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两亲性壳聚糖衍生物在药物递送中的研究进展
被引量:
2
1
作者
田春莉
鞠曹云
张灿
《药学研究》
CAS
2018年第9期535-539,共5页
壳聚糖是一种来源丰富的碱性多糖,具有良好的生物相容性和生物可降解性,但是其差的溶解性限制了壳聚糖在医药领域的应用。为了提高壳聚糖的溶解性,研究者对壳聚糖进行两亲性改性,通过选择不同的亲水、疏水基团,设计合成了两亲性壳聚糖...
壳聚糖是一种来源丰富的碱性多糖,具有良好的生物相容性和生物可降解性,但是其差的溶解性限制了壳聚糖在医药领域的应用。为了提高壳聚糖的溶解性,研究者对壳聚糖进行两亲性改性,通过选择不同的亲水、疏水基团,设计合成了两亲性壳聚糖衍生物。并利用其在水溶液中的自组装性能,形成两亲性壳聚糖纳米粒,用于多种药物的递送,以达到增加药物溶解性、稳定性、降低药物毒性和提高生物利用度等目的。本文综述了两亲性壳聚糖衍生物的合成方法,以及其在药物递送系统中的应用。
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关键词
壳聚糖衍生物
两亲性
合成方法
药物递送系统
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职称材料
4-(3-磺酰基苯基)氨基-6-甲酰基吡咯并[2,3-d]嘧啶类化合物的设计、合成与生物活性
被引量:
2
2
作者
乔佳男
王庭芳
张灿
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第5期554-562,共9页
以JAK2抑制剂baricitinib和fedratinib为先导化合物,运用分子杂交药物设计原理,设计并合成了17个以4-(3-磺酰基苯基)氨基-6-甲酰基吡咯并[2,3-d]嘧啶(3)为母核、结构新颖的目标化合物,并通过JAK2激酶和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-C...
以JAK2抑制剂baricitinib和fedratinib为先导化合物,运用分子杂交药物设计原理,设计并合成了17个以4-(3-磺酰基苯基)氨基-6-甲酰基吡咯并[2,3-d]嘧啶(3)为母核、结构新颖的目标化合物,并通过JAK2激酶和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)诱导的TF-1细胞对所合成的化合物进行了活性测试。结果显示,多数化合物具有JAK2抑制活性,其中化合物(31)表现出较好的JAK2激酶活性(IC_(50)=0.009μmol/L)和GM-CSF诱导的TF-1细胞抑制活性(IC_(50)=0.136μmol/L),表明该化合物具有潜在的研发价值。
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关键词
磺酰基
吡咯并嘧啶
JAK2抑制剂
合成
生物活性
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职称材料
基于点击化学修饰的肿瘤靶向阿霉素脂质体的制备与表征
3
作者
尚云凯
鞠曹云
+1 位作者
谢达平
张灿
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第6期708-713,共6页
首先合成了叠氮化的胆固醇和炔基化的奥曲肽,并基于叠氮化的胆固醇制备了叠氮修饰的阿霉素脂质体Dox@N_3-L;随后利用点击反应在其表面修饰了具有肿瘤靶向功能的奥曲肽,得到奥曲肽靶向阿霉素脂质体Dox@Oct-L;最后考察了点击反应的进程、...
首先合成了叠氮化的胆固醇和炔基化的奥曲肽,并基于叠氮化的胆固醇制备了叠氮修饰的阿霉素脂质体Dox@N_3-L;随后利用点击反应在其表面修饰了具有肿瘤靶向功能的奥曲肽,得到奥曲肽靶向阿霉素脂质体Dox@Oct-L;最后考察了点击反应的进程、点击修饰对药物包封率的影响以及脂质体的体外靶向性。结果表明,通过点击反应能成功将奥曲肽修饰到载药载体表面,点击修饰对脂质体中荷载的药物没有影响,包封率为99.8%,与点击前无显著差异。细胞毒性实验结果显示,Dox@Oct-L对肿瘤细胞HepG2的杀伤作用强于Dox@N_3-L,表明Dox@Oct-L对HepG2细胞具有一定的靶向性。因此,利用点击化学在荷载药物的载体表面修饰是一种温和有效的方式,可方便地实现载药载体表面的功能化。
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关键词
点击化学
脂质体
表面修饰
阿霉素
奥曲肽
肿瘤靶向
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职称材料
类风湿性关节炎基因治疗的研究进展
被引量:
3
4
作者
魏卓远
鞠曹云
张灿
《药物生物技术》
CAS
2016年第5期427-430,共4页
基因治疗是生物治疗的重要领域之一。近年来,类风湿性关节炎的基因治疗得到越来越多的关注。该文对类风湿性关节炎基因治疗的研究进行了综述,重点介绍了治疗类风湿性关节炎的目标基因和递送方法,为发展类风湿性关节炎的基因治疗提供参考。
关键词
类风湿性关节炎
基因治疗
抗炎因子
促炎因子
基因递送
病毒类载体
原文传递
题名
两亲性壳聚糖衍生物在药物递送中的研究进展
被引量:
2
1
作者
田春莉
鞠曹云
张灿
机构
中国药科大学新药研究中心江苏省代谢性疾病重点实验室
出处
《药学研究》
CAS
2018年第9期535-539,共5页
文摘
壳聚糖是一种来源丰富的碱性多糖,具有良好的生物相容性和生物可降解性,但是其差的溶解性限制了壳聚糖在医药领域的应用。为了提高壳聚糖的溶解性,研究者对壳聚糖进行两亲性改性,通过选择不同的亲水、疏水基团,设计合成了两亲性壳聚糖衍生物。并利用其在水溶液中的自组装性能,形成两亲性壳聚糖纳米粒,用于多种药物的递送,以达到增加药物溶解性、稳定性、降低药物毒性和提高生物利用度等目的。本文综述了两亲性壳聚糖衍生物的合成方法,以及其在药物递送系统中的应用。
