原位凝胶的研究进展及其在药剂学中的应用

原位凝胶在医药领域应用非常广泛，本文介绍了原住凝胶这种新型的传递系统及其在给药系统中卡的应用，总结了其在经皮给药、眼部给药、鼻腔给药、口服给药、直肠和阴道给药以及注射给药中的应用进展。按形成机制原位凝胶系统可分为温度敏感型、pH敏感型以及离子敏感型等。作为一种新型的给药系统，原位凝胶存在独特的优势，虽然还有一些问题有待解决，但却是一个很有发展潜力的药物传递体系。

生物药剂学教学中发现式学习方式的应用尝试

教学改革的核心主要是课程体系、教学内容、教学手段和教学方法。教学方法的改革主要是改变单一的以课堂讲授为主的传统教学方法，代之以行之有效的适合该门课程特点的各种教学法，使学生真正由被动接受知识变为主动探求知识。但是尽管高校的教学改革已进行了多年，但从总体上看，目前大学的教学过程并没有真正摆脱传统教育模式的影响。按照素质教育的思想，教育的目的是全面提高人的素质，要通过学校的各种教育，把对学生而言是外在的知识和感受内化为学生个人内在的、稳定的个性心理品质，从而为学生一生的发展提供良好的基础。

电致孔条件下巴布剂中青藤碱透皮吸收的药动学研究

目的:将巴布剂结合电致孔透皮给药,与被动扩散透皮给药进行比较,初步考察在电致孔条件下巴布剂中青藤碱透皮吸收的药动学特点。方法:以青风藤为模型药物,以活体兔分别进行被动扩散给药(PD)和电致孔透皮给药(EP),高效液相色谱仪测定不同时间的血药浓度,采用统计矩分析法处理分析血药浓度数据。结果:电致孔技术透皮给药的AUC0→∞为43.396,是被动扩散的1.32倍,体内平均滞留时间为20.025,是被动扩散的86%,cmax为1.825,是被动扩散的1.31倍,tmax减小,比被动扩散提前4h;消除速率常数λ二者一致;电致孔技术透皮给药的药-时曲线比被动扩散的药-时曲线平滑且下降较慢。结论:将电致孔技术与巴布剂结合能够提高药物透皮吸收的速度和程度,从而提高生物利用度。

泊洛沙姆407在制剂中的应用进展

泊洛沙姆407是医药领域应用非常广泛的一种辅料。本文主要介绍了泊洛沙姆407的理化性质,总结了其在眼部给药、经皮给药、直肠给药、阴道给药、注射给药中的应用情况、存在的问题和发展前景。

反相高效液相色谱法同时测定大鼠单向肠灌流液中补骨脂素和异补骨脂素

目的建立同时测定大鼠在体单向肠灌流液中补骨脂素和异补骨脂素的RP-HPLC方法。方法采用RP-HPLC法,色谱柱为ShimadzuC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(55∶45),柱温:30℃,流速:1.0mL·min-1,检测波长:245nm。结果补骨脂素、异补骨脂素分别在0.8236～32.94μg·mL-1、1.140～45.60μg·mL-1与峰面积呈良好线性关系,相关系数r均为0.9999。其平均回收率分别为98.98%、99.59%,RSD均<3%。结论该法操作简便、结果准确、灵敏度高,可同时测定大鼠单向肠灌流液中补骨脂素和异补骨脂素。

青蒿素类药物制剂中国专利申请技术分析

青蒿素类化合物除抗疟作用外,在治疗艾滋病和肿瘤等疾病方面具有潜在的临床应用价值。目前临床上应用的青蒿素类药物制剂普遍存在溶解度差、首过效应高、生物利用度低、给药频繁、疟原虫复燃率高等缺点,因此,采用制药新技术,研发青蒿素类药物新制剂以克服传统制剂的不足成为研究热点之一。笔者通过文献检索,对青蒿素类药物制剂的中国专利申请状况和相关专利技术进行了分析,旨在为国内研发机构和相关企业对于青蒿素类药物制剂的后期开发、专利保护策略以及知识产权布局提供有益的参考和建议。

银模板法制备中空金纳米粒及其质量评价

目的制备并表征一种可用于载药的中空金纳米粒载体。方法以银纳米粒为模板,通过模板置换法使氯金酸与银纳米粒反应生成金壳,并裹覆于银纳米粒表面,最后形成一种中空结构的金纳米粒,通过单因素考察对中空金纳米粒的制备进行初步探究。使用透射电镜对中空金纳米粒进行结构观察,紫外全波长扫描考察其吸收情况,体外光热转化试验考察载体的光热转化能力,以及四甲基偶氮唑蓝(MTT)试验考察载体细胞毒性。结果氯金酸的加入方式为逐滴加入,制备温度为60℃,氯金酸(25 mmol·L^(-1))的加入量为128μL,中空金纳米的粒径为35~55 nm,壳厚4~6 nm,最大吸收波长750~800 nm,具备较强的光热转化能力。细胞毒性结果表明,中空金纳米粒对人皮肤成纤维细胞(HDF)没有明显的细胞毒性。结论经过优化制备得到的中空金纳米粒具备较好的中空结构,以及优异的光热转化能力和较低的细胞毒性。

