应用放射性免疫方法建立抗早老性痴呆药的M_1受体筛选模型(英文)

目的 :建立M1受体筛选模型 ,用于抗早老性痴呆药物的筛选。方法 :在人胚肾细胞上表达人源M1受体 ,通过检测胞内cAMP来监测受体的激动情况。使用外源性的3H cAMP竞争胞内的cAMP结合位点。使用氯化乙酰胆碱作为阳性药来确证模型的可靠性。结果 :初步建立了M1受体人胚肾细胞表达体系。使用不同浓度的氯化乙酰胆碱 (10 -9～ 10 -4mol/L) ,胞内的cAMP浓度有相关性变化 (10 3 43× 10 -4 ～ 3 3 75 4× 10 -4 pmol/ μl)。 结论 :本筛选模型对M1受体激动剂有阳性反应 。

新型外周镇痛药物作用靶点——辣椒素受体

辣椒素受体是表达于感受痛觉的中枢感觉神经元伤害性感受器上的阳离子通道 ,与人体对伤害性冲动的感受和痛觉的产生密切相关。实验条件下 ,辣椒素受体激动 ,机体会产生痛觉反应。而敲除辣椒素受体的动物则对某些伤害性刺激 ,如辣椒素、H+ 、热 (>43℃ )极不敏感。随着研究的深入 。