关键词
壳聚糖衍生物
两亲性
合成方法
药物递送系统
Keywords
Chitosan derivatives
Amphiphilicity
Synthesis methods
Drug delivery system
分类号
R944 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
4-(3-磺酰基苯基)氨基-6-甲酰基吡咯并[2,3-d]嘧啶类化合物的设计、合成与生物活性
被引量:
2
2
作者
乔佳男
王庭芳
张灿
机构
中
国药
科
大学
新药
研究
中心
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第5期554-562,共9页
基金
国家自然科学基金资助项目(No.81503003)~~
文摘
以JAK2抑制剂baricitinib和fedratinib为先导化合物,运用分子杂交药物设计原理,设计并合成了17个以4-(3-磺酰基苯基)氨基-6-甲酰基吡咯并[2,3-d]嘧啶(3)为母核、结构新颖的目标化合物,并通过JAK2激酶和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)诱导的TF-1细胞对所合成的化合物进行了活性测试。结果显示,多数化合物具有JAK2抑制活性,其中化合物(31)表现出较好的JAK2激酶活性(IC_(50)=0.009μmol/L)和GM-CSF诱导的TF-1细胞抑制活性(IC_(50)=0.136μmol/L),表明该化合物具有潜在的研发价值。
关键词
磺酰基
吡咯并嘧啶
JAK2抑制剂
合成
生物活性
Keywords
sulfonyl
pyrrolopyrimidine
JAK2 inhibitors
synthesis
bioactivity
分类号
R91 [医药卫生—药学]
下载PDF
职称材料
题名
基于点击化学修饰的肿瘤靶向阿霉素脂质体的制备与表征
3
作者
尚云凯
鞠曹云
谢达平
张灿
机构
中国药科大学新药研究中心江苏省代谢性疾病重点实验室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第6期708-713,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目(No.81273468,No.81473153,No.81503003)~~
文摘
首先合成了叠氮化的胆固醇和炔基化的奥曲肽,并基于叠氮化的胆固醇制备了叠氮修饰的阿霉素脂质体Dox@N_3-L;随后利用点击反应在其表面修饰了具有肿瘤靶向功能的奥曲肽,得到奥曲肽靶向阿霉素脂质体Dox@Oct-L;最后考察了点击反应的进程、点击修饰对药物包封率的影响以及脂质体的体外靶向性。结果表明,通过点击反应能成功将奥曲肽修饰到载药载体表面,点击修饰对脂质体中荷载的药物没有影响,包封率为99.8%,与点击前无显著差异。细胞毒性实验结果显示,Dox@Oct-L对肿瘤细胞HepG2的杀伤作用强于Dox@N_3-L,表明Dox@Oct-L对HepG2细胞具有一定的靶向性。因此,利用点击化学在荷载药物的载体表面修饰是一种温和有效的方式,可方便地实现载药载体表面的功能化。
关键词
点击化学
脂质体
表面修饰
阿霉素
奥曲肽
肿瘤靶向
Keywords
click chemistry
liposome
surface modification
doxorubicin
octreotide
tumor targeting
分类号
R943 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
类风湿性关节炎基因治疗的研究进展
被引量:
3
4
作者
魏卓远
鞠曹云
张灿
机构
中
国药
科
大学
新药
研究
中心
出处
《药物生物技术》
CAS
2016年第5期427-430,共4页
基金
国家自然科学基金资助项目(No.81503003)
文摘
基因治疗是生物治疗的重要领域之一。近年来,类风湿性关节炎的基因治疗得到越来越多的关注。该文对类风湿性关节炎基因治疗的研究进行了综述,重点介绍了治疗类风湿性关节炎的目标基因和递送方法,为发展类风湿性关节炎的基因治疗提供参考。
关键词
类风湿性关节炎
基因治疗
抗炎因子
促炎因子
基因递送
病毒类载体
Keywords
Rheumatoid arthritis
Gene therapy
Anti-inflammatory cytokines
Pro-inflammatory cytokines
Gene delivery
Viral vectors
分类号
R593.22 [医药卫生—内科学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
两亲性壳聚糖衍生物在药物递送中的研究进展
田春莉
鞠曹云
张灿
《药学研究》
CAS
2018
2
下载PDF
职称材料
2
4-(3-磺酰基苯基)氨基-6-甲酰基吡咯并[2,3-d]嘧啶类化合物的设计、合成与生物活性
乔佳男
王庭芳
张灿
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017
2
下载PDF
职称材料
3
基于点击化学修饰的肿瘤靶向阿霉素脂质体的制备与表征
尚云凯
鞠曹云
谢达平
张灿
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016
0
下载PDF
职称材料
4
类风湿性关节炎基因治疗的研究进展
魏卓远
鞠曹云
张灿
《药物生物技术》
CAS
2016
3
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