吲达帕胺在释放介质中的稳定性及影响因素

目的:考察吲达帕胺在不同pH介质中的稳定性情况及影响其稳定性的主要因素。方法:采用高效液相色谱法(HPLC),考察不同温度、pH及Fe^(3+)浓度条件下溶液稳定性情况,并考察加入不同稳定剂对于吲达帕胺降解的影响。结果:吲达帕胺在pH 1.0～3.0介质中的降解与t^(1/2)呈线性关系,pH的降低、温度的升高及金属离子(Fe^(3+))的增加会加速吲达帕胺的降解。依地酸二钠或维生素C能有效减少其在酸性溶液下的降解。结论:吲达帕胺溶液在pH 1.0～3.0介质中不稳定,影响其降解的主要因素包括pH、温度和金属离子(Fe^(3+));在pH 4.5、pH 6.8及水介质中稳定。依地酸二钠或维生素C是有效的稳定剂。

脱卷积法进行自制尼群地平缓释制剂体内外相关性研究

目的 用脱卷积法进行自制尼群地平缓释制剂体内外相关性的研究。方法 以自制尼群地平口服溶液剂的犬体内血药浓度数据为权函数,根据3种自制尼群地平缓释制剂试验犬体内血药浓度数据,采用脱卷积法计算体内释药特性,与相应的体外释药特性进行比较,考察体内外相关性。结果 用脱卷积法计算3种尼群地平缓释制剂的体内外释药相关性良好。结论 脱卷积法适用于自制尼群地平缓释制剂的体内外相关性研究。

D-最优混料设计优化阿莫罗芬自乳化基质乳膏及乳膏流变学研究

目的通过D-最优混料设计优化阿莫罗芬自乳化基质乳膏的处方,并对其流变性、过敏性和稳定性进行研究。方法以Tefose 63、液体石蜡、Labrafil M 1944CS、Carbomer 980用量为因素,以黏度、性状、平均粒径为指标,选用数学模型描述指标和因素之间的数学关系,以设定适宜的黏度,良好的外观和最小的平均粒径为目标值,预测最优处方;并对最优处方进行流变性、过敏性和稳定性研究。结果由最佳回归模型可知5个因素和3个指标之间存在较好的定量关系,4个验证处方的实验值与预测值无显著差异。阿莫罗芬自乳化基质乳膏无过敏性,属于假塑性流体,具有剪切变稀和温度变稀的特点。结论 D-最优混料设计可用于阿莫罗芬乳膏处方的优化,建立的数学模型具有准确的预测性,采用自乳化基质制备的乳膏非常稳定。

灯盏花素新制剂、新剂型及其结构修饰研究进展

目的:总结灯盏花素在新制剂、新剂型及结构修饰方面的研究进展,为合理开发灯盏花素新剂型提供参考。方法:通过阅读大量近几年灯盏花素在新制剂、新剂型及结构修饰方面的文献,并结合本课题组多年来的研究经验和研究现状,对该领域进行总结概述。结果:灯盏花素结构明确,治疗心脑血管疾病疗效显著,已成为中药研发的热点。结论:虽然灯盏花素新制剂品种众多,但是临床应用并不理想,而对其主要有效成分灯盏乙素进行深入的生物药剂学和药动学研究,进而改善其理化性质,对改善其疗效具有重要意义。

复方左炔诺孕酮片的体外溶出度比较

目的:建立复方左炔诺孕酮片溶出度的测定方法,并对A、B两厂生产的该产品进行测定和评价。方法:以5μg／mL吐温80水溶液为溶出介质,采用RP-HPLC法,色谱条件:Shimadzu VP-ODS柱(150 mm×4．6 mm,5μm),甲醇:水(75:25)为流动相,流速1．0 mL／min,用紫外检测器在247 nm处测定左炔诺孕酮的溶出量,用荧光检测器在λex=285 nm、λem=310 nm测定炔雌醇的溶出量;采用相似因子法对溶出度进行评价。结果:A厂产品中炔雌醇溶出度合格,B厂产品溶出度欠佳,两者的溶出参数存在显著性差异。结论:本研究建立的溶出度测定方法准确、可靠,町用于复方左炔诺孕酮片的质量控制。

