每日剂量 75和 15 0 m g/ kg下 ,能逆转小鼠因老化而产生的上述二种酶活性的改变。结论 绞股蓝总苷能对抗老化小鼠因衰老引起的 MAO和 Na/ K- ATP酶的活性改变 ,从生化酶学角度 。

脂溶性药物在O/W型微乳中的分配行为

以亮菌甲素和氧氟沙星为模型药物,采用荧光光谱法考察微乳中各组分对药物荧光光谱的影响,以研究脂溶性小分子药物在O/W型微乳中的分配行为。结果显示在分别采用苯甲醇和PEG 400为助表面活性剂的微乳体系中,亮菌甲素主要存在于表面活性剂组成的界面膜中;氧氟沙星在油酸/橄榄油(1∶1)的微乳体系中的主要分布部位为油核,而在Gradamol GTCC为油相的微乳体系中主要存在于界面膜中;在各体系中药物均倾向于增溶在对药物溶解能力最强的组分所处的微环境中,具体的存在位置与该组分的用量有关。由此可见脂溶性药物在O/W型微乳中的存在部位可能取决于各组分对药物的溶解能力。

缺血性脑卒中后血栓素A2的作用及相关药物研究进展

心脑血管疾病是全球发病率较高的一类疾病,其中脑卒中是全球引起死亡的第二大病因,也是致残的主要原因[1].据美国心脏协会报道,在美国,每19个死亡案例中就有1人死于脑卒中,平均每40秒就有1人患脑卒中[2].在所有脑卒中患者中,高达87％的患者属于缺血性脑卒中.脑卒中系由各种原因所致的局部脑组织区域血液供应障碍,导致脑组织缺血缺氧性病变坏死,进而产生临床上对应的神经功能缺失表现.

宁夏枸杞新品种“宁杞1号”中氨基酸和维生素C、B_1的含量分析

对宁夏枸杞新品种“宁杞1号”及其原品种大麻叶枸杞鲜果及干果中氨基酸、维生素c和B_1的含量进行了分析、比较,并对枸杞鲜果不同加工方式对维生素C和B_1 含量的影响进行了研究。宁杞 1号和大麻叶枸杞鲜果中游离氨基酸含量分别为8.488 mg/100 g和 27.146 mg/100 g;干果中酸水解氨基酸含量为 31.777 mg/g和 65.205 mg/g.宁杞1号鲜果和干果中维生素 C、B_1 的含量比大麻叶枸杞分别高13.15％和3.6％、3.1％和9.4％.枸杞鲜果经冷冻干燥维生素C的含量比热风炉烘干少损失64.8％,而维生素B_1的含量少损失16.25％.

羟基喜树碱脂肪乳的制备及其在人血浆中稳定性考察

目的:制备羟基喜树碱(HCPT)静脉注射脂肪乳,研究其在人血浆中对内酯型药物的保护作用。方法:采用乳化均质法,以注射级大豆油为油相,大豆卵磷脂为乳化剂制备O/W型的HCPT脂肪乳;测定乳剂的粒径和Zeta电位,考察含药脂肪乳的稳定性。通过体外血浆实验研究脂肪乳和注射液中的药物在人血浆中的稳定性。结果:HCPT静脉注射脂肪乳的物理稳定性良好,含量为(78.6±1.1)mg·L^(-1),平均粒径为(161.7±2.4)nm,Zeta电位为(-42.4±1.1)mV,115℃高压灭菌30min脂肪乳性状维持良好。与普通HCPT注射液相比,4h内脂肪乳可以显著降低血浆中药物内酯型向羧酸盐型的转化速率。结论:HCPT静脉注射脂肪乳剂可以显著提高血浆中内酯型药物的比例,从而提高药物的抗癌活性。

中药血清药理学在神经药理学研究中的应用与规范化

中药血清药理学是近年来才兴起的一门中药药理体外实验方法学,它排除了传统中药体外验中中药粗制剂本身的理化性质对实验的干扰,又能反映药物在体内的生物转化过程及其作用结果,在中药药理的实验方法上具有创新性。中枢神经系统疾病是严重威胁人类健康的疾病之一,本文探讨了中药血清药理学在中枢神经系统药物研究中的应用与技术规范化。

白芷中2种有效成分在大鼠小肠的吸收特性

目的：研究白芷中欧前胡素（IM）和异欧前胡素（IO）2种有效成分在大鼠小肠内的吸收特性。方法：采用大鼠在体单向灌流法，研究IM和IO在小肠不同部位、不同浓度及不同pH条件下的吸收情况，并用HPLC法同时测定IM和IO在灌流液中浓度的变化。结果：IM和IO在大鼠体内的最佳吸收部位都是结肠；在1．0—100．0μg·mL^-1浓度范围内，随着浓度增大，它们的吸收速率常数（Ka）和有效渗透系数（Peff）总体上逐渐减小，药物的吸收百分率相应降低；在酸性条件下，IM和IO的吸收受到pH的影响。结论：IM和IO在大鼠肠道内吸收良好，其吸收机制可能包括被动扩散与主动转运。