女贞子三萜-胡椒碱共无定型复合物的表征和体外溶出度评价

目的制备女贞子三萜(triterpenoids of Ligustri Lucidi Fructus,TLLF)-胡椒碱(piperine,PIP)共无定型复合物(co-amorphous complex,CAC),以提高TLLF的溶出度。方法采用溶剂挥发法制备TLLF-PIP-CAC,运用粉末X射线衍射(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)、扫描电子显微镜(SEM)对TLLF-PIP-CAC的微观结构进行表征,通过热稳定性实验考察TLLF-PIP-CAC的稳定配比,采用紫外-可见分光光度法(UV-Vis)和高效液相色谱法(HPLC)分别测定TLLF、PIP及TLLF-PIP-CAC中齐墩果酸(OA)和熊果酸(UA)或PIP的药物量,运用傅里叶红外光谱(FTIR)对优选的TLLF-PIP-CAC各组分间的相互作用进行分析,并对其溶解和体外溶出行为进行考察,以评价制剂的形成。结果 PXRD结果表明,TLLF-PIP质量比为1∶1的TLLF-PIP-CAC为稳定的CAC。SEM图谱表明TLLF-PIP-CAC粒子呈类球形。FTIR图谱提示,TLLF主要分子及PIP分子间存在氢键相互作用。溶解和体外溶出实验表明,TLLF在TLLF-PIP-CAC中的溶解和溶出均显著提高,而PIP的溶出显著降低,两者呈现伴随释放效应。结论所制备的TLLF-PIP-CAC能显著提高TLLF的溶出度和CAC稳定性,这一制剂为促进难溶性中药组分的复方配伍提供了一定的参考。