盐酸非索非那定磺丁基醚-β-环糊精包合物鼻用温敏凝胶的制备及黏附效果评价

目的:制备盐酸非索非那定磺丁基醚-β-环糊精包合物及其鼻用温敏凝胶,并评价其黏附效果。方法:采用饱和水溶液法制备盐酸非索非那定磺丁基醚-β-环糊精包合物,冷配法制备包合物的鼻用温敏凝胶,以胶凝温度筛选凝胶基质和生物黏附剂;采用靛蓝胭脂红染色法评价所制制剂与盐酸非索非那定混悬液在大鼠鼻腔内的滞留时间。结果:所制包合物易溶于水,包合率为(86.0±2.7)%(n=3);凝胶基质为16%的泊洛沙姆407,生物黏附剂为0.5%的透明质酸钠;所制包合物鼻用温敏凝胶在大鼠鼻腔内的滞留时间约为混悬液的2.8倍。结论:成功制得盐酸非索非那定磺丁基醚-β-环糊精包合物鼻用温敏凝胶,且其鼻腔内黏附效果较好。

《制剂工程学》多媒体教学课件的设计与制作

目的:改革传统教学模式,使学生感性地、深入地理解《制剂工程学》授课内容。方法:利用计算机软件制作多媒体教学课件,充分应用了多媒体集成性和交互性的特点,以形象直观的方式表现了课程中的主要内容。采用图片介绍设备的外观和结构以及车间设计规范,以动画演示设备的工作原理,并运用录像展示生产情景等,融图、文、声、像、动画于一体。结果:改善课堂氛围,减少了学生学习难度,并在教学实践中取得了良好的教学效果。结论:利用多媒体课件进行教学可以有效提高教学质量。

京尼平苷透皮制剂抗炎镇痛作用的研究

目的:考察京尼平苷乳膏和京尼平苷微乳的抗炎镇痛作用。方法:乳化法制备京尼平苷乳膏和京尼平苷微乳;热板测痛法和醋酸诱导的扭体法考察制剂的镇痛效果;采用二甲苯致炎和角叉菜胶致脚趾肿胀法考察制剂的抗炎效果,并与市售的抗炎和镇痛的制剂进行了比较。结果:京尼平苷乳膏和京尼平苷微乳具有抗炎镇痛的作用,乳膏剂型的效果更为显著,和市售产品的效果接近或者是更强。结论:将京尼平苷制成透皮制剂具有抗炎和镇痛的作用,其中乳膏的效果更好,为临床应用提供了实验依据。

甘草次酸修饰的阿霉素靶向脂质体的制备及体外抑瘤活性考察

目的:制备甘草次酸(GA)靶向阿霉素脂质体(GA-DOX-Lip),并初步考察其体外抑瘤活性。方法:采用硫酸铵梯度载药法制备GA-DOX-Lip,单因素考察其处方工艺;采用微柱离心法和粒径仪考察脂质体包封率及其理化性质;通过荧光显微镜和流式细胞仪考察BEL-7402肝癌细胞对脂质体的摄取情况并用MTT法评价其体外杀伤效果。结果:GA-DOX-Lip形态圆整,粒径约为120 nm,包封率达到95%以上,72 h释放约20%;体外细胞摄取量和细胞杀伤效果均显著高于阿霉素普通脂质体。结论:甘草次酸修饰的脂质体有望成为肝肿瘤靶向的新型载体,促进抗肿瘤药物向肿瘤细胞内的递送。

口服药物溶出技术与体内外相关性的研究进展

溶出度不仅是口服药物质量评价的重要手段,而且是建立体内外相关性的基础。传统溶出方法由于自身局限,所建立的体内外相关性程度不高。近年来,国内外对口服药物溶出技术进行了大量的研究和改进,以提高其预测体内外相关性的水平。本文对溶出介质、溶出装置以及模型药物与体内外相关性进行了综述。根据模型药物的BCS分类,选择合适的溶出装置和生物相关介质能够获得较好的体内外相关性。

多西紫杉醇白蛋白纳米粒的制备及体外评价

目的:制备多西紫杉醇白蛋白纳米粒,考察白蛋白和多西紫杉醇的处方量及乙醇加入量等因素对其形态、粒径、Zeta电位、收率、包封率、载药量和体外释药特性的影响,并对处方工艺进行优化。方法:采用去溶剂化-化学交联法制备多西紫杉醇白蛋白纳米粒,透射电镜观察纳米粒形态,马尔文激光粒度仪测定其粒径分布及Zeta电位,考马斯亮兰-酶标仪法测定纳米粒收率,HPLC法测定纳米粒包封率和载药量;以累积释药百分率为指标,通过方程拟合释药曲线,考察制剂的体外释药特性。处方优化采用星点设计-效应面优化法,应用SAS统计软件对数据进行处理。结果:优化处方制得的纳米粒为类球形,平均粒径65.3 nm,Zeta电位-31.4 mV,纳米粒收率95.0%,包封率74.3%,载药量4.65%,制剂24小时体外累积释药百分率为74.4%。结论:难溶性抗癌药物多西紫杉醇可以采用去溶剂化-化学交联法制备成白蛋白纳米粒,其粒径小,稳定性高,可显著提高多西紫杉醇在水相中的浓度。其优化处方中药物的释放显著慢于原料药磷酸盐缓冲溶液的释放,具有缓释效果。