苯氧乙酸类化合物的合成及其降脂活性

目的 寻找更好的苯氧乙酸类降脂药。方法 以苯扎贝特为先导化合物 ,利用生物电子等排和前药原理 ,设计并合成了 10个未见报道的苯氧乙酸类化合物 ,其结构经 IR,1 HNMR,MS及元素分析确证。结果 初步的药理实验表明 ,化合物 1 、 2 、 3显示降脂活性 , 1 活性优于阳性对照药苯扎贝特 , 2 、 3的个别指标优于苯扎贝特。结论 设计思想与实验结果相符 。

新型外周镇痛药物作用靶点——辣椒素受体

辣椒素受体是表达于感受痛觉的中枢感觉神经元伤害性感受器上的阳离子通道 ,与人体对伤害性冲动的感受和痛觉的产生密切相关。实验条件下 ,辣椒素受体激动 ,机体会产生痛觉反应。而敲除辣椒素受体的动物则对某些伤害性刺激 ,如辣椒素、H+ 、热 (>43℃ )极不敏感。随着研究的深入 。

多非替利衍生物CPU228(V03)对大鼠心室肌细胞钙瞬变的调节

目的 :在β 受体激动情况下 ,研究多非替利衍生物CPU 2 2 8对电刺激触发心肌细胞的胞浆Ca2 + 浓度([Ca2 + ]i)变化及钙瞬变动力学参数的影响。方法 :游离单个大鼠心室肌细胞 ,Fluo 3 AM负载 ,电刺激诱发心室肌细胞钙瞬变 ,定量测定心室肌细胞内Ca2 +浓度变化 ,异丙肾上腺素 (isoproterenol,ISO) 10 0nmol·L-1激动β 受体 ,观察CPU 2 2 81μmol·L-1对钙瞬变动力学参数、[Ca2 + ]i 及钙负荷水平的影响。结果 :CPU2 2 81μmol·L-1对大鼠心室肌细胞 [Ca2 + ]i 的影响不明显 (P >0 .0 5 ) ;ISO 10 0nmol·L-1显著升高大鼠心室肌细胞 [Ca2 + ]i 和细胞内钙负荷水平 ,缩短钙瞬变时程 ,并且增加钙瞬变的消除速率。CPU 2 2 81μmol·L-1显著抑制ISO的上述作用。结论 :在β 受体激动情况下 ,CPU 2 2 8可以降低心肌细胞 [Ca2 + ]i,使ISO改变的钙瞬变动力学参数恢复到正常水平。

家蚕细胞基因工程人α干扰素对小鼠的免疫调节作用

目的：观察家蚕细胞基因工程α１ 干扰素（ｒｈＩＦＮα１） 对小鼠的免疫调节作用。方法：采用测定环磷酰胺３０ｍｇ／ｋｇ 免疫抑制小鼠碳粒廓清速率，血清溶血素的方法观察ｒｈＩＦＮα１０ ．１ ，０ ．４ ，１ ．２ ×１０６ＩＵ／ｋｇ 对校正廓清指数，脾脏和胸腺重量以及溶血血红蛋白值的影响；利用离体胸腺细胞与ｒｈＩＦＮα１１５０００ ，１５００ ，１５０ＩＵ／ｍｌ 共孵，观察（ｒｈＩＦＮα１）对胸腺细胞的增殖作用。结果：ｒｈＩＦＮα１ 增强免疫抑制小鼠巨噬细胞对碳粒的吞噬作用，使廓清指数增加（ Ｐ＜０ ．０１） ，脾脏重量增加（ Ｐ＜ ０ ．０１） ，血红蛋白值有所增加；但ｒｈＩＦＮα１１ ．２ ×１０６ＩＵ／ｋｇ 却能使正常小鼠的血红蛋白值大幅度增加；ｒｈＩＦＮα１１５００ ，１５０００ＩＵ／ｍｌ 能促使胸腺细胞增殖，且１５０００ＩＵ／ｍｌ 能促进０ ．１ ％ ＰＨＡ 的增殖作用（ Ｐ＜０ ．０５） 。结论：家蚕细胞基因工程人α１

良性前列腺增生治疗药物对前列腺细胞增殖与凋亡的影响

前列腺细胞的增殖和凋亡受多种因素调节 ,细胞增殖率上调和细胞凋亡率下调是良性前列腺增生的重要原因。此文简要介绍良性前列腺增生治疗药物的一般作用机制 。