反相高效液相色谱法同时测定大鼠单向肠灌流液中补骨脂素和异补骨脂素

目的建立同时测定大鼠在体单向肠灌流液中补骨脂素和异补骨脂素的RP-HPLC方法。方法采用RP-HPLC法,色谱柱为ShimadzuC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(55∶45),柱温:30℃,流速:1.0mL·min-1,检测波长:245nm。结果补骨脂素、异补骨脂素分别在0.8236～32.94μg·mL-1、1.140～45.60μg·mL-1与峰面积呈良好线性关系,相关系数r均为0.9999。其平均回收率分别为98.98%、99.59%,RSD均<3%。结论该法操作简便、结果准确、灵敏度高,可同时测定大鼠单向肠灌流液中补骨脂素和异补骨脂素。

D-最优混料设计优化阿莫罗芬自乳化基质乳膏及乳膏流变学研究

目的通过D-最优混料设计优化阿莫罗芬自乳化基质乳膏的处方,并对其流变性、过敏性和稳定性进行研究。方法以Tefose 63、液体石蜡、Labrafil M 1944CS、Carbomer 980用量为因素,以黏度、性状、平均粒径为指标,选用数学模型描述指标和因素之间的数学关系,以设定适宜的黏度,良好的外观和最小的平均粒径为目标值,预测最优处方;并对最优处方进行流变性、过敏性和稳定性研究。结果由最佳回归模型可知5个因素和3个指标之间存在较好的定量关系,4个验证处方的实验值与预测值无显著差异。阿莫罗芬自乳化基质乳膏无过敏性,属于假塑性流体,具有剪切变稀和温度变稀的特点。结论 D-最优混料设计可用于阿莫罗芬乳膏处方的优化,建立的数学模型具有准确的预测性,采用自乳化基质制备的乳膏非常稳定。

Anti-tumor Effect and Protective Effect on Chemotherapeutic Damage of Water Soluble Extracts from Hedyotis diffusa

Bai-Hua-She-She-Cao Hedyotis diffusa Willd. (Ru-biaceae) is a medicinal herbwidely distributed in northeast Asian countries. In traditional Chinese medicine, it has the effectof 'clearing away heat and toxic material, promoting blood circulation and removing blood stasis'.It is a well known Chinese folk-medicine used for the treatment of appendicitis, sore throat, mumps,acne, sebo-rheic dermatitis and various kinds of tumors, such as tumors of digestive tract,carcinoma of liver. It was reported that the MeOH extract of H. diffusa demonstrated a significantantitumor activity and ursolic acid succeeded in being isolated from the MeOH extract as an activecomponent . Shan BN, et al suggested that the direct aqueous extract of H. diffusa hadimmuno-modulating activity and antitumor activity in vitro through stimulating the immune system tokill or engulf tumor cells. But regarding anti-tumor activity in vivo of water soluble extracts fromH. diffusa, no detail was reported. Therefore, we prepared water soluble extracts (H_1 and H_2)from H. diffusa and evaluated their anti-tumor property in vivo experiments as well as protectiveeffect on chemo-therapeutic damage.

光照条件对红花黄色素稳定性的影响

目的考察红花黄色素的光稳定性,为红花黄色素的提取纯化工艺提供参考依据。方法采用HPLC法,以羟基红花黄色素A的保留率为指标,考察红花黄色素在不同浓度乙醇及水中的光稳定性。结果光照条件下,羟基红花黄色素A的保留率水>10%乙醇>30%乙醇>50%乙醇>70%乙醇;影响羟基红花黄色素A稳定性因素大小顺序为:日光>紫外>白炽灯光>避光。结论红花黄色素光不稳定,主要受光中紫外光影响;水中稳定性大于乙醇。

阿魏酸磷脂复合物的理化性质及抗肿瘤活性研究

目的:制备阿魏酸磷脂复合物,对其进行理化性质研究和抗肿瘤活性测定。方法:应用光谱分析法对复合物进行了鉴别;用紫外分光光度法测定阿魏酸磷脂复合物的溶解度;利用MTT法测定阿魏酸磷脂复合物抑制肿瘤细胞生长的活性。结果:光谱分析显示,阿魏酸与磷脂可以结合形成复合物;阿魏酸磷脂复合物明显改善阿魏酸在氯仿中的溶解性能;100μg.mL-1阿魏酸磷脂复合物(相当于19μg.mL-1阿魏酸)对于人结肠癌细胞HT-29和肝癌细胞BEL-7402的抑制肿瘤生长效果与100μg.mL-1阿魏酸的效果一致。结论:与阿魏酸相比,阿魏酸磷脂复合物的脂溶性有显著提高,阿魏酸磷脂复合物的抗肿瘤活性也有所增强。

喷雾干燥氯诺昔康自微乳化制剂在兔体内的生物利用度

以氯诺昔康片剂为参比制剂,考察了自制喷雾干燥氯诺昔康自微乳化制剂在兔体内的相对生物利用度。以吡罗昔康为内标,采用高效液相色谱法测定兔血浆中的氯诺昔康。6只家兔分别灌胃给予氯诺昔康的片剂或喷雾干燥自微乳化制剂,结果显示,其AUC分别为16 304和26 328 ng.h.ml-1,cmax分别为824和1 788 ng/ml,tmax分别为7.0和3.0 h。配对t检验分析表明AUC和cmax具有显著性差异(P<0.05),tmax具有极显著性差异(P<0.01),自微乳化制剂的相对生物利用度为161.5%。

柚皮素-异烟酰胺共晶形成热力学的研究

以柚皮素(naringenin,NAR)为模型药物,异烟酰胺(isonicotinamide,INT)为共晶形成物(CCF),研究NAR-INT共晶在不同溶剂(甲醇、乙醇、异丙醇和乙酸乙酯)中的形成热力学。通过混悬液结晶法制备化学计量比为1∶2的NAR-INT共晶,考察了共晶在水中的溶出行为,测定其在不同溶剂和不同温度下的溶解度,采用络合模型计算共晶的溶度积(K_(sp))、络合常数(K_(12))及反应吉布斯自由能(ΔG)等热力学参数,同时绘制不同温度下的NAR-INT-溶剂三元相图。研究表明,NAR-INT共晶在乙醇、异丙醇和乙酸乙酯中符合1∶2溶液络合模型,而在甲醇中符合无溶液络合模型。NAR-INT共晶的生成是一个熵减放热的自发反应(ΔG<0、ΔH<0、ΔS<0),而共晶的溶解为吸热过程(Δ_(sol)H_m>0)。随着温度升高,K_(sp)逐渐增大,而K_(12)逐渐减小,共晶的溶解加快,不利于NAR和INT的络合,不易生成共晶。比较共晶在4种溶剂中的三元相图,发现在乙酸乙酯中的单相不饱和溶液区域最小,共晶在乙酸乙酯中最易形成。该热力学研究为NAR-INT共晶的制备条件优化奠定了理论和应用基础。