影响干粉吸入剂雾化和沉积性能的制剂因素

干粉吸入剂是近年来肺部给药制剂研发的热点。随着微粉化技术不断成熟,新型给药装置日益涌现,干粉吸入剂的应用范围越来越广。本文从微粉化的药物、载体和干粉吸入器等3个方面综述了干粉吸入剂的处方组成,并重点介绍了影响药物粉末雾化和沉积性能的几个关键因素。

盐酸文拉法辛凝胶骨架片的制备及体外释药特性研究

目的制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。

高效液相色谱法测定鲑鱼降钙素混悬型气雾剂的含量

目的建立测定鲑鱼降钙素混悬型气雾剂中鲑鱼降钙素含量的高效液相色谱法。方法采用Phenomenex Jupiter C18300ù色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相A（0.02 mol/L四甲基氢氧化铵,pH=2.5）、流动相B（乙腈）进行二元梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,紫外检测波长为220 nm,柱温为40℃。结果鲑鱼降钙素质量浓度在0.8~50 μg/mL范围内与峰面积成良好线性关系,回归方程为A=4.5087×104ρ-7.3948×103,r=0.9997（n=7）,加样回收率为98.24%,RSD为1.18%。测得鲑鱼降钙素混悬型气雾剂中鲑鱼降钙素平均含量为每瓶1.41 mg。结论该法准确、可靠、操作简便,适用于鲑鱼降钙素混悬型气雾剂的含量测定。

HPLC-ELSD联用检测干粉吸入剂中硫酸奈替米星的含量

目的采用高效液相色谱-蒸发光散射检测技术,建立了硫酸奈替米星干粉吸入剂中硫酸奈替米星含量的测定方法。方法采用Phenomenex C18柱(5μm,4.6 mm×250 mm)色谱柱;以0.2 mol.L-1三氟乙酸-甲醇(体积比84∶16)为流动相,流速为0.5 mL.min-1;检测器为SHIMADZU ELSD-LTⅡ型蒸发光散射检测器,漂移管温度为40℃,雾化气体压力为350 kPa。结果硫酸奈替米星在进样量为1～40μg范围内线性良好,r=0.999 5,平均回收率为98.96%(RSD=1.98%),样品中其他成分不干扰测定。结论本方法准确、灵敏、重复性好,为硫酸奈替米星干粉吸入剂中硫酸奈替米星含量的测定提供了一种快速、高效的方法。

HPLC测定干粉吸入剂中的阿福特罗

目的采用HPLC测定干粉吸入剂中的主药阿福特罗。方法色谱柱为C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为23.9 mmol·L-1磷酸二氢钠-乙腈(pH3.1)(84∶16),流速为1 mL·min-1,检测波长为214 nm。结果阿福特罗10～200μg·mL-1与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),低、中、高浓度的回收率分别为98.3%、98.3%、98.7%,RSD分别为1.42%、1.42%、1.14%。结论所建方法适合于阿福特罗干粉吸入剂的含量测定,灵敏度高,操作简便,结果准确可靠。